SR 11237

别名: SR 11237; SR11237; SR-11237; BMS 649; BMS-649.

目录号: V4950 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂，没有任何 RAR 活性。

SR 11237 CAS号: 146670-40-8
产品类别: New7

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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SR-33805

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂，没有任何 RAR 活性。 SR11237 引起 RXR/RXR 同二聚体形成并激活含有 RXR 响应元件的报告基因。

生物活性&实验参考方法

靶点	Retinoid X Receptor (RXR) pan-agonist [2] .
体外研究 (In Vitro)	通过在 COS-1 细胞中进行核受体共转染实验，发现 SR11237 在视黄酸受体上失败，但可以通过 RXR 成功反式激活氯霉素乙酰转移酶报告基因 [1]。用5 μM浓度的SR 11237培养新生小鼠胫骨4天，与1 μM浓度处理相比，能显著降低骨的纵向生长 [2]
体内研究 (In Vivo)	产后第 5 至 15 天，SR11237 (BMS-649)（25 mg/kg；腹腔注射；每日）会诱导不规则骨化和生长板过早闭合 [2]。从出生后第5天到第15天，每天给大鼠腹腔注射SR 11237 (25 mg/kg)，会导致P16时雌性和雄性幼鼠的体重比DMSO对照组减轻30% [2] 相同的给药方案显著缩短了P16雌性大鼠的股骨、胫骨和桡骨长度，并缩短了雄性大鼠所有四个测量的长骨（肱骨、胫骨、股骨和桡骨）的长度 [2] MicroCT分析显示，与对照组相比，SR 11237处理的雄性大鼠前肢和后肢更细、呈骨质减少状，掌骨和跖骨畸形/钙化不足，次级骨化中心发育异常 [2] 对SR 11237处理大鼠长骨的组织学分析（番红O/固绿染色）显示生长板组织严重紊乱，生长板提前闭合，初级和次级骨化中心明显融合 [2] 对SR 11237处理大鼠胫骨切片的免疫组化分析显示，PCNA阳性（增殖性）和P57阳性（前肥大性）软骨细胞数量减少，SOX9阳性细胞分布紊乱、围绕钙化组织，中央骨骺区TRAP染色强烈表明破骨细胞活性增加，骨软骨连接处TUNEL染色增加 [2]
动物实验	动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠[2] 剂量： 25 mg/kg 给药途径：腹腔注射；产后第5至15天，每日一次实验结果：导致大鼠骨化和骨形态异常，包括生长板过早闭合和骨化组织通过中央骨骺浸润。将Sprague-Dawley大鼠幼崽随机分为两组。一组每日腹腔注射SR 11237，剂量为25 mg/kg体重，溶于DMSO中。对照组注射等体积的DMSO溶剂。从出生后第5天到第15天，每天注射一次。所有动物均在出生后第16天进行分析[2]。对于离体器官培养模型，从新生CD1小鼠中取出胫骨，并在添加了牛血清白蛋白、L-谷氨酰胺、β-甘油磷酸钠、抗坏血酸和青霉素-链霉素的无血清α-MEM培养基中培养。在培养的第1天和第3天更换培养基，并用DMSO（对照）或浓度为0.1、1或5 μM的SR 11237处理骨骼。骨骼共培养4天[2]。
参考文献	[1]. A pleiotropic response is induced in F9 embryonal carcinoma cells and rhino mouse skin by All-trans-retinoic acid, a RAR agonist but not by SR11237, a RXR-selective agonist. J Invest Dermatol. 1994;102(5):676-680. [2]. Exposure to the RXR Agonist SR11237 in Early Life Causes Disturbed Skeletal Morphogenesis in a Rat Model. Int J Mol Sci. 2019;20(20):5198. Published 2019 Oct 20. [3]. H.L. Dupuis. The RXR agonist SR-11237 affects skeletal development. ABSTRACT ONLY\| VOLUME 24, SUPPLEMENT 1, S147, APRIL 01, 2016.
其他信息	SR 11237被描述为一种选择性RXR（视黄醇X受体）泛激动剂[2] 研究表明，在出生后早期发育阶段，SR 11237激活RXR会导致啮齿动物骨化异常、生长板过早闭合和纵向骨骼生长减少。观察到的这些效应可能涉及软骨细胞退出细胞周期，并增加破骨细胞活性和骨形成，最终导致骨化中心融合[2] 据称，大鼠研究中使用的25 mg/kg剂量与先前该化合物的体内剂量相似[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H28O4
分子量	380.476727485657
精确质量	380.199
元素分析	C, 75.76; H, 7.42; O, 16.82
CAS号	146670-40-8
相关CAS号	146670-40-8 (SR 11237); 121346-32-5 (SR-33805)
PubChem CID	127019
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.139g/cm3
沸点	499.9ºC at 760 mmHg
闪点	167.1ºC
蒸汽压	8.16E-11mmHg at 25°C
折射率	1.561
LogP	4.981
tPSA	55.76
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	581
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O1CCOC1(C1C=CC(C(=O)O)=CC=1)C1C=CC2=C(C=1)C(C)(C)CCC2(C)C
InChi Key	ZZUKALQMHNSWTK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H28O4/c1-22(2)11-12-23(3,4)20-15-18(9-10-19(20)22)24(27-13-14-28-24)17-7-5-16(6-8-17)21(25)26/h5-10,15H,11-14H2,1-4H3,(H,25,26)
化学名	4-(2-(5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8,-tetramethyl-2-naphthalenyl)-1,3-dioxolan-2-yl)benzoic acid
别名	SR 11237; SR11237; SR-11237; BMS 649; BMS-649.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~5 mg/mL (~13.14 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~5 mg/mL (~13.14 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6283 mL	13.1413 mL	26.2826 mL
	5 mM	0.5257 mL	2.6283 mL	5.2565 mL
	10 mM	0.2628 mL	1.3141 mL	2.6283 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。