| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SR-1078 is an agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptors (ROR) RORα and RORγ. By activating RORα and RORγ, it increases the transcription of ROR target genes. SR-1078 is thought to increase p53 stability. It modulates the conformation of RORγ in a biochemical assay. Its mechanism involves agonism at RORα and RORγ, leading to modulation of gene expression and cellular function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR1078 是一种合成的 RORα/RORγ 配体。在生化实验中，SR1078 可促进 RORα 和 RORγ 驱动的转录，同时改变 RORγ 的结构。此外，在表达 RORα 和 RORγ 的 HepG2 细胞中，SR1078 还能增加内源性 ROR 靶基因的表达。在基于细胞的嵌合受体 Gal4 DNA 结合域-核受体配体结合域共转染实验中，SR1078 显著降低了 RORα 和 RORγ 的组成型转录激活活性。然而，它对 FXR、LXRα 和 LXRβ 的活性没有影响。在 RORα 共转染实验中，用 SR1078 (10 μM) 处理细胞可显著增加转录。同样，在 RORγ 共转染实验中，SR1078 处理可增加 RORγ 依赖的转录活性 [1]。在SH-SY5Y细胞中，SR1078（2-10 μM；24小时）以剂量依赖的方式增加A2BP1、CYP19A1、NLGN1和IPTR1的表达。EC50范围为3-5 μM [2]。
体外实验表明，SR-1078是一种合成的RORα/RORγ配体。它在生化实验中调节RORγ的构象，并激活RORα和RORγ驱动的转录。SR-1078刺激表达RORα和RORγ的HepG2细胞中内源性ROR靶基因的表达。它是一种RORα和RORγ的选择性激动剂，在HEK293细胞报告基因检测中，低至2 μM的浓度即可刺激ROR转录活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠体内研究SR1078的药代动力学特征时，观察到了显著的药物暴露水平。单次腹腔注射10 mg/kg SR1078后，8小时后血浆浓度仍高于800 nM，而1小时前血浆浓度已达到3.6 μM。这些浓度足以进行概念验证研究，以确定SR1078治疗是否能增加动物模型中ROR靶基因的表达。为了检测G6Pase和FGF21基因的表达，小鼠腹腔注射SR1078（10 mg/kg）；两小时后，取出肝脏并纯化mRNA。与SR1078处理组相比，SR1078处理组显著增加了FGF21和G6Pase的表达。对照组为载体[1]。在BTBR小鼠中，SR1078（10 mg/kg；腹腔注射）显著降低了重复梳理行为25%[2]。体内实验表明，SR-1078是RORα和RORγ的激动剂。它能增加RORα靶基因的转录，并被认为可以提高p53的稳定性。然而，针对特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。SR-1078主要用作研究ROR生物学和基因调控的研究工具。
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| 酶活实验 |
SR-1078 的体外酶/受体结合试验通常包括测定其与 RORα 和 RORγ 的结合情况。该化合物是视黄酸受体相关孤儿受体 (ROR) RORα/γ 的激动剂。这些试验证实了其作为 ROR 激动剂的作用机制。此外，还可以使用报告基因试验来评估其对 ROR 转录活性的影响。
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| 细胞实验 |
SR-1078 的体外细胞活性检测通常包括用该化合物处理细胞并测量 ROR 靶基因的表达。SR-1078 可刺激 HepG2 细胞中内源性 ROR 靶基因的表达，并在浓度低至 2 µM 时激活 HEK293 细胞报告基因检测中 ROR 驱动的转录。这些基于细胞的研究表明其具有 ROR 激动剂的功能活性。
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| 动物实验 |
SR-1078 的体内动物模型可能包括 ROR 发挥作用的代谢或炎症性疾病模型。然而，详细的动物实验方案信息有限。SR-1078 主要用作研究 ROR 生物学和基因调控的工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SR-1078 的分子式为 C18H14F3NO3S，分子量为 381.37，CAS 编号为 1246525-60-9。该化合物是视黄酸受体相关孤儿受体 (ROR) RORα/γ 的激动剂。它能增强 RORα 靶基因的转录，并被认为可以提高 p53 的稳定性。SR-1078 是一种合成的 RORα/RORγ 配体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SR-1078 是一种 ROR 激动剂，其作用机制已明确。与其他核受体激动剂一样，其潜在毒性可能包括对基因表达和细胞功能的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。SR-1078 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究 ROR 生物学和基因调控的重要工具。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SR-1078（CAS号：1246525-60-9）是视黄酸受体相关孤儿受体（ROR）RORα和RORγ的激动剂。它能增强RORα靶基因的转录，并被认为能提高p53的稳定性。SR-1078调节RORγ的构象，并激活ROR驱动的转录。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 分子式 |
C17H10F9NO2
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|---|---|
| 分子量 |
431.2576
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| 精确质量 |
431.056
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| CAS号 |
1246525-60-9
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| 相关CAS号 |
1246525-60-9
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| PubChem CID |
17980288
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
362.9±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
169℃
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| 闪点 |
173.3±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.493
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| LogP |
5.27
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| tPSA |
52.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
555
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DUXWIYXHHGNUJU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H10F9NO2/c18-15(19,20)11-3-1-9(2-4-11)13(28)27-12-7-5-10(6-8-12)14(29,16(21,22)23)17(24,25)26/h1-8,29H,(H,27,28)
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| 化学名 |
N-(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)-4-(trifluoromethyl)benzamide
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| 别名 |
SR-1078 SR 1078 SR1078.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~77.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.80 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3188 mL | 11.5939 mL | 23.1879 mL | |
| 5 mM | 0.4638 mL | 2.3188 mL | 4.6376 mL | |
| 10 mM | 0.2319 mL | 1.1594 mL | 2.3188 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
