| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
OGG1 ( IC50 = 0.059 μM )
SU-0268 targets 8-oxoguanine DNA glycosylase 1 (OGG1), a DNA repair enzyme involved in the base excision repair pathway that removes oxidized guanine bases (8-oxoguanine) from DNA. SU-0268 inhibits OGG1 with an IC50 of 0.059 µM. At 20 µM, it is selective for OGG1 over other DNA repair enzymes, including MTH1, dUTPase, NUDT16, ABH2, ABH3, and SMUG1. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
IACS-4759 和 SU0268 联合处理的细胞（5–20 μM，48 小时）的活性优于以相同方式处理的 IACS 处理组 [1]。SU0268 或 IACS-4759 处理的细胞存活率更高 [1]。SU0268 对 OGG1 振荡而非其底物有反应，因为它不与 DNA 结合 [2]。SU0268 通过诱导 I 型干扰素沿 DNA-cGAS-STING-IRF3-IFN-β 轴的释放来减轻肥胖并阻止疾病进程 [3]。体外实验表明，SU-0268 能有效抑制 OGG1，IC50 为 0.059 µM。在 0.5 µM 浓度下，它能抑制 OGG1 活性并增加 HeLa 细胞裂解液中 8-氧鸟嘌呤 DNA 损伤的数量。该化合物能调节铜绿假单胞菌感染期间的炎症反应。 SU-0268 是 OGG1 的特异性抑制剂，对一系列相关的 DNA 修复酶具有选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与未接受SU0268处理的妊娠小鼠相比，接受SU0268处理（10 mg/kg，鼻内给药）的小鼠和MH-S细胞以及C57BL/6N小鼠的死亡率显著升高[3]。
现有文献中关于SU-0268体内活性的数据并不详尽。该化合物能够调节铜绿假单胞菌感染期间的炎症反应，提示其在传染病模型中可能具有体内活性。由于DNA糖基化酶参与DNA碱基切除修复途径，因此，像SU-0268这样的OGG1抑制剂正被研究作为癌症治疗的潜在靶点。 |
| 酶活实验 |
SU-0268 的体外酶活性测定包括测量 OGG1 酶活性的抑制情况。OGG1 是一种 DNA 糖基化酶，可从 DNA 中切除 8-氧鸟嘌呤。该测定通常使用含有 8-氧鸟嘌呤的荧光标记寡核苷酸底物。通过检测受损碱基的释放来测定酶活性，并定量 SU-0268 的抑制作用，从而确定 IC50 值为 0.059 µM。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： A549 shGFP 和 shMTH1（每孔 2000 个细胞）。 测试浓度： 0.1μM、0.5μM、1μM、2.5μM、5μM、7.5μM、10μM。 孵育时间： 24 或 48 小时。 实验结果： 与 shMTH1 细胞相比，shGFP 细胞对 SU0268 剂量增加引起的 OGG1 抑制更为敏感，尤其是在 48 小时时间点。 SU-0268 的细胞活性检测使用 HeLa 细胞裂解液或其他细胞系进行。将细胞用不同浓度（例如 0.5 µM）的 SU-0268 处理，并通过测量 8-氧鸟嘌呤 DNA 损伤的积累来评估 OGG1 活性。使用 ELISA 或彗星试验等技术定量 DNA 损伤，以证实该化合物在细胞环境中抑制 OGG1 的能力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：麻醉C57BL/6N小鼠[3]。
剂量：10 mg/kg。 给药途径：鼻内给药。 实验结果：显著抑制炎症反应并减轻铜绿假单胞菌感染。 现有文献中未详细列出SU-0268的体内动物研究。该化合物已被证明能够调节铜绿假单胞菌感染期间的炎症反应，提示其可能已在相关的细菌感染动物模型中进行过评估。OGG1抑制剂也正在癌症治疗领域进行探索，但尚未报道SU-0268的具体体内疗效数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料来源中未包含SU-0268的药代动力学数据。该化合物的分子量为475.56 g/mol，分子式为C26H25N3O4S。它可溶于DMF（10 mg/mL）、DMSO（10 mg/mL）和乙醇（15 mg/mL），但不溶于PBS缓冲液（pH 7.2）。该化合物应储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未报告SU-0268的毒性数据。作为一种研究化合物，它不适用于治疗用途。该化合物作为研究工具，用于研究OGG1在DNA修复和炎症中的功能。供应商提供的文件中未描述其具体的毒理学特征。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SU-0268 是一种用于研究 OGG1 在 DNA 修复、炎症和癌症中功能的化合物。它是一种高效且特异性的 OGG1 抑制剂，IC50 值为 0.059 µM。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。参与碱基切除修复途径的 DNA 糖基化酶是癌症治疗中极具潜力的靶点。
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| 分子式 |
C26H25N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
475.5594
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| 精确质量 |
475.16
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| 元素分析 |
C, 65.67; H, 5.30; N, 8.84; O, 13.46; S, 6.74
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| CAS号 |
2210228-45-6
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| PubChem CID |
154934526
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.2
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| tPSA |
118
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
860
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC2=C(C=C(C=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)C4=CC(=CC=C4)C(=O)N)N(C1)C(=O)C5CC5
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| InChi Key |
XGGNCZLDTJOSFV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H25N3O4S/c27-25(30)21-4-1-3-20(15-21)17-9-12-23(13-10-17)34(32,33)28-22-11-8-18-5-2-14-29(24(18)16-22)26(31)19-6-7-19/h1,3-4,8-13,15-16,19,28H,2,5-7,14H2,(H2,27,30)
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| 化学名 |
3-[4-[[1-(cyclopropanecarbonyl)-3,4-dihydro-2H-quinolin-7-yl]sulfamoyl]phenyl]benzamide
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| 别名 |
SU0268; SU-0268; SU 0268
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 95~100 mg/mL (199.8~210.3 mM)
Ethanol: 2 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1028 mL | 10.5139 mL | 21.0278 mL | |
| 5 mM | 0.4206 mL | 2.1028 mL | 4.2056 mL | |
| 10 mM | 0.2103 mL | 1.0514 mL | 2.1028 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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