| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAT3-IN-11 directly targets the STAT3 protein. It inhibits the phosphorylation of STAT3 at the critical Tyr705 residue. This action prevents the activation and nuclear translocation of STAT3, thereby blocking its function as a transcription factor. As a result, the transcription of downstream target genes like Survivin and Mcl-1 is reduced. It does not affect upstream tyrosine kinases like Src and JAK2, nor does it affect p-STAT1.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在MDA-MB-231细胞中，STAT3-IN-11（20 μM，48 h）的抑制率为97.86% [1]。STAT3-IN-11（0-30 μM，48 h）对多种癌细胞的IC50值分别为6.01 μM（MDA-MB-231）和7.02 μM（HepG2、A549），而对正常人细胞的IC50值分别为26.54 μM（MDA-MB-10A）、26.69 μM（PBMC）和12.52 μM（HFL-1） [1]。STAT3-IN-11（2.5-10 μM，6 h）可剂量依赖性地抑制IL-6在MDA-MB-231细胞中诱导的STAT3在pTyr705位点的磷酸化 [1]。 STAT3-IN-11（2.5-10 μM，6 小时）以浓度依赖的方式抑制 STAT3 下游基因（即 Mcl-1 和 Survivin）的表达[1]。STAT3-IN-11（2.5-10 μM，6 小时）不影响 STAT3 的经典上游激酶（p-JAK2 和 p-Src）以及 STAT1（一种 STAT 亚型）的磷酸化[1]。STAT3-IN-11（2.5-10 μM，48 小时）可剂量依赖性地诱导细胞凋亡[1]。体外实验表明，STAT3-IN-11（2.5-10 μM，6 小时）以剂量依赖的方式抑制 IL-6 刺激的 MDA-MB-231 细胞中 STAT3 在 pTyr705 位点的磷酸化。它抑制下游基因Survivin和Mcl-1的磷酸化，从而诱导癌细胞凋亡。其抗增殖活性已在癌细胞模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
标准产品说明书中并未详述STAT3-IN-11的体内活性数据，但作为一种选择性STAT3抑制剂，它能促进癌细胞凋亡，因此被认为是一种有前景的抗肿瘤候选药物。其体内疗效有望在相关的癌症动物模型中进行评估。
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| 酶活实验 |
STAT3-IN-11 的主要非细胞检测方法是测定其与 STAT3 蛋白的结合亲和力。这通常采用荧光偏振 (FP) 或表面等离子共振 (SPR) 检测，其中化合物与标记探针竞争结合 STAT3 蛋白。IC50 或 Kd 值由竞争曲线确定。
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| 细胞实验 |
细胞毒性试验[1]
细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 抗增殖活性达到 97.86%。 细胞毒性试验[1] 细胞类型： MDA-MB231、A549、MDA-MB-10A、PBMC 和 HFL-1 细胞 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 对 MDA-MB231、A549、MDA-MB-10A、PBMC 和 HFL-1 细胞的抑制 IC50 值分别为 6.01、7.20、7.02、26.54、25.69 和 12.52 μM。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 2.5、5 和 10 μM 孵育时间： 6 小时 实验结果： 浓度依赖性地降低了 pTyr705 位点的 p-STAT3 水平。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 2.5、5 和 10 μM 孵育时间： 6 小时 实验结果： STAT3 下游基因水平下调。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 5、10 和 15 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 在 15 μM 的浓度下，细胞凋亡率为 24.4%。 STAT3-IN-11 的体外细胞实验通常使用 MDA-MB-231（乳腺癌）等癌细胞系。细胞用该化合物处理，通常在用 IL-6 刺激以激活 STAT3 通路后进行。STAT3 (pTyr705) 及其下游靶点（Survivin、Mcl-1）的磷酸化状态通过蛋白质印迹法或 ELISA 进行分析。细胞凋亡可通过 Annexin V/PI 染色等检测方法进行定量，细胞活力可通过 MTT 或 CellTiter-Glo 检测进行评估。 |
| 动物实验 |
标准产品信息中未详细说明STAT3-IN-11的体内动物研究。作为一种临床前研究化合物，其体内疗效和药代动力学通常会在异种移植小鼠模型中进行评估。将STAT3-IN-11给药于荷瘤小鼠，并以肿瘤生长抑制作为主要终点进行监测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
STAT3-IN-11的药代动力学(PK)特性尚未得到充分描述。作为一种小分子（分子量335.35），它可能适合口服给药。它可溶于DMSO。需要进一步的体内研究来全面表征其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品文件中未提供 STAT3-IN-11 的具体毒理学数据。作为一种研究用化合物，通常不提供全面的毒性分析报告。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。使用时应遵守标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
STAT3-IN-11 是一种仅供实验室使用的研究级化合物，尚未获准用于临床。其 CAS 编号为 2503096-50-0，分子式为 C₂₀H₁₇NO₄。它主要用于癌症研究，以研究 STAT3 信号通路、探究 STAT3 在肿瘤发生中的作用以及探索 STAT3 抑制剂的治疗潜力。它是开发靶向 STAT3 通路的抗肿瘤药物的重要工具。
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| 分子式 |
C20H17NO4
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|---|---|
| 分子量 |
335.353285551071
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| 精确质量 |
335.115
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| CAS号 |
2503096-50-0
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| PubChem CID |
164517204
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| LogP |
3.3
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| tPSA |
83.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
589
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(NCCC1=C(C)C(=O)C2=C(C1=O)C(O)=CC=C2)(=O)C1=CC=CC=C1
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| InChi Key |
XLSYRTJOLUDGSR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H17NO4/c1-12-14(10-11-21-20(25)13-6-3-2-4-7-13)19(24)17-15(18(12)23)8-5-9-16(17)22/h2-9,22H,10-11H2,1H3,(H,21,25)
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| 化学名 |
N-[2-(8-hydroxy-3-methyl-1,4-dioxonaphthalen-2-yl)ethyl]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~298.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.45 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9820 mL | 14.9098 mL | 29.8196 mL | |
| 5 mM | 0.5964 mL | 2.9820 mL | 5.9639 mL | |
| 10 mM | 0.2982 mL | 1.4910 mL | 2.9820 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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