| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR 146131 抑制 [125I]-BH-CCK-8S 与 3T3-hCCK1 细胞膜上的 CCK1 位点的结合,IC50 值为 0.56 ± 0.10 nM。在较高浓度下,SR 146131 还可阻止放射性标记的 CCK 与 CHO-hCCK2 膜中的 CCK2 位点结合,IC50 为 162 ± 27 nM。强 CCK1 激动剂 SR 146131 影响多种细胞类型中与 CCK1 受体激活相关的多个细胞内过程,包括: 虽然 3T3-hCCK1 细胞中的 SR 146131 在 [Ca2+]i 释放和 IP1 生成方面表现为完全 CCK1 受体激动剂,但 CCK1受体激动剂对该细胞系中的 MAPK 激活和早期基因表达没有影响。此外,在两种神经母细胞瘤细胞系中,SR 146131 起到部分激动剂的作用 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
SR 146131 完全阻止小鼠排空胆囊或胃(口服 ED50 分别为 2.7 和 66 μg/kg)。当神经肽 Y (1-36) 给予非禁食大鼠(0.3 mg/kg PO 起)、禁食沙鼠(0.1 mg/kg PO 起)和饮食限制狨猴(3 mg/kg PO 起)时,SR 146131 剂量依赖性地降低禁食大鼠的食物摄入量(从 0.1 mg/kg 口服)。当暴露于 SR 146131(10 mg/kg po)时,大鼠下丘脑的室旁核有更多的 Fos 阳性细胞。口服 SR 146131 (0.3 mg/kg po) 时,小鼠的运动活动会降低 [1]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C32H36CLN3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
610.17
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| 精确质量 |
609.206
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| CAS号 |
221671-61-0
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| PubChem CID |
9852833
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
8.286
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| tPSA |
134.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
925
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NFDFTMICKVDYLQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H36ClN3O5S/c1-18-12-19(2)30-21(13-18)14-24(36(30)17-28(37)38)31(39)35-32-34-29(22-15-26(41-4)23(33)16-25(22)40-3)27(42-32)11-10-20-8-6-5-7-9-20/h12-16,20H,5-11,17H2,1-4H3,(H,37,38)(H,34,35,39)
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| 化学名 |
2-[2-[[4-(4-chloro-2,5-dimethoxyphenyl)-5-(2-cyclohexylethyl)-1,3-thiazol-2-yl]carbamoyl]-5,7-dimethylindol-1-yl]acetic acid
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| 别名 |
SR-146131; SR 146131; SR146131
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~409.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.41 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.41 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6389 mL | 8.1944 mL | 16.3889 mL | |
| 5 mM | 0.3278 mL | 1.6389 mL | 3.2778 mL | |
| 10 mM | 0.1639 mL | 0.8194 mL | 1.6389 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。