| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR3335 是选择性 RORα 的部分反向激动剂。很明显，在以 [3H]25-pillow 作为结合标记的生化因子配体结合测试中，未标记的 SR3335 以剂量依赖性方式与 RORα LBD 竞争，使用 Cheng-Prusoff 方程计算出的 Ki 为 220 nM。虽然SR3335对LXRα和RORγ的活性没有影响，但在嵌合受体Gal4 DNA结合结构域的细胞共转染实验中，它显着降低了RORα的组成型反式激活活性（IC50 = 480 nM）（部分反向激动剂活性）- NR 配体结合域[1]。在 HepG2 细胞中，参与肝脏糖异生的内源性 RORα 靶基因，例如磷酸烯醇丙酮乙腈 (PEPCK) 和潜在 6-磷酸酶 (G6Pase)，被 SR3335 抑制 [2]。此外，SR3335 可从外部爆发 IL-25 和 IL-33 诱导的 ILC2 增殖和 IL-13 产生 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射后，SR3335 在小鼠中表现出合理的暴露水平。使用饮食诱导运动 (DIO) 动物范例，包括以 15 mg/kg bid、ip 治疗小鼠 6 天，然后测试其丙酮酸耐受性，评估 SR3335 抑制糖异生的功效。丙酮酸攻击后，用 SR3335 处理的动物表现出转录水平降低，这与转录糖异生一致。值得注意的是，SR3335（15 mg/kg/天；腹腔注射 7 天）治疗可减少未成熟小鼠（6 日龄 BALB/c 小鼠）因 RV 引起的肺部 ILC2 的鼻病毒 (RV) 感染[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Kumar N, et al. Identification of SR3335 (ML-176): a synthetic RORα selective inverse agonist. ACS Chem Biol. 2011 Mar 18;6(3):218-22.
[2]. Rajput C, et al. RORα-dependent type 2 innate lymphoid cells are required and sufficient for mucous metaplasia in immature mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2017;312(6):L983-L993 |
| 分子式 |
C13H9F6NO3S2
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| 分子量 |
405.33
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| CAS号 |
293753-05-6
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=S(C1=CC=CS1)(NC2=CC=C(C(C(F)(F)F)(O)C(F)(F)F)C=C2)=O
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4671 mL | 12.3356 mL | 24.6713 mL | |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4671 mL | 4.9343 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2336 mL | 2.4671 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Identification of a selective RORα synthetic ligand, SR3335.ACS Chem Biol.2011 Mar 18;6(3):218-22. |
SR3335 is a selective RORα partial inverse agonist. |
SR3335 suppresses the expression of RORα target genes.
SR3335 suppresses gluconeogenesisin vivo.ACS Chem Biol.2011 Mar 18;6(3):218-22. |
SR-1078
Cintirorgon (LYC-55716)
Cedirogant
S18-000003
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