| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dihydropteroate synthase (DHPS) in the bacterial folate synthesis pathway. Succinylsulfathiazole is a sulfonamide antibiotic that inhibits bacterial dihydropteroate synthase, an enzyme involved in the synthesis of folic acid. The compound acts as a competitive inhibitor of p-aminobenzoic acid (PABA), a substrate for DHPS. By inhibiting folate synthesis, the compound prevents the production of nucleotides and nucleic acids, leading to bacterial growth inhibition.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
琥珀酰磺胺噻唑是一种磺胺类抗生素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。作为一种前药，它在胃肠道内代谢后释放出活性抗菌成分磺胺噻唑。该化合物具有抑菌作用，通过抑制细菌生长而非直接杀灭细菌发挥作用。其抗菌谱包括大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌和其他肠道病原菌。该化合物在胃肠道的吸收较差，这限制了其全身作用，使其主要作用于肠道感染。
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| 体内研究 (In Vivo) |
琥珀酰磺胺噻唑在体内经胃肠道吸收不良，导致其在肠腔内浓度较高。它在肠道内代谢释放磺胺噻唑，后者对肠道病原体具有抗菌活性。该化合物已在临床上用于治疗溃疡性结肠炎、肠炎和其他肠道感染。它还用于术前肠道消毒，以降低肠道手术期间的感染风险。
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| 酶活实验 |
体外抗菌药物敏感性试验采用肉汤稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI或EUCAST指南。将细菌菌株（例如大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌）培养于Mueller-Hinton肉汤或琼脂培养基中。向培养基中加入不同浓度的琥珀酰磺胺噻唑（0.125-256 μg/mL）。最小抑菌浓度（MIC）定义为在37℃培养18-24小时后抑制可见细菌生长的最低浓度。酶活性测定中，使用无细胞细菌提取物或纯化酶，以对氨基苯甲酸（PABA）为底物，测定二氢蝶酸合酶的抑制情况。通过测定产物生成量来确定酶活性的抑制程度。
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| 细胞实验 |
目前尚无针对琥珀酰磺胺噻唑的特定细胞检测方案。抗菌活性测试中，敏感性试验采用细菌细胞（而非哺乳动物细胞）。细菌在适宜的培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。细菌生长情况通过600 nm处的吸光度或菌落计数进行测量。化合物的抑菌效果通过比较处理组和未处理组的细菌生长情况来确定。对于机制研究，可以测量细菌叶酸水平或核苷酸合成情况。
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| 动物实验 |
在动物模型中，琥珀酰磺胺噻唑以口服方式给药于啮齿动物，用于肠道感染模型或肠道灭菌。在感染模型中，动物感染致病菌（例如志贺氏菌、沙门氏菌），然后口服该化合物进行治疗。疗效评估指标包括粪便或肠道组织中的细菌计数、存活率和感染的临床症状。在肠道灭菌研究中，动物接受该化合物治疗后监测粪便细菌计数。该化合物吸收不良，导致肠道内浓度高，全身暴露量极低。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
琥珀酰磺胺噻唑是一种磺胺类抗生素，由于胃肠道吸收有限，其口服生物利用度较低。这一特性有利于肠道感染的治疗，因为它可以使药物在肠腔内达到较高的浓度，同时最大限度地减少全身暴露和副作用。该化合物在胃肠道内代谢，释放出活性抗菌成分磺胺噻唑。它主要经粪便排出。该化合物应以粉末形式在适宜条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
琥珀酰磺胺噻唑尚无具体的毒性数据记录。作为一种磺胺类抗生素，它可能引起包括胃肠道不适、过敏反应在内的副作用，罕见情况下还可能出现血液系统不良反应（粒细胞缺乏症、溶血性贫血）或超敏反应（史蒂文斯-约翰逊综合征）。对磺胺类药物过敏、严重肾功能损害或卟啉症患者禁用该化合物。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用。
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| 其他信息 |
N-琥珀酰磺胺噻唑属于1,3-噻唑类化合物，其功能与磺胺噻唑类似。
琥珀酰磺胺噻唑是一种磺胺类抗生素，用于治疗包括溃疡性结肠炎、肠炎在内的肠道感染，以及用于术前肠道消毒。它是一种前体药物，在胃肠道内代谢后释放出活性抗菌成分磺胺噻唑。该化合物吸收率低，导致肠道内浓度较高。其作用机制是通过抑制细菌二氢蝶酸合成酶，阻断叶酸合成和细菌生长。该化合物也称为磺胺琥珀啶。本品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C13H13N3O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
355.3894
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| 精确质量 |
355.029
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| CAS号 |
116-43-8
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| PubChem CID |
5315
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
187 - 193ºC
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
0.68
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| tPSA |
162.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
526
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)(N([H])C1=NC([H])=C([H])S1)(=O)=O
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| InChi Key |
SKVLYVHULOWXTD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H13N3O5S2/c17-11(5-6-12(18)19)15-9-1-3-10(4-2-9)23(20,21)16-13-14-7-8-22-13/h1-4,7-8H,5-6H2,(H,14,16)(H,15,17)(H,18,19)
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| 化学名 |
4-oxo-4-[4-(1,3-thiazol-2-ylsulfamoyl)anilino]butanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~281.38 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.81 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8138 mL | 14.0691 mL | 28.1381 mL | |
| 5 mM | 0.5628 mL | 2.8138 mL | 5.6276 mL | |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.4069 mL | 2.8138 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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