ST034307

别名: ST034307 6-氯-2-(三氯甲基)-4H-苯并吡喃-4-酮;化合物ST034307
目录号: V15282 纯度: ≥98%
ST034307 是一种有效且特异性的腺苷酸环化酶 1 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
ST034307 CAS号: 133406-29-8
产品类别: cAMP
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
ST034307 是一种有效且特异性的腺苷酸环化酶 1 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点
AC1 ( IC50 = 2.3 μM )
体外研究 (In Vitro)
ST034307 揭示了 AC1 的选择性抑制并在不显着的小程度上增强了 AC8 的活性。 ST034307 增强 AC2 刺激的佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 刺激的 cAMP 产生。 ST034307 显着抑制稳定表达 AC1 的 HEK 细胞中毛喉素或异丙肾上腺素刺激的 AC1 活性。相比之下,ST034307 对野生型 HEK 细胞没有显着影响。 ST034307 显着抑制海马匀浆中 Ca2+/钙调蛋白刺激的 cAMP 积累。 ST034307 剂量依赖性地抑制 MOR 介导的 AC1 致敏的发生和维持[1]。
体内研究 (In Vivo)
ST034307 (0.25 μg) 可显着缓解 CFA 引起的小鼠炎症疼痛。 ST034307 在小鼠疼痛模型中显示镇痛的估计中位有效剂量 (E50) 值为 0.28 μg[1]。
细胞实验
HEK-AC1 细胞用于细胞活力测定,所用的铺板和化合物孵育方案与“细胞中 cAMP 积累”中概述的相同。细胞活力以载体的百分比表示,对照为 2% Triton X-100。按照制造商的指示,使用 Promega CellTiter-Glo 发光细胞活力测定试剂盒评估细胞活力。 Synergy 4 用于测量光度计数。
参考文献

[1]. Identification of a selective small-molecule inhibitor of type 1 adenylyl cyclase activity with analgesic properties. Sci Signal. 2017 Feb 21;10(467).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H4CL4O2
分子量
297.949559211731
精确质量
295.9
元素分析
C, 40.31; H, 1.35; Cl, 47.59; O, 10.74
CAS号
133406-29-8
相关CAS号
133406-29-8
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1=CC2=C(C=C1Cl)C(=O)C=C(O2)C(Cl)(Cl)Cl
InChi Key
NTDHYMSVCBGQJF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H4Cl4O2/c11-5-1-2-8-6(3-5)7(15)4-9(16-8)10(12,13)14/h1-4H
化学名
6-chloro-2-(trichloromethyl)chromen-4-one
别名
ST034307
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~16 mg/mL (~53.7 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 1.67 mg/mL (5.60 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 16.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 1.67 mg/mL (5.60 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 16.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3563 mL 16.7813 mL 33.5627 mL
5 mM 0.6713 mL 3.3563 mL 6.7125 mL
10 mM 0.3356 mL 1.6781 mL 3.3563 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Inhibitory activity of ST034307 and ST072383 for AC isoforms. Sci Signal . 2017 Feb 21;10(467):eaah5381.
  • Specificity and activity of ST034307 in cells and membrane preparations. Sci Signal . 2017 Feb 21;10(467):eaah5381.
  • Mechanistic insights regarding ST034307. Sci Signal . 2017 Feb 21;10(467):eaah5381.
  • Effects of ST034307 on MOR signaling. Sci Signal . 2017 Feb 21;10(467):eaah5381.
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