| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SRT1460 is a potent and selective activator of Sirtuin 1 (SIRT1), an NAD+-dependent deacetylase involved in the regulation of metabolism, aging, and stress responses. It has an EC1.5 of 2.9 μM for SIRT1 activation and shows >100-fold selectivity over SIRT2 and SIRT3 (EC1.5 > 300 μM). By activating SIRT1, SRT1460 modulates downstream signaling pathways involved in metabolism and cell survival. Its mechanism involves allosteric activation of SIRT1.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SRT 1460（2–6 μM；72 小时）可稀释性地降低细胞活力，所有胰腺细胞均比对照 HPDE 细胞更敏感。这些细胞的 IC50 值如下：Patu8988t 为 1.62±0.13 μM；SU86.86 为 2.31±0.23 μM；Panc-1 为 0.66±0.02 μM；HPDE 为 2.39±0.29 μM[2]。自噬标志物 LC3-II 在暴露于 SRT 1460（5 μM）16 小时后表达升高[2]。体外实验表明，SRT1460 是一种高效且选择性的 SIRT1 激活剂，其 EC1.5 为 2.9 μM。 SRT1460对SIRT1具有良好的选择性，对SIRT2和SIRT3的选择性较低（EC1.5 > 300 μM），且效力高于白藜芦醇。SRT1460可降低胰腺癌细胞的活力和生长，并诱导细胞凋亡。其体外活性表现为强效的SIRT1激活和抗增殖作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，SRT1460 可改善肥胖小鼠模型的胰岛素敏感性，降低血糖水平，并增强线粒体功能。研究表明，SRT1460 在动物模型中具有有益的代谢作用。然而，针对特定疾病模型的详细体内疗效数据仍然有限。SRT1460 主要用作研究 SIRT1 生物学和代谢的科研工具。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常检测SRT1460对SIRT1脱乙酰酶活性的激活作用。该化合物对SIRT1的激活EC1.5值为2.9 μM。采用类似的测定方法也评估了其对SIRT2和SIRT3的选择性。这些测定结果证实了其作为SIRT1激活剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： Patu8988t（胰腺癌细胞）、Panc-1（胰腺癌细胞）、SU86.86（胰腺癌细胞）、HPDE细胞 测试浓度： 2 μM、4 μM、6 μM 孵育时间： 72小时结果：细胞活力抑制呈剂量依赖性，所有胰腺癌细胞均比对照HPDE细胞更敏感。这些细胞的IC50值分别为：Patu8988t，1.62±0.13 μM；SU86.86，2.31±0.23 μM；Panc-1，0.66±0.02 μM；HPDE，2.39±0.29 μM。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： Patu8988t 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间： 16 小时 实验结果： SRT1460 可增加自噬标志物 LC3-II 的表达。 SRT1460 的体外细胞实验通常包括用该化合物处理胰腺癌细胞等癌细胞系，并测量细胞活力、增殖和凋亡情况。SRT1460 可降低胰腺癌细胞的活力和生长，并诱导细胞凋亡。这些基于细胞的研究表明了其抗增殖作用及其作为 SIRT1 激活剂的作用机制。 |
| 动物实验 |
SRT1460 的体内动物模型包括肥胖小鼠模型，用于评估其代谢效应。该化合物通过适当的给药途径给药，并评估胰岛素敏感性、血浆葡萄糖水平和线粒体功能。在这些模型中，SRT1460 可改善胰岛素敏感性、降低血浆葡萄糖水平并提高线粒体功能。剂量和给药途径根据具体模型进行优化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SRT1460 的分子式为 C26H22F3N3O3S，分子量为 513.53，CAS 编号为 925432-73-1。该化合物是一种高效且选择性的 Sirtuin 1 (SIRT1) 激活剂，EC1.5 值为 2.9 μM。它对 SIRT1 相对于 SIRT2 和 SIRT3 具有良好的选择性。SRT1460 是一种合成的小分子 SIRT1 激活剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SRT1460 是一种作用机制明确的 SIRT1 激活剂。与其他 sirtuin 调节剂一样，其潜在毒性可能包括对代谢和细胞功能的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。SRT1460 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究 SIRT1 生物学和代谢的宝贵工具。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SRT1460（CAS号：925432-73-1）是一种高效且选择性的Sirtuin 1 (SIRT1) 激活剂，EC1.5值为2.9 μM。它对SIRT1具有良好的选择性，而对SIRT2和SIRT3则无明显影响。SRT1460可降低胰腺癌细胞的活力，并改善肥胖小鼠模型的胰岛素敏感性和葡萄糖稳态。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C26H29N5O4S
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|---|---|
| 分子量 |
507.6
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| 精确质量 |
507.194
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| CAS号 |
925432-73-1
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| PubChem CID |
24180124
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.669
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| LogP |
3.88
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| tPSA |
117.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
714
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SBEWVVLMFLTQFE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H29N5O4S/c1-33-22-12-17(13-23(34-2)24(22)35-3)25(32)28-20-7-5-4-6-19(20)21-15-31-18(16-36-26(31)29-21)14-30-10-8-27-9-11-30/h4-7,12-13,15-16,27H,8-11,14H2,1-3H3,(H,28,32)
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| 化学名 |
3,4,5-trimethoxy-N-[2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]benzamide
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| 别名 |
SRT 1460; SRT-1460; SRT1460
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~19.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9701 mL | 9.8503 mL | 19.7006 mL | |
| 5 mM | 0.3940 mL | 1.9701 mL | 3.9401 mL | |
| 10 mM | 0.1970 mL | 0.9850 mL | 1.9701 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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