| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SRPKIN-1 targets SRPK1 and SRPK2, two members of the serine/arginine-rich protein kinase family that phosphorylate SR proteins involved in pre-mRNA splicing. It is a covalent and irreversible inhibitor with IC50 values of 35.6 nM for SRPK1 and 98 nM for SRPK2.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 200 nM 浓度下，无论是否存在浓度梯度，SRPKIN-1（10、50、100、200 nM，作用 16 小时）均能显著降低稳态 SR 蛋白磷酸化水平 [1]。SRPKIN-1 是一种共价且不可逆的 SRPK1/2 抑制剂，其对 SRPK1 的 IC50 值为 35.6 nM，对 SRPK2 的 IC50 值为 98 nM。它具有抗血管生成作用。该化合物的不可逆结合机制使其能够持续抑制 SRPK 活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SRPKIN-1（50 nM、300 nM、1 μL；5 次给药）通过选择性剪接 VEGF，抑制 CNV 动物模型中的血管生成 [1]。SRPKIN-1 在体内表现出抗血管生成作用。该化合物通过抑制 SRPK1/2，调节 VEGF 的选择性剪接，从而减少促血管生成 VEGF 亚型的产生。标准参考文献中并未详细描述具体的动物模型数据和给药方案。
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| 酶活实验 |
SRPKIN-1 对 SRPK1 和 SRPK2 的抑制活性可通过体外激酶活性测定进行评估。将重组 SRPK1 或 SRPK2 酶与其底物（例如 SR 蛋白或肽底物）和 ATP 在不同浓度的 SRPKIN-1 存在下进行孵育。通过测定磷酸化底物的量来确定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： Ba/F3 细胞 测试浓度： 0-10000 nM 孵育时间： 72 小时 实验结果： SR 磷酸化水平呈剂量依赖性有效降低，导致 VEGF-A165b RNA 和蛋白水平升高，即使在 200 nM 的剂量下也是如此[1]。 在基于细胞的检测中评估了 SRPKIN-1 的细胞活性。用递增浓度的 SRPKIN-1 处理细胞，并使用磷酸化特异性抗体通过 Western blot 检测 SRPK 介导的 SR 蛋白磷酸化。通过 RT-PCR 检测其对靶基因（例如 VEGF）选择性剪接的影响。还评估了血管生成相关过程，例如内皮细胞管状结构形成。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：小鼠[1]
剂量：50 nM、300 nM、1 μL 给药途径：玻璃体内注射，5次 实验结果：SRPKIN-1治疗的小鼠脉络膜新生血管（CNV）面积呈剂量依赖性显著减少[1]。 标准参考文献中并未详细描述SRPKIN-1的具体体内动物实验方案。为评估其抗血管生成活性，可将SRPKIN-1应用于荷瘤小鼠或眼部新生血管模型。通过评估肿瘤生长、血管生成标志物和血管密度来评价疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SRPKIN-1 的分子式为 C23H24N6O3S2，分子量为 496.61，可溶于 DMSO。标准参考文献中并未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SRPKIN-1的毒性特征尚未得到充分研究。作为一种共价激酶抑制剂，其潜在的不良反应可能包括脱靶效应和免疫原性。目前尚无具体的LD50值和器官特异性毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SRPKIN-1（CAS号：2089226-94-6）是一种SRPK1/2的共价不可逆抑制剂，其IC50值分别为35.6 nM和98 nM。它具有抗血管生成作用。该化合物是研究SRPK在剪接、血管生成和癌症中功能的重要工具。
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| 分子式 |
C27H21FN2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
472.530648946762
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| 精确质量 |
472.125
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| CAS号 |
2089226-94-6
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| 相关CAS号 |
2089226-94-6;
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| PubChem CID |
135324340
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.3
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| tPSA |
99.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
966
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1=CC=CC(=C1)C1C(CC)=CC2C(C3C4C=CC(C#N)=CC=4NC=3C(C)(C)C=2C=1)=O)(=O)(=O)F
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| InChi Key |
TWKWEBMGDALHPN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H21FN2O3S/c1-4-16-12-21-22(13-20(16)17-6-5-7-18(11-17)34(28,32)33)27(2,3)26-24(25(21)31)19-9-8-15(14-29)10-23(19)30-26/h5-13,30H,4H2,1-3H3
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| 化学名 |
3-(3-cyano-9-ethyl-6,6-dimethyl-11-oxo-5H-benzo[b]carbazol-8-yl)benzenesulfonyl fluoride
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| 别名 |
SRPKIN 1; SRPKIN1; SRPKIN-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 110 mg/mL (~232.79 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1163 mL | 10.5813 mL | 21.1627 mL | |
| 5 mM | 0.4233 mL | 2.1163 mL | 4.2325 mL | |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0581 mL | 2.1163 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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