| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SR 2640 hydrochloride is a potent and selective competitive antagonist of leukotriene D4 (LTD4) and leukotriene E4 (LTE4) receptors. By blocking these receptors, it inhibits the actions of leukotrienes, which are inflammatory mediators involved in asthma and other inflammatory conditions. Its mechanism involves competitive antagonism at the leukotriene D4 and E4 receptors. SR 2640 can be used to study the role of leukotrienes in human asthma.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SR 2640 盐酸盐可抑制 LTD4 诱导的豚鼠回肠和气管收缩，但对组胺诱导的收缩无抑制作用，其 pA2 值为 8.7。其体外活性特征在于对白三烯 D4 和 E4 受体具有强效且选择性的拮抗作用。该化合物是白三烯 D4 和 E4 受体的竞争性拮抗剂，可用于研究白三烯在人类哮喘中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SR2640 的 IC50 为 3 nM，能以浓度依赖的方式降低豚鼠回肠中 LTD4 引起的收缩 [1]。SR2640（1 mg/kg；静脉注射；单次给药）可选择性地保护豚鼠回肠和气管免受 LTD4 和 LTE4 引起的收缩反应 [1]。
在体内，SR2640 盐酸盐可用于研究白三烯在人类哮喘中的作用。作为一种白三烯受体拮抗剂，它可能调节哮喘和其他疾病中的炎症反应。然而，针对特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。SR2640 盐酸盐主要用作研究白三烯生物学的研究工具。 |
| 酶活实验 |
SR 2640盐酸盐的体外酶/受体结合试验通常包括测定其与白三烯D4和E4受体的结合情况。该化合物是这些受体的强效且选择性的竞争性拮抗剂。使用表达这些受体的膜制剂进行放射性配体结合试验，以确定其亲和力。这些试验证实了其作为白三烯受体拮抗剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
SR 2640盐酸盐的体外细胞试验通常包括测定其抑制白三烯诱导的豚鼠回肠和气管收缩的能力。该化合物抑制LTD4诱导的收缩，但不抑制组胺诱导的收缩，pA2值为8.7。这些基于细胞的研究表明，该化合物对白三烯受体具有功能性拮抗作用，并且对组胺受体具有选择性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：豚鼠（注射 LTD4 和 LTE4）[1]
剂量：1 mg/kg 给药途径：静脉注射；单次给药 实验结果：特异性抑制豚鼠回肠和气管对 LTD4 和 LTE4 的收缩反应。 SR 2640 盐酸盐的体内动物模型可能包括哮喘或炎症模型，以评估其作为白三烯受体拮抗剂的疗效。该化合物通过适当的途径给药，并评估炎症反应。然而，详细的动物实验方案信息有限。SR 2640 盐酸盐主要用作研究白三烯生物学的研究工具。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SR 2640 盐酸盐的分子式为 C23H19ClN2O3，分子量为 406.86，CAS 编号为 146662-42-2。该化合物也称为 SR2640 盐酸盐。它是一种强效且选择性的竞争性白三烯 D4 和 E4 受体拮抗剂。SR 2640 盐酸盐可用于研究白三烯在人类哮喘中的作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SR 2640 盐酸盐是一种白三烯受体拮抗剂，其作用机制已明确。与其他受体拮抗剂一样，其潜在毒性可能包括对炎症反应和免疫功能的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。SR 2640 盐酸盐仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究白三烯生物学和哮喘的重要工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SR 2640 盐酸盐（CAS# 146662-42-2）是一种强效、选择性强的竞争性白三烯 D4 和 E4 受体拮抗剂。它能抑制 LTD4 诱导的豚鼠回肠和气管收缩，但对组胺诱导的收缩无抑制作用，pA2 值为 8.7。SR 2640 盐酸盐可用于研究白三烯在人类哮喘中的作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 分子式 |
C23H18N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
370.400625705719
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| 精确质量 |
406.108
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| CAS号 |
146662-42-2
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| 相关CAS号 |
146662-42-2(HCl);105350-26-3;
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| PubChem CID |
45073453
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
71.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
514
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=N2)COC3=CC=CC(=C3)NC4=CC=CC=C4C(=O)O.Cl
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| InChi Key |
KDSYWFCTUKABKE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H18N2O3.ClH/c26-23(27)20-9-2-4-11-22(20)24-17-7-5-8-19(14-17)28-15-18-13-12-16-6-1-3-10-21(16)25-18;/h1-14,24H,15H2,(H,26,27);1H
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| 化学名 |
2-[3-(quinolin-2-ylmethoxy)anilino]benzoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~614.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6998 mL | 13.4989 mL | 26.9978 mL | |
| 5 mM | 0.5400 mL | 2.6998 mL | 5.3996 mL | |
| 10 mM | 0.2700 mL | 1.3499 mL | 2.6998 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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