| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
生殖道上皮细胞不会受到 Stampidine（7.8–1,000 μM；24 小时）的细胞毒性影响 [2]。在宫颈粘液中，斯坦丁丁对精子活力没有影响[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
口服斯塔匹丁（50-100 mg/kg）对感染猫免疫缺陷病毒（FIV）的猫具有很强的抗逆转录病毒作用[3]。在犬中，Stampidine（100 mg/kg；口服）具有以下平均血浆 Cmax、AUC、半衰期 (t1/2) 和平均停留时间 (MRT) 值：15.4 µM、23.1 µM·h、108.6 分钟、和 119.4 分钟，分别 [4]。在成年比格犬中，斯坦丁丁不会升高 ALT、AST 或 Alk 水平；它还不会产生贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少症或淋巴细胞减少症（表明血液学毒性）、BUN 或肌酐升高或电解质变化（表明肾毒性或代谢异常）[4]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： SPF级雄性或雌性家猫（2.9-6.2 kg），慢性FIV感染[3]
剂量： 50 mg/kg，100 mg/kg 给药途径： 口服（单次口服剂量） 实验结果： 显示出有效的抗逆转录病毒活性。 动物/疾病模型： 雄性比格犬（10-12 kg）[4] 剂量： 100 mg/kg（药代动力学/PK/PK分析） 给药途径： 口服 实验结果： 估计的平均血浆Cmax和AUC值分别为15.4 µM和23.1 µM·h。平均消除半衰期（t1/2）和平均停留时间（MRT）分别为108.6分钟和119.4分钟。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H23BRN3O8P
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|---|---|
| 分子量 |
544.2948
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| 精确质量 |
543.041
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| CAS号 |
217178-62-6
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| PubChem CID |
469782
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.806
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| tPSA |
147.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
873
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=CN(C(=O)NC1=O)[C@H]2C=C[C@H](O2)COP(=O)(N[C@H](C)C(=O)OC)OC3=CC=C(C=C3)Br
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| InChi Key |
VPABMVYNSQRPBD-AOJMVMDXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H23BrN3O8P/c1-12-10-24(20(27)22-18(12)25)17-9-8-16(31-17)11-30-33(28,23-13(2)19(26)29-3)32-15-6-4-14(21)5-7-15/h4-10,13,16-17H,11H2,1-3H3,(H,23,28)(H,22,25,27)/t13-,16+,17-,33?/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (2R)-2-[[(4-bromophenoxy)-[[(2S,5R)-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]methoxy]phosphoryl]amino]propanoate
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| 别名 |
HI-113; HI 113; Stampidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~183.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8373 mL | 9.1863 mL | 18.3726 mL | |
| 5 mM | 0.3675 mL | 1.8373 mL | 3.6745 mL | |
| 10 mM | 0.1837 mL | 0.9186 mL | 1.8373 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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