| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Stafib-1 is a selective inhibitor of STAT5b, a member of the Signal Transducer and Activator of Transcription (STAT) family of transcription factors. It targets the SH2 domain of STAT5b, which is essential for its dimerization and transcriptional activity. Stafib-1 has a Ki of 44 nM and an IC50 of 154 nM for STAT5b inhibition. It shows more than 50-fold selectivity over STAT5a. By inhibiting STAT5b, Stafib-1 blocks the transcription of genes involved in cell proliferation, survival, and differentiation. STAT5b is a key driver in certain cancers, making it an important therapeutic target.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Stafib-1 对 STAT5a 的选择性是其 50 倍以上，是首个能够抑制 STAT5b SH2 结构域的小分子 [1]。
体外实验表明，Stafib-1 是首个能够以比 STAT5a 高 50 倍以上选择性抑制 STAT5b SH2 结构域的小分子。其对 STAT5b 的 IC50 值为 154 nM，Ki 值为 44 nM。该化合物被用作肿瘤学研究中的化学探针，用于研究 STAT5b 驱动的肿瘤发生、治疗耐药性和靶向药物开发。其对 STAT5b 相对于 STAT5a 的高选择性使其成为解析这两个密切相关的转录因子具体作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前关于Stafib-1的体内研究有限，但该化合物可用作研究STAT5b生物学的化学探针。作为一种选择性STAT5b抑制剂，它具有在体内调节STAT5b介导的信号通路的潜力。该化合物的选择性和效力使其成为肿瘤学临床前研究的理想候选药物。然而，针对特定疾病模型的详细体内疗效数据尚不广泛。Stafib-1主要用作研究STAT5b功能的工具。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常检测Stafib-1与STAT5b SH2结构域的结合情况。表面等离子共振(SPR)或荧光偏振分析可用于测定结合亲和力(Ki)。Stafib-1对STAT5b SH2结构域的Ki值为44 nM。这些试验证实了该化合物作为STAT5b直接抑制剂的作用机制。此外，还使用类似的结合试验评估了该化合物对STAT5a的选择性。
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| 细胞实验 |
Stafib-1 的体外细胞实验通常包括处理依赖 STAT5b 信号通路的癌细胞系，并测量其对 STAT5b 转录活性的下游影响。该化合物抑制 STAT5b 介导的转录，导致 STAT5b 靶基因表达降低。还可以进行细胞活力和增殖实验，以评估 STAT5b 抑制的功能后果。在这些细胞实验中，Stafib-1 对 STAT5b 的 IC50 值为 154 nM。这些基于细胞的研究对于表征该化合物的生物活性至关重要。
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| 动物实验 |
Stafib-1 的体内动物模型可包括由 STAT5b 信号通路驱动的异种移植瘤模型。该化合物可通过适当途径（例如口服或腹腔注射）给药，并检测肿瘤生长抑制情况。然而，现有文献中关于 Stafib-1 的详细动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究 STAT5b 生物学的研究工具。其选择性和效力使其成为体内研究 STAT5b 功能的重要探针。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Stafib-1 的分子量约为 588.38 g/mol，分子式为 C26H24N2O11P2。它可溶于 DMSO。该化合物通常以粉末形式储存在 -20°C 下长达 3 年，或在 4°C 下储存 2 年。其化学结构和理化性质使其可用于体外和体内研究。Stafib-1 在 DMSO 中的溶解性使其易于配制用于细胞和动物研究。该化合物通常在适当的条件下储存以保持其稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Stafib-1 是一种选择性 STAT5b 抑制剂，其作用机制已明确。与其他转录因子抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对正常基因表达和细胞功能的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。Stafib-1 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是一种用于研究 STAT5b 生物学及其在癌症中作用的重要工具化合物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Stafib-1（CAS号：1688703-26-5）是一种选择性STAT5b SH2结构域抑制剂，IC50值为154 nM，Ki值为44 nM。它是首个能够抑制STAT5b SH2结构域的小分子，其对STAT5a的选择性比STAT5a高50倍以上。Stafib-1是一种高效、选择性的小分子STAT5b转录因子抑制剂。它被广泛用作肿瘤学研究中的化学探针，用于研究STAT5b驱动的肿瘤发生、治疗耐药性和靶向药物的开发。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
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| 分子式 |
C26H24N2O11P2
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|---|---|
| 分子量 |
602.42
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| 精确质量 |
602.085
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| CAS号 |
1688703-26-5
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| PubChem CID |
122432036
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.700
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| LogP |
0.09
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| tPSA |
201
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
983
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)OCC(=O)NCC4=CC(=C(C=C4)OP(=O)(O)O)OP(=O)(O)O
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| InChi Key |
SMUYYYBDKASIKY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H24N2O11P2/c29-25(27-15-17-6-11-23(38-40(31,32)33)24(12-17)39-41(34,35)36)16-37-22-10-9-18-13-20(8-7-19(18)14-22)26(30)28-21-4-2-1-3-5-21/h1-14H,15-16H2,(H,27,29)(H,28,30)(H2,31,32,33)(H2,34,35,36)
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| 化学名 |
[4-[[[2-[6-(phenylcarbamoyl)naphthalen-2-yl]oxyacetyl]amino]methyl]-2-phosphonooxyphenyl] dihydrogen phosphate
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| 别名 |
Stafib1; Stafib 1; Stafib-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~166.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6600 mL | 8.2999 mL | 16.5997 mL | |
| 5 mM | 0.3320 mL | 1.6600 mL | 3.3199 mL | |
| 10 mM | 0.1660 mL | 0.8300 mL | 1.6600 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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