| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SRI-29329 is a potent and specific inhibitor of CDC-like kinase (CLK). It has IC50 values of 78 nM, 16 nM, and 86 nM for CLK1, CLK2, and CLK4, respectively. CLKs are involved in the regulation of alternative splicing and gene expression. By inhibiting CLKs, SRI-29329 modulates splicing and gene expression. It shows no significant activity against CLK3, CDK1, CDK4, and CDK6.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
SRI-29329（化合物 8）对 CDK1、4、6 没有明显的活性，但对 CLK2 的抑制活性比对 CLK1 和 CLK4 的抑制活性高约 5 倍 [1]。体外实验表明，SRI-29329 是一种特异性 CLK 抑制剂，对 CLK1、CLK2 和 CLK4 的 IC50 值分别为 78 nM、16 nM 和 86 nM。它对 CLK3、CDK1、CDK4 和 CDK6 没有显著活性（IC50 > 1000 nM）。其体外活性特征是对 CLK1、CLK2 和 CLK4 具有强效且选择性的抑制作用。SRI-29329 是一种特异性 CLK 抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SRI-29329 在 CLK 参与的疾病中具有潜在的治疗应用价值。然而，针对特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。SRI-29329 主要用作研究 CLK 生物学和剪接调控的研究工具。
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| 酶活实验 |
SRI-29329 的体外酶活性测定通常包括测量其对 CLK1、CLK2 和 CLK4 激酶活性的抑制情况。该化合物对 CLK1、CLK2 和 CLK4 的 IC50 值分别为 78 nM、16 nM 和 86 nM。此外，还评估了其对 CLK3、CDK1、CDK4 和 CDK6 的选择性。这些测定证实了其作为 CLK 抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
SRI-29329 的体外细胞实验通常包括用该化合物处理细胞，并测量 CLK 活性或其对剪接和基因表达的下游影响。该化合物可抑制 CLK1、CLK2 和 CLK4。这些基于细胞的研究表明，该化合物能够功能性地抑制 CLK，并影响细胞过程。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SRI-29329 的分子式为 C20H26ClN7，分子量为 399.92，CAS 编号为 2086809-58-5。该化合物是一种特异性 CLK 抑制剂，对 CLK1、CLK2 和 CLK4 的 IC50 值分别为 78 nM、16 nM 和 86 nM。它对 CLK3、CDK1、CDK4 和 CDK6 没有显著的活性。SRI-29329 是一种高效且特异性的 CLK 抑制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SRI-29329 是一种作用机制明确的 CLK 抑制剂。与其他激酶抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对其他激酶的脱靶效应以及对正常细胞信号传导的干扰。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。SRI-29329 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究 CLK 生物学和剪接调控的重要工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SRI-29329（CAS号：2086809-58-5）是一种强效且特异性的CDC样激酶（CLK）抑制剂。其对CLK1、CLK2和CLK4的IC50值分别为78 nM、16 nM和86 nM。SRI-29329对CLK3、CDK1、CDK4和CDK6均无显著活性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C20H26CLN7
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|---|---|
| 分子量 |
399.920341968536
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| 精确质量 |
399.193
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| CAS号 |
2086809-58-5
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| PubChem CID |
134397451
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4
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| tPSA |
93.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
507
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
ClC1=CC=CC(=C1)NC1C2=C(N(C=N2)C(C)C)N=C(N=1)N[C@H]1CCCC[C@@H]1N
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| InChi Key |
JPJBCKSRGYPABG-HOTGVXAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H26ClN7/c1-12(2)28-11-23-17-18(24-14-7-5-6-13(21)10-14)26-20(27-19(17)28)25-16-9-4-3-8-15(16)22/h5-7,10-12,15-16H,3-4,8-9,22H2,1-2H3,(H2,24,25,26,27)/t15-,16-/m0/s1
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| 化学名 |
2-N-[(1S,2S)-2-aminocyclohexyl]-6-N-(3-chlorophenyl)-9-propan-2-ylpurine-2,6-diamine
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| 别名 |
SRI29329; SRI 29329; SRI-29329
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~125.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.25 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5005 mL | 12.5025 mL | 25.0050 mL | |
| 5 mM | 0.5001 mL | 2.5005 mL | 5.0010 mL | |
| 10 mM | 0.2501 mL | 1.2503 mL | 2.5005 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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