| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SRPK1 (Ki = 0.89 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：SRPIN340 在 Flp-In293 细胞中抑制 SRPK 的 SR 磷酸化，并以剂量依赖性方式促进 SRp75 降解，从而抑制 HIV 产生。 SRPIN340 剂量 (5 mg/mL) 不会导致 CHO 细胞的染色体结构和染色体数量出现异常。 SRPIN340 在体外以剂量依赖性方式抑制 HCV 亚基因组复制子的表达和 HCV-JFH1 克隆的复制。细胞分析：SRPIN340 已被证明可以抑制 HIV-1 和其他需要 SR 蛋白依赖性 RNA 加工才能在 HIV-1 转染或感染的 Flp-In293 细胞系中繁殖的病毒的复制。此外，据报道，SRPIN340 可显着抑制 SRPK1 和 SRPK2 激酶活性，但不会有效抑制其他 SRPK，例如 Clk1 和 Clk4，SRPK1 的 Ki 值为 0.89μM。此外，SRPIN340 已被证明可以剂量依赖性地促进 SRp75 的降解，而 SRp75 是 HIV 表达所必需的。此外，SRPIN340 显示出对 Sindbis 病毒增殖的抑制作用，IC50 为 60μM，并能防止 Sindbis 病毒的细胞病变作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SRPIN340 在体内以剂量依赖性方式抑制 CNV 形成。 SRPIN340 显着降低 VEGF、MCP-1、ICAM-1 的蛋白水平，从而抑制巨噬细胞浸润。
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| 细胞实验 |
在 96 孔板中，接种白血病细胞（5 × 104 细胞/孔）和分离的 PBMC（8 × 104 细胞/孔）。每个孔装有 100 μL 完整 RPMI 培养基和 100 μL SRPIN340 溶液，其浓度各不相同。将 10% 胎牛血清和 0.4% DMSO (v/v) 添加到 RPMI 培养基中以稀释化合物。培养 48 小时（3 小时，37°C）后，将 MTT (5 mg/mL) 添加到孔中。室温下 30 分钟并以 500 × g 离心后，从板中除去 MTT 溶液，并添加 100 μL/孔的 DMSO 以溶解甲臜。使用酶标仪测量 540 nm 处的吸光度。每个实验方案都运行三次[2]。
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| 动物实验 |
mouse model with choroidal neovascularization (CNV)
~20 pmol i.v. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H18F3N3O
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|---|---|---|
| 分子量 |
349.35
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| 精确质量 |
349.14
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| 元素分析 |
C, 61.88; H, 5.19; F, 16.31; N, 12.03; O, 4.58
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| CAS号 |
218156-96-8
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CC=NC=C3
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| InChi Key |
DWFGGOFPIISJIT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H18F3N3O/c19-18(20,21)14-4-5-16(24-10-2-1-3-11-24)15(12-14)23-17(25)13-6-8-22-9-7-13/h4-9,12H,1-3,10-11H2,(H,23,25)
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| 化学名 |
N-[2-piperidin-1-yl-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-4-carboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80 : 8 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8625 mL | 14.3123 mL | 28.6246 mL | |
| 5 mM | 0.5725 mL | 2.8625 mL | 5.7249 mL | |
| 10 mM | 0.2862 mL | 1.4312 mL | 2.8625 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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