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SR7826

目录号: V11493 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SR7826 是一种新型有效的 LIMK 抑制剂
SR7826 CAS号: 1219728-20-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
SR7826 (SR-7826) 是一种新型、有效的 LIM 激酶 (LIMK) 抑制剂，具有抗癌活性。它的 IC50 为 43 nM，选择性比 ROCK1 和 ROCK2 高 100 倍。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在针对一组 61 种激酶的研究中，1 μM SR7826（化合物 18b）仅对 Limk1 和 STK16 产生≥80% 的抑制作用。 SR7826 是 PC-3 细胞迁移和侵袭的有效抑制剂。在 A7r5 (IC50 = 470 nM) 和 PC-3 细胞 (IC50 < 1 µM) 中，SR7826（化合物 18b）抑制丝切蛋白磷酸化 [1]。 SR7826 (1 μM) 抑制前列腺组织和培养基质细胞 (WPMY-1) 中的丝切蛋白磷酸化以及电场刺激引起的前列腺条收缩。 SR7826 使肌动蛋白丝断裂并降低 WPMY-1 细胞的活力 [3]。
体内研究 (In Vivo)
用 SR7826 治疗（10 mg/kg；口服强饲；每天一次；持续 11 天；hAPPJ20 小鼠）显着降低丝切蛋白 Ser3 磷酸化。与模拟处理的动物相比，SR7826 还显着增加了 hAPPJ20 小鼠的顶端和基底棘密度 [2]。在大鼠中进行血浆药代动力学研究。静脉注射后，SR7826（化合物18b；1mg/kg）的PK特征，Cl为5.2mL/min/kg，T1/2为2.2h，AUC为8.4μM*h，Cmax为7.7μM，以及大鼠口服生物利用度浓度为36%（口服；2mg/kg）[1]。
动物实验
动物/疾病模型： hAPPJ20 小鼠（6 年口服）[2]
剂量： 10 mg/kg
给药途径： po（口服灌胃）；每天一次；持续 11 天
实验结果： 显著降低了 cofilin Ser3（LIMK1 底物）的磷酸化。
参考文献

[1]. Bis-aryl urea derivatives as potent and selective LIM kinase (Limk) inhibitors. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1846-61.

[2]. Pharmacologic inhibition of LIMK1 provides dendritic spine resilience against β-amyloid. Sci Signal. 2019 Jun 25;12(587):eaaw9318.

[3]. Inhibition of human prostate smooth muscle contraction by the LIM kinase inhibitors, SR7826 and LIMKi3. Br J Pharmacol. 2018 Jun;175(11):2077-2096.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H21N5O2
分子量
387.434444189072
精确质量
387.169
CAS号
1219728-20-7
PubChem CID
45381385
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.738
LogP
2.53
tPSA
94.1
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
533
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
WQAGVQVBDHOHRD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H21N5O2/c1-15-13-23-21-19(15)20(24-14-25-21)16-7-9-17(10-8-16)26-22(29)27(11-12-28)18-5-3-2-4-6-18/h2-10,13-14,28H,11-12H2,1H3,(H,26,29)(H,23,24,25)
化学名
1-(2-hydroxyethyl)-3-[4-(5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)phenyl]-1-phenylurea
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~258.11 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.45 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5811 mL 12.9056 mL 25.8111 mL
5 mM 0.5162 mL 2.5811 mL 5.1622 mL
10 mM 0.2581 mL 1.2906 mL 2.5811 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • (A) Representative maximum-intensity widefield fluorescent images, after deconvolution, of hippocampal neurons expressing vector, ROCK1 or ROCK2 compared with the Lifeact-GFP control (top). Scale bar, 5 μm. Three-dimensional digital reconstructions of dendrites (bottom). Reconstructions were generated in Neurolucida 360. N=10–17 neurons (one dendrite per neuron) were analyzed per experimental condition in 3 independent cultures. (B) Dendritic spine length in hippocampal neurons expressing vector, wild-type human ROCK1, or ROCK1-L105G, and treated with blebbistatin or SR7826. Controls were transfected with Lifeact-GFP and treated with DMSO. Data are means ± SEM of 3 experiments. ****P<0.0001 and *P<0.05 (vs vector, actual P=0.0230; ‡ vs DMSO, P=0.0285) by one-way ANOVA with Sidak’s test. (C) Dendritic spine density in hippocampal neurons expressing vector, wild-type human ROCK2, or ROCK2-L121G and treated with blebbistatin or SR7826. Data are means ± SEM of 3 experiments. ****P<0.0001, ***P<0.001, **P<0.01 (vs DMSO, # actual P=0.0083), and *P<0.05 (vs SR7826, ‡ actual P=0.0207) by one-way ANOVA with Sidak’s test. Related data and analyses are shown in fig. S1.[2]. Pharmacologic inhibition of LIMK1 provides dendritic spine resilience against β-amyloid. Sci Signal. 2019 Jun 25;12(587):eaaw9318.

