| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Stannsoporfin targets heme oxygenase (HO), specifically the HO-1 isoform, by acting as a competitive inhibitor. Heme oxygenase is the rate-limiting enzyme in the catabolism of heme to biliverdin, which is subsequently converted to bilirubin. By inhibiting heme oxygenase, stannsoporfin blocks the conversion of heme into bilirubin, thereby reducing bilirubin production and preventing hyperbilirubinemia. This mechanism of action specifically targets the enzyme responsible for bilirubin formation, making stannsoporfin a targeted approach to managing neonatal jaundice.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，锡泊芬能有效抑制无细胞体系中的血红素加氧酶活性。作为血红素加氧酶的竞争性抑制剂，它能与酶的活性位点结合，阻止血红素催化生成胆绿素。该化合物的抑制活性已通过使用纯化的血红素加氧酶或组织匀浆的酶活性测定得到证实。此外，在小鼠模型中，锡泊芬还显示出增强新型耐多药结核病治疗方案杀菌活性的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，已对锡泊芬降低动物模型和婴儿胆红素水平的能力进行了评估。作为一种血红素加氧酶抑制剂，它能有效减少胆红素的生成，从而预防高危婴儿发生黄疸。研究还探讨了锡泊芬在治疗脑出血方面的潜力。该化合物已被证实能够调节肠道内的血红素铁水平，并且对脑外伤有效。
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| 酶活实验 |
在非细胞酶活性测定中，锡泊芬对血红素加氧酶的抑制作用可通过分光光度法或荧光法进行评估。血红素加氧酶活性通常通过监测血红素转化为胆绿素的过程来测定，胆绿素可通过特定波长的吸光度进行检测。测定体系包含血红素作为底物、NADPH作为辅因子以及不同浓度的锡泊芬。在有无抑制剂存在的情况下测定胆绿素的生成速率，以确定IC50值和抑制常数（Ki）。该方法证实了锡泊芬作为血红素加氧酶竞争性抑制剂的作用。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，锡泊芬的作用机制包括测量其对培养细胞中血红素加氧酶活性的影响。例如，用锡泊芬处理肝细胞或巨噬细胞等细胞，并通过测量胆红素生成或一氧化碳释放来评估血红素加氧酶（HO）活性。此外，还可以评估该化合物在氧化应激或血红素刺激下抑制HO-1表达或活性的能力。这些细胞试验是对非细胞酶学研究的补充，并提供了该化合物在更接近生理条件下的活性信息。
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| 动物实验 |
已在小鼠模型中开展了锡泊芬的体内动物研究。研究表明，血红素加氧酶-1金属卟啉抑制剂锡泊芬可增强一种新型耐多药结核病治疗方案在小鼠模型中的杀菌活性。此外，研究还探讨了锡泊芬在脑出血模型中的作用及其调节血红素铁水平的能力。在婴幼儿动物模型中，已评估了锡泊芬通过抑制血红素加氧酶和减少胆红素生成来预防高胆红素血症的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
临床前和临床研究已对司坦索泊芬的药代动力学特性进行了表征。作为一种金属卟啉，它通过静脉注射给药。该化合物的分布、代谢和排泄受其卟啉结构的影响。研究表明，司坦索泊芬能够调节肠道内的血红素铁水平。其药代动力学特征支持将其作为单次或小剂量干预措施用于预防高胆红素血症。一些研究还探讨了使用低剂量司坦索泊芬治疗婴儿高胆红素血症的疗效。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
锡卟啉的毒理学特征已在临床前研究中得到评估。与其他金属卟啉一样，其潜在毒性可能包括光敏性、氧化应激以及对血红素依赖性酶的影响。然而，锡卟啉是专门为婴幼儿开发的，其安全性评估主要集中于其预防黄疸的风险获益比。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。长期安全性数据有限，目前正在进行的研究将继续评估其在目标人群中的安全性。
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| 其他信息 |
斯坦索泊芬（Stannsoporfin）由WellSpring Pharmaceuticals的子公司InfaCare开发，用于预防有患黄疸风险的婴儿发生高胆红素血症。其作用机制是特异性抑制阻断血红素转化为胆红素的酶。该化合物已在临床试验中进行评估，拟用于新生儿。斯坦索泊芬通过直接抑制负责胆红素生成的酶，为治疗新生儿黄疸提供了一种靶向方法，有望减少光疗或换血疗法的需求。
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| 分子式 |
C34H36CL2N4O4SN
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|---|---|
| 分子量 |
754.29
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| 精确质量 |
754.114
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| CAS号 |
106344-20-1
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| PubChem CID |
15978579
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 沸点 |
1096.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
616.7ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| LogP |
1.887
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| tPSA |
130.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
949
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Cl-][Sn+4]123([N-]4C5C(C)=C(CC)C4=CC4C(C)=C(CC)C(=CC6=C(C)C(CCC(=O)[O-])=C(C=C7C(CCC(=O)[O-])=C(C)C(C=5)=N17)[N-]26)N3=4)[Cl-].[H+]
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| 化学名 |
Stannate(2-), dichloro(7,12-diethyl-3,8,13,17-tetramethyl-21H,23H-porphine-2,18-dipropanato(4-)-N21,N22,N23,N24)-, dihydrogen, (OC-6-13)-
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| 别名 |
Stannsoporfin. tin (IV) mesoporphyrin IX dichlorideStannsoporfin USAN SNMPP SnMP Sn MesoporphyrinTin mesoporphyrin Stanate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5.56 mg/mL (~7.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (0.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.6 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3258 mL | 6.6288 mL | 13.2575 mL | |
| 5 mM | 0.2652 mL | 1.3258 mL | 2.6515 mL | |
| 10 mM | 0.1326 mL | 0.6629 mL | 1.3258 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00076960 | NO LONGER AVAILABLE | Drug: Stanate (TM) [stannsoporfin, tin-mesoporphyrin] | Hyperbilirubinemia Neonatal Jaundice |
InfaCare Pharmaceuticals Corporation, a Mallinckrodt Company | ||
| NCT02685137 | COMPLETED | Drug: stannsoporfin Other: Sham Injection |
Nutritional and Metabolic Diseases | InfaCare Pharmaceuticals Corporation, a Mallinckrodt Company | 2002-05-01 | Phase 3 |
| NCT02000830 | COMPLETED | Drug: Stannsoporfin Drug: Placebo |
Hyperbilirubinemia, Neonatal | InfaCare Pharmaceuticals Corporation, a Mallinckrodt Company | 2013-10-17 | |
| NCT00115544 | COMPLETED | Drug: Stanate | Hyperbilirubinemia | InfaCare Pharmaceuticals Corporation, a Mallinckrodt Company | 2005-09 | Phase 2 |
| NCT01887327 | COMPLETEDWITH RESULTS | Procedure: Phototherapy Drug: Stannsoporfin Drug: Placebo |
Hyperbilirubinemia, Neonatal Jaundice, Neonatal |
InfaCare Pharmaceuticals Corporation, a Mallinckrodt Company | 2013-10-16 | Phase 2 |
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