HM03

别名: HM03; HM-03; HM 03; F06; NSC130813; NSC-130813; NSC 130813

目录号: V2212 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

HM03 (HM-03) 是一种新型、有效、选择性的 HSPA5（也称为热休克 70kDa 蛋白 5、Bip、Grp78）抑制剂，具有抗癌活性。

HM03 CAS号: 500565-15-1
产品类别: HSP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of HM03:

HM03 trihydrochloride

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

HM03 (HM-03) 是一种新型、有效、选择性的 HSPA5（也称为热休克 70kDa 蛋白 5、Bip、Grp78）抑制剂，具有抗癌活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	HSPA5 Heat shock 70 kDa protein 5 (HSPA5, GRP78) (ATPase activity IC50 = 2.1 μM; binding KD = 3.5 μM, determined by SPR) [1]
体外研究 (In Vitro)	在 25 μM 的结合浓度下，HM03（0.1-50 μM；72 小时）在 HCT116 细胞中显示出超过 50% 的抑制作用 [1]。当与 HSPA5 和 HSPA9 结合时，HM03 形成比其他 HSP70 蛋白更敏感的细胞。发光ATP酶实验显示，HM03 强效抑制重组人HSPA5的ATP酶活性，IC50为2.1 μM [1] - 表面等离子体共振（SPR）分析表明，HM03 特异性结合HSPA5，KD = 3.5 μM，对其他HSP70家族成员（HSPA1A、HSPA8）无显著结合活性 [1] - 在HSPA5过表达癌细胞系中：HeLa（宫颈癌）和MCF-7（乳腺癌），HM03 抑制细胞增殖的IC50值分别为4.8 μM和5.3 μM [1] - HM03（5 μM-10 μM）诱导HeLa细胞凋亡，10 μM时膜联蛋白V阳性细胞从4%增至38%，且caspase-3剪切增强 [1] - Western blot分析显示，HM03（3 μM-10 μM）呈剂量依赖性上调未折叠蛋白反应（UPR）标志物CHOP和ATF4的表达，并下调HeLa细胞中HSPA5蛋白水平 [1] - 在HSPA5低表达细胞系HEK293中无显著抗增殖活性，IC50 > 50 μM [1]
酶活实验	HSPA5 ATP酶活性抑制实验：将重组人HSPA5与不同浓度的HM03及ATP在反应缓冲液中于37°C孵育60分钟。加入荧光素酶检测试剂终止反应，通过发光强度量化剩余ATP，采用抑制率的非线性回归分析计算IC50值 [1] - SPR结合实验：将人重组HSPA5固定在传感器芯片上，HM03 用运行缓冲液配制为0.625 μM-40 μM的系列浓度并流经芯片。实时记录结合响应值，采用1:1结合模型确定KD值 [1]
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： HCT116 细胞测试浓度： 0.1、1、10、25、50 μM 孵育时间 [1]。孵育持续时间：72小时实验结果：表现出显着的抑制效果（25 µM时存活率为18%）。细胞增殖实验：将HeLa、MCF-7和HEK293细胞接种于96孔板，培养24小时。用系列稀释的HM03（0.1 μM-100 μM）处理细胞72小时，基于线粒体脱氢酶活性的比色法评估细胞活力，计算IC50值 [1] - 凋亡实验：HeLa细胞经HM03（2.5 μM-10 μM）处理48小时后，用膜联蛋白V-FITC和碘化丙啶染色，通过流式细胞术分析凋亡细胞 [1] - UPR及凋亡标志物Western blot分析：HeLa细胞经HM03（3 μM-10 μM）处理24小时后裂解，蛋白提取物经SDS-PAGE电泳后转移至膜上，用HSPA5、CHOP、ATF4、剪切型caspase-3和β-肌动蛋白抗体孵育，通过光密度法量化条带强度 [1]
参考文献	[1]. Structure-based design of HSPA5 inhibitors: from peptide to small molecule inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(10):3044‐3050.
其他信息	HM03 is a small-molecule inhibitor of HSPA5 (GRP78) designed via structure-based drug design, derived from peptide lead compounds [1] - Its mechanism of action involves binding to the ATP-binding domain of HSPA5, inhibiting its ATPase activity and disrupting HSPA5-mediated protein folding. This triggers unresolved endoplasmic reticulum stress, activates the UPR pathway, and ultimately induces cancer cell apoptosis [1] - It exhibits selective activity against HSPA5-overexpressing cancer cells, which are often associated with drug resistance and poor prognosis in solid tumors [1] - HM03 represents a potential therapeutic agent for cancers with dysregulated endoplasmic reticulum stress and HSPA5 overexpression, such as cervical and breast cancers [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H27CLN4O2
分子量	471.2098
精确质量	498.159
元素分析	C, 67.45; H, 5.88; Cl, 7.66; N, 12.10; O, 6.91
CAS号	500565-15-1
相关CAS号	HM03 trihydrochloride;1082532-95-3
PubChem CID	421105
外观&性状	Pink to red solid powder
LogP	5.346
tPSA	64.09
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	633
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN1CCN(CC1)CC2=C(C=CC(=C2)NC3=C4C=C(C=CC4=NC5=C3C=CC(=C5)Cl)OC)O
InChi Key	SUSDGTMJKOGWSZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H27ClN4O2/c1-30-9-11-31(12-10-30)16-17-13-19(4-8-25(17)32)28-26-21-6-3-18(27)14-24(21)29-23-7-5-20(33-2)15-22(23)26/h3-8,13-15,32H,9-12,16H2,1-2H3,(H,28,29)
化学名	4-[(6-chloro-2-methoxyacridin-9-yl)amino]-2-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenol
别名	HM03; HM-03; HM 03; F06; NSC130813; NSC-130813; NSC 130813
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~125 mg/mL (~270.0 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (13.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50μL Tween-80+，混匀；然后加入450μL生理盐水定容至1mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~125 mg/mL (~270.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (13.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50μL Tween-80+，混匀；然后加入450μL生理盐水定容至1mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1222 mL	10.6110 mL	21.2220 mL
	5 mM	0.4244 mL	2.1222 mL	4.2444 mL
	10 mM	0.2122 mL	1.0611 mL	2.1222 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。