| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SSR-180711A targets the α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 n-AChR), a ligand-gated ion channel involved in cognitive function, memory, and neuroprotection. It is a selective and reversible partial agonist. SSR-180711A has Ki values of 22 nM for rat α7 n-AChRs and 14 nM for human α7 n-AChRs.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与人 n-AChR 亚型 α4β2、α3β2、α3β4 和 α1β1γδ 相比，SSR180711 盐酸盐对 α7 受体亚型具有选择性（IC50>5 μM）。SSR180711 盐酸盐 (10 μM) 对神经递质、肽受体或离子通道的抑制率均不低于 50% [1]。SSR180711 盐酸盐 (0.01–1000 μM) 的 EC50 值为 4.4 μM (2.5–7.8 μM)，是非洲爪蟾卵母细胞或 GH4C1 细胞中表达的人 α7 n-AChR 的强效部分激动剂，可诱导特征性的浓度依赖性内向电流 [1]。
SSR-180711A 是一种选择性 α7 n-AChR 部分激动剂。该化合物对大鼠α7 n-AChR的Ki值为22 nM，对人α7 n-AChR的Ki值为14 nM。该化合物对大鼠α7 n-AChR的IC50值为30 nM，对人α7 n-AChR的IC50值为18 nM。作为一种部分激动剂，它激活α7 n-AChR的程度低于完全激动剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服后，盐酸SSR180711可迅速进入大脑（ID50=8 mg/kg）。在小鼠脑内，盐酸SSR180711可剂量依赖性地抑制[3H]α-BTX的选择性结合（口服和腹腔注射的ID50分别为8.3和7.5 mg/kg）[1]。在自由活动大鼠的海马和前额叶皮层中，盐酸SSR180711（腹腔注射1-10 mg/kg；口服10-30 mg/kg）可剂量依赖性地增加细胞外乙酰胆碱（ACh）水平[1]。盐酸SSR180711（静脉注射0.1、0.3和1 mg/kg）可剂量依赖性地提高发射率[1]。
SSR-180711A具有口服生物活性。人们已对其治疗神经退行性疾病和认知障碍（包括精神分裂症）的潜力进行了研究。标准参考文献中并未详细列出具体的动物模型数据和给药方案。 |
| 酶活实验 |
可使用放射性配体结合试验评估 SSR-180711A 与 α7 n-AChR 的结合亲和力，该试验使用表达重组大鼠或人 α7 n-AChR 的细胞膜制备物。竞争性结合实验中，使用递增浓度的 SSR-180711A 与固定浓度的放射性标记 α7 n-AChR 配体进行竞争。Ki 值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
本研究采用表达重组α7 n-AChR的细胞或神经元标本，在体外评估SSR-180711A对α7 n-AChR的功能活性。细胞经递增浓度的SSR-180711A处理后，使用钙敏感荧光染料检测α7 n-AChR介导的钙离子内流，并测定受体激活的EC50值。
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| 动物实验 |
SSR-180711A 以口服方式用于认知障碍动物模型。在啮齿类动物认知障碍模型（例如，东莨菪碱诱导的遗忘症、老年大鼠或精神分裂症模型）中，SSR-180711A 通过灌胃给予不同剂量。认知功能评估采用行为学测试，例如莫里斯水迷宫、新物体识别或前脉冲抑制测试。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SSR-180711A HCl 的分子式为 C14H18BrClN2O2，分子量为 361.66。它具有口服生物活性。标准参考文献中并未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SSR-180711A 的毒性特征尚未得到充分研究。作为一种 α7 n-AChR 部分激动剂，其潜在的不良反应可能包括与尼古丁受体激活相关的反应，例如胃肠道反应。目前尚无具体的 LD50 值和器官特异性毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SSR-180711A HCl（CAS号：446031-79-4）又名SSR-180711C HCl，是一种选择性α7尼古丁乙酰胆碱受体部分激动剂。SSR-180711A用于神经退行性疾病和认知障碍的研究。它具有口服生物活性，且作用可逆。
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| 分子式 |
C14H18BRCLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
361.6619
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| 精确质量 |
360.024
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| CAS号 |
446031-79-4
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| PubChem CID |
9928899
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
32.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
323
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
BrC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC(N1C([H])([H])C([H])([H])N2C([H])([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C2([H])[H])=O.Cl[H]
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| InChi Key |
YNBXNVUZXFMNSJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H17BrN2O2.ClH/c15-11-1-3-13(4-2-11)19-14(18)17-10-9-16-7-5-12(17)6-8-16;/h1-4,12H,5-10H2;1H
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| 化学名 |
(4-bromophenyl) 1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane-4-carboxylate;hydrochloride
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| 别名 |
SSR-180711C; SSR-180711A; SSR-180711
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~138.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7650 mL | 13.8251 mL | 27.6503 mL | |
| 5 mM | 0.5530 mL | 2.7650 mL | 5.5301 mL | |
| 10 mM | 0.2765 mL | 1.3825 mL | 2.7650 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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