| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SRI31215 2TFA is a triplex inhibitor of matriptase, hepsin, and HGFA (hepatocyte growth factor activator). It mimics the activity of HAI-1/2, endogenous inhibitors of these proteases. By inhibiting matriptase, hepsin, and HGFA, SRI31215 2TFA blocks signaling between cancer cells and fibroblasts and inhibits the tumor-promoting activity of cancer-associated fibroblasts. Its mechanism involves inhibition of these proteases, which are involved in cancer progression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SRI 31215 (TFA) 具有强效的抗膜蛋白酶、抗肝素酶和抗 HGFA 活性，其 IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM [1]。SRI 31215 (10 μM) 可阻断蛋白质翻转激活前体 HGF [1]。在肿瘤细胞中，SRI 31215 (10 μM，30 分钟) 可抑制成纤维细胞诱导的 HGF/MET 信号通路 [1]。转录成纤维细胞触发的肿瘤细胞上皮-间质转化（SRI 31215 (10 μM)）克服了SAD中自主的HGF/MET信号介导的EGFR逃避[1]。72小时SRI31215 (10 μM)整合
体外，SRI31215 2TFA对matriptase、hepsin和HGFA的IC50值分别为0.69 µM、0.65 µM和0.30 µM。它阻断癌细胞和成纤维细胞之间的信号传导。其体外活性特征是强效抑制matriptase、hepsin和HGFA，并调节癌细胞与基质细胞的相互作用。SRI31215 2TFA是一种新型强效的三链抑制剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SRI31215 2TFA 可抑制癌相关成纤维细胞的促肿瘤活性，具有潜在的癌症研究应用价值。然而，目前针对特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。SRI31215 2TFA 主要用作研究工具，用于研究膜蛋白酶、肝素酶和 HGFA 的生物学特性以及癌症相关机制。
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| 酶活实验 |
SRI31215 2TFA 的体外酶活性测定通常包括测量其对丝氨酸蛋白酶、肝素蛋白酶和 HGFA 蛋白酶活性的抑制情况。该化合物对丝氨酸蛋白酶、肝素蛋白酶和 HGFA 蛋白酶的 IC50 值分别为 0.69 µM、0.65 µM 和 0.30 µM。这些测定结果证实了其作为三重蛋白酶抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
Western blot分析[1]
细胞类型：DU145细胞 测试浓度：10 μM 孵育时间：30分钟 实验结果：可抑制成纤维细胞诱导的MET激活和抗EGFRi诱导的细胞介导耐药信号传导[1]。可抑制肿瘤细胞，但不能抑制活性HGF诱导的MET激活。 细胞迁移实验[1] 细胞类型： DU145 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 不干扰 HGF 诱导的 MET 激活迁移，但抑制成纤维细胞诱导的 DU145 细胞迁移。 SRI31215 2TFA 的体外细胞实验通常包括用该化合物处理癌细胞和成纤维细胞，并测量癌细胞和成纤维细胞之间的信号传导。该化合物阻断癌细胞和成纤维细胞之间的信号传导，并抑制癌相关成纤维细胞的促肿瘤活性。这些基于细胞的研究表明其对蛋白酶活性的功能性抑制及其对癌细胞-基质相互作用的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SRI31215 2TFA 的分子量为 647.61，分子式为 C29H35F6N5O5，CAS 编号为 1832686-44-8。该化合物是 SRI31215 的二三氟乙酸盐。它是一种新型高效的三链抑制剂，可抑制膜蛋白酶、肝素酶和 HGFA。SRI31215 2TFA 可模拟 HAI-1/2 的活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SRI31215 2TFA 是一种三链蛋白酶抑制剂，其作用机制已明确。与其他蛋白酶抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对正常蛋白酶功能和组织重塑的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。SRI31215 2TFA 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究膜蛋白酶、肝素蛋白酶和 HGFA 生物学及癌症的宝贵工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SRI31215 2TFA（CAS号：1832686-44-8）是一种新型高效的三重抑制剂，可抑制丝氨酸蛋白酶、肝素蛋白酶和HGFA。其对丝氨酸蛋白酶、肝素蛋白酶和HGFA的IC50值分别为0.69 µM、0.65 µM和0.30 µM。SRI31215 2TFA可模拟HAI-1/2的活性，并抑制癌相关成纤维细胞的促肿瘤活性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C27H34F3N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
533.585776805878
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| 精确质量 |
533.261
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| CAS号 |
1832686-44-8
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| 相关CAS号 |
1832686-44-8 (2TFA);1832686-43-7;
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| PubChem CID |
102004307
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| tPSA |
114
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
695
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC(C(=O)O)(F)F.O=C1N(C2C=CC=C(C(=N)N)C=2)CC(C)CN1CC1CCN(CC2C=CC=CC=2)CC1
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| InChi Key |
QJFJKJLPPLYFJA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H33N5O.C2HF3O2/c1-19-15-29(25(31)30(16-19)23-9-5-8-22(14-23)24(26)27)18-21-10-12-28(13-11-21)17-20-6-3-2-4-7-20;3-2(4,5)1(6)7/h2-9,14,19,21H,10-13,15-18H2,1H3,(H3,26,27);(H,6,7)
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| 化学名 |
3-[3-[(1-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5-methyl-2-oxo-1,3-diazinan-1-yl]benzenecarboximidamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~234.26 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8741 mL | 9.3705 mL | 18.7410 mL | |
| 5 mM | 0.3748 mL | 1.8741 mL | 3.7482 mL | |
| 10 mM | 0.1874 mL | 0.9370 mL | 1.8741 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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