规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
SR1078是合成的RORα/RORγ配体。在生化实验中,SR1078 促进 RORα 和 RORγ 驱动的转录,同时修饰 RORγ 的结构。此外,在同时表达 RORα 和 RORγ 的 HepG2 细胞中,SR1078 还可增加内源 ROR 靶基因的表达。在基于细胞的嵌合受体 Gal4 DNA 结合域-NR 配体结合域共转染测试中,SR1078 强烈降低 RORα 和 RORγ 的组成型反式激活活性。然而,它对FXR、LXRα和LXRβ的活性没有影响。在 RORα 共转染测试中,用 SR1078 (10 μM) 处理细胞导致转录显着增加。同样,在 RORγ 共转染测试中,SR1078 给药可增加 RORγ 依赖性转录活性 [1]。在 SH-SY5Y 细胞中,SR1078(2-10 μM;24 小时)以剂量依赖性方式增加 A2BP1、CYP19A1、NLGN1 和 IPTR1 的表达。 EC50 的范围是 3-5 μM [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
当在小鼠中研究 SR1078 的药代动力学特征时,观察到显着的暴露水平。单次腹腔注射10 mg/kg SR1078后,8小时后血浆浓度仍超过800 nM,一小时前已达到3.6 μM。这些水平足以进行原理验证研究,以确定 SR1078 治疗是否会增加动物模型中 ROR 靶基因的表达。为了测量G6Pase和FGF21基因的表达,给小鼠注射SR1078(10mg/kg;腹膜内注射);两小时后,取出肝脏并纯化 mRNA。与 SR1078 处理相比,SR1078 处理显着增加了 FGF21 和 G6Pase 的表达。车辆控制[1]。 ?在 BTBR 小鼠中,SR1078(10 mg/kg;腹腔注射)显着减少了 25% 的反复理毛行为 [2]。
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参考文献 |
[1]. Wang Y, et al. Identification of SR1078, a synthetic agonist for the orphan nuclear receptors RORα and RORγ. ACS Chem Biol. 2010 Nov 19;5(11):1029-34.
[2]. Wang Y, Billon C, Walker JK, Burris TP. Therapeutic Effect of a Synthetic RORα/γ Agonist in an Animal Model of Autism. ACS Chem Neurosci. 2016;7(2):143-148 |
分子式 |
C17H10F9NO2
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分子量 |
431.2576
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精确质量 |
431.0568
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CAS号 |
1246525-60-9
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相关CAS号 |
1246525-60-9
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SMILES |
O=C(NC1=CC=C(C(O)(C(F)(F)F)C(F)(F)F)C=C1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2
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InChi Key |
DUXWIYXHHGNUJU-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H10F9NO2/c18-15(19,20)11-3-1-9(2-4-11)13(28)27-12-7-5-10(6-8-12)14(29,16(21,22)23)17(24,25)26/h1-8,29H,(H,27,28)
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化学名 |
N-(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)-4-(trifluoromethyl)benzamide
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别名 |
SR-1078 SR 1078 SR1078.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~77.29 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (5.80 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3188 mL | 11.5939 mL | 23.1879 mL | |
5 mM | 0.4638 mL | 2.3188 mL | 4.6376 mL | |
10 mM | 0.2319 mL | 1.1594 mL | 2.3188 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。