| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Steviol is a tetracyclic diterpenoid and the aglycon derivative of steviol glycosides, the natural sweeteners found in Stevia rebaudiana. It is a major metabolite of the sweetening compound stevioside. Steviol is an inhibitor of AQP2 (aquaporin 2) and CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator). By inhibiting CFTR activity and reducing AQP2 expression, it slows down the growth of renal cysts. Steviol also inhibits human organic anion transporters (hOATs) in uptake assays. Its mechanism of action involves the modulation of ion transport and water homeostasis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，甜菊醇以剂量和时间依赖的方式抑制胃肠道癌细胞和人骨肉瘤U2OS细胞系的增殖。在利用小鼠近端肾小管S2段细胞进行的摄取实验中，甜菊醇抑制人有机阴离子转运蛋白（hOATs）。甜菊醇是AQP2/CFTR的抑制剂，可通过降低AQP2表达和促进AQP2降解来减缓肾囊肿的生长。其体外活性以抗增殖作用和抑制离子转运蛋白为特征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，甜菊醇可通过降低AQP2的表达并促进其降解来减缓肾囊肿的生长。它还具有抗肿瘤活性。研究表明，甜菊醇能够抑制胃肠道癌细胞和人骨肉瘤U2OS细胞系的增殖。其体内疗效归因于其调节AQP2/CFTR信号通路和抑制肿瘤细胞增殖的能力。由于甜菊糖苷被广泛用作甜味剂，因此该化合物的安全性得到了广泛的研究。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常研究甜菊醇与AQP2和CFTR的相互作用。该化合物抑制CFTR活性并降低AQP2表达。这些作用可通过结合试验或测量离子转运的功能试验进行评估。甜菊醇对人有机阴离子转运蛋白（hOATs）的抑制作用也可通过摄取试验进行研究。这些试验证实了该化合物作为离子转运蛋白调节剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，甜菊醇的活性检测通常包括用该化合物处理癌细胞系，例如胃肠道癌细胞和U2OS骨肉瘤细胞，并测量细胞活力和增殖情况。该化合物以剂量和时间依赖的方式抑制这些细胞的增殖。其对AQP2和CFTR表达的影响可通过蛋白质印迹法或免疫荧光法进行评估。这些基于细胞的研究表明，该化合物具有抗增殖和离子转运调节活性。
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| 动物实验 |
甜菊醇的体内动物模型通常采用多囊肾病模型来评估其对肾囊肿生长的影响。该化合物通过适当的给药途径给药，并测量囊肿的生长情况。甜菊醇通过降低AQP2的表达并促进AQP2的降解来减缓肾囊肿的生长。其抗肿瘤活性也可在癌症异种移植模型中进行研究。剂量和给药途径需根据具体模型和实验终点进行优化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甜菊醇是一种四环二萜类化合物，分子式为C20H30O3，分子量为318.45 g/mol。它是甜菊糖苷的苷元衍生物，甜菊糖苷是从甜叶菊（Stevia rebaudiana）中分离得到的天然甜味剂。该化合物通常在适宜的条件下储存以保持稳定性。其理化性质使其可用于药理学和毒理学研究。应根据具体的实验需求优化甜菊醇的溶解度和给药制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甜菊醇是甜菊糖苷的代谢产物，由于甜菊糖苷被广泛用作甜味剂，其安全性备受关注。甜菊醇的毒性特征包括潜在的遗传毒性和对肾功能的影响。该化合物的安全性已在毒理学研究中得到广泛评估。甜菊醇仅供研究使用，尚未获准用于人类治疗。它是研究AQP2/CFTR生物学和肾囊肿生长的重要工具。
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| 参考文献 |
[1]. Steviol slows renal cyst growth by reducing AQP2 expression and promoting AQP2 degradation. Biomed Pharmacother. 2018 May;101:754-762. |
| 其他信息 |
甜菊醇是一种ent-考里烷二萜化合物，化学式为5β,8α,9β,10α-考里-16-烯-18-酸，其中13位上的氢被羟基取代。它具有抗肿瘤活性。甜菊醇是一种四环二萜、叔烯丙醇、单羧酸、桥联化合物和ent-考里烷二萜。它是甜菊醇(1-)的共轭酸。据报道，甜菊醇存在于木榄（Bruguiera gymnorhiza）、角果木（Ceriops decandra）和其他一些具有相关数据的生物体中。
甜菊醇（CAS# 471-80-7）是甜菊糖苷的苷元衍生物，甜菊糖苷是从甜叶菊（Stevia rebaudiana）中分离得到的天然甜味剂。它是甜菊苷的主要代谢产物，也是AQP2/CFTR的抑制剂。甜菊醇通过降低AQP2的表达并促进AQP2和CFTR的降解来减缓肾囊肿的生长。它还能抑制胃肠道癌细胞和人骨肉瘤U2OS细胞系的增殖。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C20H30O3
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|---|---|
| 分子量 |
318.457
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| 精确质量 |
318.219
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| 元素分析 |
C, 75.43; H, 9.50; O, 15.07
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| CAS号 |
471-80-7
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| PubChem CID |
452967
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
464.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
215°
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| 闪点 |
248.8±25.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
4.44
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
583
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O([H])C12C(=C([H])[H])C([H])([H])[C@@]3(C([H])([H])C([H])([H])[C@]4([H])[C@@](C(=O)O[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]4(C([H])([H])[H])[C@]3([H])C([H])([H])C1([H])[H])C2([H])[H]
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| InChi Key |
QFVOYBUQQBFCRH-VQSWZGCSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H30O3/c1-13-11-19-9-5-14-17(2,7-4-8-18(14,3)16(21)22)15(19)6-10-20(13,23)12-19/h14-15,23H,1,4-12H2,2-3H3,(H,21,22)/t14-,15-,17+,18+,19+,20-/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,4S,5R,9S,10R,13S)-13-hydroxy-5,9-dimethyl-14-methylidenetetracyclo[11.2.1.01,10.04,9]hexadecane-5-carboxylic acid
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| 别名 |
13-hydroxy Kaurenoic Acid; NSC 226902; Hydroxydehydrostevic Acid; 13-O-Glucosylsteviol; Steviol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~314.02 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1401 mL | 15.7006 mL | 31.4011 mL | |
| 5 mM | 0.6280 mL | 3.1401 mL | 6.2802 mL | |
| 10 mM | 0.3140 mL | 1.5701 mL | 3.1401 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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