规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在 THP-1 衍生的巨噬细胞中,司他夫定 (d4T) (50 μM) 显着降低 IL-18 的产生、NLRP3 炎性体基因的表达以及 Aβ 42 刺激的细胞 IL-1β 的产生 [3]。 Stavudine (d4T) (50 μM) 抑制巨噬细胞对 Aβ 42 的吞噬作用,并防止 NLRP3 炎性体复合物的形成[3]。 Stavudine (d4T)(10 μM,7 或 14 天)会增加过氧化氢水平并强烈引起 CEM 细胞凋亡,特别是在 14 天后[4]。
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体内研究 (In Vivo) |
在雄性 RjOrl Swiss 小鼠中,高剂量司他夫定 (d4T)(500 mg/kg,每日液体,2 周)可迅速引起脂肪消耗和轻微肝损伤 [5]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male RjOrl Swiss mice weighing 0.028-0.03 kg[1]
Doses: 500 mg/kg Route of Administration: Daily liquid; 2 weeks Experimental Results: decreased fat weight gain by 58%, 5.7 g in the control group and 4.9 g in the d4T treated group. Dramatically elevated plasma ALT and LDH levels. decreased plasma acetoacetic acid and beta-hydroxybutyric acid levels. decreased liver and muscle mtDNA levels at high dose concentration of 500 mg/kg. |
参考文献 |
[1]. Moyle GJ, et al. The role of stavudine in the management of adults with HIV infection. Antivir Ther. 1997;2(4):207-218.
[2]. Riddler SA, et al. Antiretroviral activity of stavudine (2',3'-didehydro-3'-deoxythymidine, D4T). Antiviral Res. 1995;27(3):189-203. [3]. La Rosa F, et al. Stavudine Reduces NLRP3 Inflammasome Activation and Modulates Amyloid-β Autophagy. J Alzheimers Dis. 2019;72(2):401-412. [4]. Ferraresi R, et al. Protective effect of acetyl-L-carnitine against oxidative stress induced by antiretroviral drugs. FEBS Lett. 2006;580(28-29):6612-6616. [5]. Anissa Igoudjil, et al. High doses of stavudine induce fat wasting and mild liver damage without impairing mitochondrial respiration in mice. Antivir Ther. 2007;12(3):389-400. |
分子式 |
C10H12N2O4
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分子量 |
224.21
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CAS号 |
3056-17-5
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相关CAS号 |
Stavudine sodium;134624-73-0;Stavudine-d4;1219803-67-4
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SMILES |
OC[C@H]1O[C@@H](N2C=C(C)C(NC2=O)=O)C=C1
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 0.5% CMC Na : 30mg/mL 配方 5 中的溶解度: 120 mg/mL (535.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.4601 mL | 22.3005 mL | 44.6010 mL | |
5 mM | 0.8920 mL | 4.4601 mL | 8.9202 mL | |
10 mM | 0.4460 mL | 2.2301 mL | 4.4601 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。