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SR3335

别名: SR3335; SR-3335; SR 3335; ML 176; ML-176; ML176.
目录号: V4025 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SR3335（也称为 ML-176）是一种新型选择性 RORα 反向激动剂，Ki 为 220 nM。
SR3335 CAS号: 293753-05-6
产品类别: ROR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
SR3335（也称为 ML-176）是一种新型选择性 RORα 反向激动剂，Ki 为 220 nM。 SR3335 直接与 RORα 结合，但不与其他 ROR 结合，并在基于细胞的测定中充当 RORα 的选择性部分反向激动剂。此外，SR3335 抑制 HepG2 中参与肝糖异生的内源性 RORα 靶基因的表达，包括葡萄糖 6 磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶。药代动力学研究表明，SR3335 在小鼠腹腔注射后显示出合理的暴露量。我们使用饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型评估 SR3335 体内抑制糖异生的能力，其中小鼠腹腔注射 15 mg/kg bid 治疗 6 天，然后进行丙酮酸耐受性测试。 SR3335治疗的小鼠在丙酮酸攻击后表现出较低的血浆葡萄糖水平，这与糖异生的抑制一致。因此，SR3335被确定为第一个选择性合成的RORα反向激动剂，并且该化合物可以用作化学工具来探测该受体的体外和体内功能。此外，数据表明 RORα 反向激动剂可能有助于抑制 2 型糖尿病患者肝葡萄糖生成升高。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
SR3335 是选择性 RORα 的部分反向激动剂。很明显，在以 [3H]25-pillow 作为结合标记的生化因子配体结合测试中，未标记的 SR3335 以剂量依赖性方式与 RORα LBD 竞争，使用 Cheng-Prusoff 方程计算出的 Ki 为 220 nM。虽然SR3335对LXRα和RORγ的活性没有影响，但在嵌合受体Gal4 DNA结合结构域的细胞共转染实验中，它显着降低了RORα的组成型反式激活活性（IC50 = 480 nM）（部分反向激动剂活性）- NR 配体结合域[1]。在 HepG2 细胞中，参与肝脏糖异生的内源性 RORα 靶基因，例如磷酸烯醇丙酮乙腈 (PEPCK) 和潜在 6-磷酸酶 (G6Pase)，被 SR3335 抑制 [2]。此外，SR3335 可从外部爆发 IL-25 和 IL-33 诱导的 ILC2 增殖和 IL-13 产生 [3]。
体内研究 (In Vivo)
腹腔注射后，SR3335 在小鼠中表现出合理的暴露水平。使用饮食诱导运动 (DIO) 动物范例，包括以 15 mg/kg bid、ip 治疗小鼠 6 天，然后测试其丙酮酸耐受性，评估 SR3335 抑制糖异生的功效。丙酮酸攻击后，用 SR3335 处理的动物表现出转录水平降低，这与转录糖异生一致。值得注意的是，SR3335（15 mg/kg/天；腹腔注射 7 天）治疗可减少未成熟小鼠（6 日龄 BALB/c 小鼠）因 RV 引起的肺部 ILC2 的鼻病毒 (RV) 感染[3]。
参考文献

[1]. Identification of SR3335 (ML-176): a synthetic RORα selective inverse agonist. ACS Chem Biol. 2011 Mar 18;6(3):218-22.

[2]. RORα-dependent type 2 innate lymphoid cells are required and sufficient for mucous metaplasia in immature mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2017;312(6):L983-L993.
其他信息
N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]-2-thiophenesulfonamide is a sulfonamide.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H9F6NO3S2
分子量
405.33
精确质量
404.992
CAS号
293753-05-6
相关CAS号
293753-05-6
PubChem CID
2360837
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
465.4±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
235.3±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.542
LogP
3.74
tPSA
103.02
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
550
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
LZWUNZRMANFRAO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H9F6NO3S2/c14-12(15,16)11(21,13(17,18)19)8-3-5-9(6-4-8)20-25(22,23)10-2-1-7-24-10/h1-7,20-21H
化学名
N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-2-thiophenesulfonamide
别名
SR3335; SR-3335; SR 3335; ML 176; ML-176; ML176.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:≥ 100mg/mL
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4671 mL 12.3356 mL 24.6713 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4671 mL 4.9343 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2336 mL 2.4671 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • SR3335

    Identification of a selective RORα synthetic ligand, SR3335.2011 Mar 18;6(3):218-22.

  • SR3335

    SR3335 is a selective RORα partial inverse agonist.

  • SR3335

    SR3335 suppresses the expression of RORα target genes.


    SR3335

    SR3335 suppresses gluconeogenesisin vivo.2011 Mar 18;6(3):218-22.

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