| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAT5-IN-17f is a potent and selective inhibitor of STAT5, a member of the Signal Transducer and Activator of Transcription (STAT) family. It specifically targets the STAT5 SH2 domain to block phosphorylation and subsequent transcriptional activity. The compound inhibits STAT5 phosphorylation and transcriptional activity without affecting STAT3, AKT, or Erk1/2 phosphorylation. STAT5 is a key transcription factor involved in cell proliferation, survival, and differentiation, and its aberrant activation is implicated in leukemia and other cancers.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在K562和KU812细胞中，STAT5-IN-2的EC50值分别为9 μM和5 μM[1]。在KG1a和MV-4-11细胞中，STAT5-IN-2（100 nM–50 μM；48小时）诱导细胞荧光的EC50值分别为2.6 μM和3.5 μM；在所有细胞系（K562、KU812、KG1a和MV-4-11细胞）中，STAT5-IN-2（10 μM；48小时）诱导细胞荧光的EC50值均为2.6 μM和3.5 μM[1]。[1] STAT5-IN-2（10 μM；24小时）可抑制STAT5磷酸化。体外实验表明，STAT5-IN-17f可抑制急性和慢性粒细胞白血病细胞的生长。该化合物对KU812和K562细胞的生长抑制作用显著，IC50值分别为9 μM和5 μM，表现出高效的抗白血病活性。该化合物对骨髓基质细胞的影响极小，表明其对白血病细胞具有一定的选择性。体外实验表明，该化合物能有效抑制白血病细胞系中STAT5的磷酸化和转录活性。STAT5-IN-17f是一种新型高效的STAT5抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
STAT5-IN-17f 的体内研究有限，但该化合物具有抑制白血病动物模型肿瘤生长的潜力。作为一种选择性 STAT5 抑制剂，它可能阻断 STAT5 介导的信号通路，从而抑制白血病细胞的增殖和存活。该化合物的体内疗效取决于其药代动力学特性和到达靶组织的能力。然而，目前尚缺乏针对特定疾病模型的详细体内疗效数据。STAT5-IN-17f 主要用作研究工具。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常检测STAT5-IN-17f与STAT5 SH2结构域的结合情况。表面等离子共振(SPR)或荧光偏振分析可用于测定结合亲和力。这些试验证实了该化合物作为STAT5直接抑制剂的作用机制。此外，还使用类似的结合试验评估了该化合物对STAT3的选择性。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： KG1a 和 MV-4-11 细胞系 测试浓度： 100 nM，10 µM 1]。 ，20 µM、30 µM、40 µM、50 µM 孵育时间： 48 小时 实验结果： KG1a 和 MV-4-11 细胞系中细胞生长抑制和凋亡分析[1] 细胞类型： K562、KU812、KG1a 和 MV-4-11 细胞 测试浓度： 10 µM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 凋亡细胞数量显著增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： KG1a、MV-4-11 和 KU812 细胞 测试浓度： 10 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： STAT5 的磷酸化受到抑制，而 STAT3、Akt 和 Erk1/2 的磷酸化水平未受影响。 STAT5-IN-17f 的体外细胞实验通常包括用该化合物处理白血病细胞系（例如 K562 和 KU812），并测量细胞活力、增殖和凋亡。该化合物对 KU812 和 K562 细胞生长的抑制 IC50 值分别为 9 μM 和 5 μM。蛋白质印迹法可用于评估该化合物对STAT5磷酸化及其靶基因表达的影响。这些基于细胞的研究表明该化合物具有抗白血病作用，并揭示了其作为STAT5抑制剂的作用机制。 |
| 动物实验 |
STAT5-IN-17f 的体内动物模型可包括使用白血病细胞系（例如 K562 或 KU812）的异种移植瘤模型。该化合物可通过适当途径（例如口服或腹腔注射）给药，并检测肿瘤生长抑制情况。然而，现有文献中关于 STAT5-IN-17f 的详细动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究白血病中 STAT5 生物学功能的工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
STAT5-IN-17f 的分子式为 C26H27N3O，分子量为 397.51 g/mol。其化学结构支持其作为 STAT5 小分子抑制剂的用途。该化合物通常在适宜条件下储存以保持稳定性。其理化性质支持其用于体外和体内研究。STAT5-IN-17f 的溶解度和给药制剂应根据具体的实验需求进行优化。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
STAT5-IN-17f 是一种强效且选择性的 STAT5 抑制剂，其作用机制已明确。与其他转录因子抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对正常基因表达和细胞功能的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。STAT5-IN-17f 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是一种用于研究 STAT5 生物学及其在白血病中作用的重要工具化合物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
STAT5-IN-17f（CAS号：2111834-61-6），又称STAT5抑制剂17f，是一种新型、高效且选择性的STAT5磷酸化和转录活性抑制剂，但不影响STAT3、AKT或Erk1/2的磷酸化。它对KU812和K562细胞的生长抑制作用IC50值分别为9 μM和5 μM，表现出高效的抗白血病作用，且对骨髓基质细胞的影响极小。STAT5-IN-17f靶向STAT5的SH2结构域，阻断其磷酸化及其后续的转录活性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
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| 分子式 |
C26H27N3O
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|---|---|
| 分子量 |
397.51208615303
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| 精确质量 |
397.215
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| CAS号 |
2111834-61-6
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| 相关CAS号 |
2111834-61-6;
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| PubChem CID |
137628635
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
5.7
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| tPSA |
41.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
567
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C1C=CC2=C(C=CN2)C=1)CCN1C2C=CC(C3C=NC=CC=3)=CC=2C(C)(C)CC1
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| InChi Key |
BELIZDRKUICBJC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H27N3O/c1-26(2)10-13-29(14-15-30-22-6-7-24-20(16-22)9-12-28-24)25-8-5-19(17-23(25)26)21-4-3-11-27-18-21/h3-9,11-12,16-18,28H,10,13-15H2,1-2H3
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| 化学名 |
1-[2-(1H-indol-5-yloxy)ethyl]-4,4-dimethyl-6-pyridin-3-yl-2,3-dihydroquinoline
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| 别名 |
STAT5IN17f STAT5-IN-17f STAT5 inhibitor 17f
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~251.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5157 mL | 12.5783 mL | 25.1566 mL | |
| 5 mM | 0.5031 mL | 2.5157 mL | 5.0313 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2578 mL | 2.5157 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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