| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SSTC3 targets casein kinase 1α (CK1α), a serine/threonine kinase that plays a critical role in the regulation of the WNT signaling pathway. By activating CK1α, SSTC3 promotes the phosphorylation and degradation of β-catenin, thereby inhibiting WNT signaling. WNT signaling is often dysregulated in cancer, making CK1α a potential target for anticancer therapy. SSTC3 also inhibits HIF1α with a Kd of 32 nM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SSTC3（0-1μM，5天）可靶向降低HCT116细胞的活力。当去除导致其致癌特性的突变CTNNB1等位基因后，这种能力显著减弱[1]。
SSTC3作为CK1α激活剂和WNT信号通路抑制剂，在体外表现出强大的活性。它对CK1α的Kd值为32 nM，对WNT驱动的报告基因活性的EC50值为30 nM。它能抑制WNT信号通路，并具有潜在的抗肿瘤活性。它能减弱患者来源的转移性CRC异种移植瘤的生长。这些体外活性证实了其作为抗癌药物的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SSTC3 疗法可进行 24 小时疗程 [1]。在 CD-1 小鼠中，腹腔注射 SSTC3（25 mg/kg，每日一次，持续 8-12 天）可抑制结直肠癌的进展 [1]。SSTC3（10 mg/kg，腹腔注射，每日一次）可抑制由 Apc 突变引起的肿瘤生长长达一个月 [1]。体内实验表明，SSTC3 可减弱患者来源的转移性结直肠癌 (CRC) 异种移植瘤的生长，且与其他类型的 WNT 抑制剂相比，其胃肠道毒性极低。SSTC3 的药代动力学特性优于吡维铵。其抑制 WNT 信号通路和肿瘤生长的能力使其成为癌症治疗，特别是 WNT 驱动型癌症治疗的理想候选药物。
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| 酶活实验 |
SSTC3 的体外激酶活性测定包括测量其对 CK1α 激酶活性的激活作用。这些测定使用重组 CK1α 和肽底物。将酶与底物和 ATP 在不同浓度的 SSTC3 存在下孵育。通过测量底物的磷酸化水平来确定 EC50 值。使用报告基因检测（例如 TOPFlash）评估化合物处理细胞后 WNT 信号通路的抑制情况。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 结直肠癌 (CRC) 细胞系。 测试浓度： 0-1μM。 孵育时间： 5 天。 实验结果： 活力降低。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： SW403 细胞。 测试浓度： 100 nM。 孵育时间： 15 分钟。 实验结果： β-catenin 磷酸化水平升高。 在 WNT 信号通路失调的癌细胞系中进行了 SSTC3 的体外细胞检测。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过报告基因检测或qPCR检测WNT靶基因（例如AXIN2、MYC）的表达来测量WNT信号通路活性。细胞增殖则采用MTT或CellTiter-Glo检测法进行测定。这些检测方法用于表征该化合物作为WNT信号通路抑制剂的活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 五周龄 Apcmin 小鼠 [1]。
剂量： 10 mg/kg。 给药途径： 腹腔注射，持续 1 个月。 实验结果： 抑制 Apc 突变驱动的肿瘤生长。 动物/疾病模型： CD-1 小鼠。 剂量： 25 mg/kg。给药方案：每日一次腹腔注射，持续 8-12 天。 实验结果： 抑制 HCT116 异种移植瘤的生长。减弱了这种转移性 CRC PDX 的生长，并显著降低了残留癌细胞的密度。该CRC PDX模型中WNT生物标志物的表达降低。 在小鼠结直肠癌（CRC）异种移植模型中进行了SSTC3的体内动物实验。将不同剂量的SSTC3给予荷瘤小鼠。监测肿瘤生长情况，并收集肿瘤组织用于分析WNT信号通路活性和CK1α激活情况。进行药效学研究以确认靶点结合和WNT信号通路抑制。评估胃肠道毒性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SSTC3 的药代动力学数据显示，其药代动力学性质优于吡维铵。其分子量约为 320 g/mol。该化合物可溶于 DMSO，通常储存于 -20°C。其半衰期和生物利用度已在临床前研究中得到表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SSTC3 已在临床前研究中进行了安全性评估。与其他类型的 WNT 抑制剂相比，其胃肠道毒性极低。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。任何潜在的临床开发都需要进一步的毒性研究支持。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4-(N-甲基-N-(4-(三氟甲基)苯基)磺酰基)-N-(4-(吡啶-2-基)噻唑-2-基)苯甲酰胺是一种仲酰胺，由4-{甲基[4-(三氟甲基)苯基]磺酰基}苯甲酸的羧基与4-(吡啶-2-基)-1,3-噻唑-2-胺的氨基缩合而成。它是一种酪蛋白激酶1α激活剂（Kd = 32 nM），并能抑制WNT信号通路（EC50 = 30 nM）。它具有抗肿瘤活性，同时也是Wnt信号通路的抑制剂。 SSTC3 属于仲酰胺、苯甲酰胺、吡啶、磺酰胺、1,3-噻唑类化合物和（三氟甲基）苯类化合物。
SSTC3 是一种新型小分子酪蛋白激酶 1α (CK1α) 激活剂，可抑制 WNT 信号通路。其对 CK1α 的解离常数 (Kd) 为 32 nM，在 WNT 驱动的报告基因检测中，其 EC50 为 30 nM。SSTC3 具有潜在的抗肿瘤活性，并能抑制患者来源的转移性结直肠癌异种移植瘤的生长。与其他 WNT 抑制剂相比，SSTC3 的胃肠道毒性极低。 |
| 分子式 |
C23H17F3N4O3S2
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|---|---|
| 分子量 |
518.5313
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| 精确质量 |
518.069
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| CAS号 |
1242422-09-8
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| PubChem CID |
46912682
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.3
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| tPSA |
129
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
823
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(C(N([H])C2=NC(=C([H])S2)C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N2)=O)=C([H])C=1[H])(N(C([H])([H])[H])C1C([H])=C([H])C(C(F)(F)F)=C([H])C=1[H])(=O)=O
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| InChi Key |
HSFAATUFWDDUGW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H17F3N4O3S2/c1-30(17-9-7-16(8-10-17)23(24,25)26)35(32,33)18-11-5-15(6-12-18)21(31)29-22-28-20(14-34-22)19-4-2-3-13-27-19/h2-14H,1H3,(H,28,29,31)
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| 化学名 |
4-[methyl-[4-(trifluoromethyl)phenyl]sulfamoyl]-N-(4-pyridin-2-yl-1,3-thiazol-2-yl)benzamide
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| 别名 |
SSTC-3; SSTC 3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~241.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9285 mL | 9.6426 mL | 19.2853 mL | |
| 5 mM | 0.3857 mL | 1.9285 mL | 3.8571 mL | |
| 10 mM | 0.1929 mL | 0.9643 mL | 1.9285 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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