| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of STAT5-IN-1 is the transcription factor STAT5 [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
STAT 蛋白家族成员、信号转导子和转录激活子 5 (STAT5) 与细胞的发育和成熟有关。通过将自身附着到 SH2 结构域，STAT5-IN-1 会抑制 STAT5。对酪氨酸激酶 Lck 和 STAT3、STAT1 和 SH2 结构域功能有轻微抑制 (IC50>500 μM)。在 K562 核提取物中，STAT5-IN-1 抑制 STAT5 和 STAT5 DNA 的结合。 STAT5-IN-1 针对 STAT5β 的活性不受色酮环中 C6 位氢的乙基取代的影响，但针对其他 STAT 家族成员的所有选择性都会丧失[1]。
1. 开展了针对转录因子STAT5的小分子库筛选实验，通过该筛选过程发现STAT5-IN-1（一种基于色酮的化合物）是潜在的STAT5抑制剂[1] 2. 对STAT5-IN-1进行了构效关系（SAR）研究，重点围绕该化合物的色酮母核展开，旨在探究结构修饰对其与STAT5相互作用及抑制活性的影响[1] |
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| 酶活实验 |
1. 建立了针对转录因子STAT5的药物筛选实验方法。该实验构建了包含STAT5蛋白、STAT5特异性结合的DNA序列以及不同浓度STAT5-IN-1的反应体系，通过某种检测手段（文献中未详细说明具体检测技术）监测STAT5与特异性DNA的相互作用情况，目的是评估STAT5-IN-1是否能干扰STAT5与其靶DNA的结合，进而抑制STAT5的转录活性。[1]
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
N'-[(4-氧代-4H-色烯-3-基)亚甲基]烟酰肼是一种碳酰肼，其烟酰肼末端氮原子与4-氧代-4H-色烯-3-甲醛的醛基发生缩合反应。它是STAT5（信号转导和转录激活因子5）蛋白的抑制剂。它作为STAT5蛋白抑制剂发挥作用。它是一种碳酰肼，属于色酮类和吡啶类化合物。
1. STAT5-IN-1是一种基于色酮的化合物，它的发现是旨在开发转录因子STAT5抑制剂的研究的一部分。STAT5是JAK-STAT信号通路的关键组成部分，在细胞增殖、存活和分化中发挥重要作用； STAT5 的异常激活与某些疾病（尤其是癌症）的发生发展密切相关[1] 2. 对 STAT5-IN-1 的研究主要集中于通过小分子库筛选和初步构效关系研究，将其鉴定为潜在的 STAT5 抑制剂，为进一步优化色酮类 STAT5 抑制剂奠定了基础[1] |
| 分子式 |
C16H11N3O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
293.28
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| 精确质量 |
293.08
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| CAS号 |
285986-31-4
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
9566174
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.657
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| LogP |
1.76
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| tPSA |
80.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
501
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=CO2)/C=N/NC(=O)C3=CN=CC=C3
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| InChi Key |
DAVIKTBRCQWOGT-GIJQJNRQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H11N3O3/c20-15-12(10-22-14-6-2-1-5-13(14)15)9-18-19-16(21)11-4-3-7-17-8-11/h1-10H,(H,19,21)/b18-9+
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4097 mL | 17.0486 mL | 34.0971 mL | |
| 5 mM | 0.6819 mL | 3.4097 mL | 6.8194 mL | |
| 10 mM | 0.3410 mL | 1.7049 mL | 3.4097 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Chembiochem.2008 Mar 25;9(5):723-7. |
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HP590
ROCK2-IN-7
Eflepedocokin alfa
YM-341619 (AS1617612)
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COA
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463611831