  • (A) Representative maximum-intensity widefield fluorescent images of hippocampal neurons after deconvolution. Scale bar, 5 μm. N=9-17 neurons (one dendrite per neuron) were analyzed per experimental condition in 3 independent cultures. (B) Dendritic spine density in hippocampal neurons transduced with lentivirus expressing scramble (SCR) or ROCK1- (R1), or ROCK2 (R2)-targeted shRNA and exposed to DMSO or oligomeric Aβ42 (500 nM). Data are means ± SEM of 3 experiments. ****P<0.0001 (Aβ42 vs DMSO controls) and **P<0.001 (vs SCR+Aβ42, # actual P=0.0069) by one-way ANOVA with Sidak’s test. (C) Representative maximum-intensity widefield fluorescent images (after deconvolution) of hippocampal neurons exposed to SR7826 (10 μM) with or without Aβ42 (500 nM). Scale bar, 5 μm. Data (right) are means ± SEM of 3 experiments; N=6–17 neurons (one dendrite per neuron) were analyzed per experimental condition in 3 independent cultures. ****P<0.0001 and **P<0.01 (actual P=0.0072) by one-way ANOVA with Sidak’s test. (D) Representative widefield live-cell fluorescent images of hippocampal neurons over time, exposed to DMSO, Aβ42, SR7826, or SR7826 + Aβ42. Stars highlight loss (red), maintenance (yellow), or formation (green) of dendritic spines. Scale bar, 5 μm. (E) Representative spine density counts in hippocampal neurons over 6 hours with the indicated treatments. Dots represent the spine density (spines per 10 μm) for a single dendrite at 15 minute intervals over 6 hours. N=3–5 neurons (one dendrite per neuron) were analyzed per experimental condition in 3 independent cultures Related data are shown in fig. S2.[2]. Pharmacologic inhibition of LIMK1 provides dendritic spine resilience against β-amyloid. Sci Signal. 2019 Jun 25;12(587):eaaw9318.

  • (A) Representative brightfield image of primary hippocampal neuron cultures grown on a multi-electrode array (MEA) plate. (B) Representative traces (left) and raster plots from 3 units (right) after exposure to DMSO, Aβ42, SR7826, or SR7826 + Aβ42. N=17–24 wells per condition which includes 4–6 neurons per well from 3 independent cultures. (C and D) Mean action potential frequency (C) and mean bursts frequency (D) over baseline in hippocampal neurons treated with DMSO, Aβ42, or SR7826 with or without Aβ42. Data are means ± SEM of 3 experiments. ***P<0.001 [actual P= 0.0009 (C), 0.0003 (D)] and **P<0.01 [actual P= 0.0062(C), 0.0016 (D)] by one-way ANOVA with Sidak’s test.[2]. Pharmacologic inhibition of LIMK1 provides dendritic spine resilience against β-amyloid. Sci Signal. 2019 Jun 25;12(587):eaaw9318.
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