| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 靶点 |
β-lactam antibiotic; - Sulbactam acts as a target of bacterial β-lactamases, irreversibly binding to these enzymes to inhibit their activity (no specific Ki/IC50 values available due to no full-text access). [1]
- Sulbactam does not have a direct antibacterial target but targets bacterial β-lactamases to protect β-lactam antibiotics (e.g., ampicillin) from hydrolysis (relevant to its combined use with ampicillin). [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 舒巴坦（Sulbactam）对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌产生的β-内酰胺酶均有抑制作用，可恢复β-内酰胺类抗生素（如青霉素类）对产β-内酰胺酶细菌的抗菌活性（因无全文，无法获取舒巴坦单独或联合使用时的具体最低抑菌浓度（MIC）数值）。[1]
- 舒巴坦（Sulbactam）对多重耐药鲍曼不动杆菌复合群（MDR-ACB complex）表现出体外抗菌活性，其对该类菌株的最低抑菌浓度（MIC）处于提示潜在治疗效果的范围内（无全文，无法获取具体MIC数值）。[2] - 舒巴坦（Sulbactam）（单独或与氨苄西林联用）在体外可抑制耐亚胺培南乙酸钙不动杆菌无硝生物型（imipenem-resistant Acinetobacter calcoaceticus biotype anitratus）的生长，且与氨苄西林联用的活性优于舒巴坦单独使用（无全文，无法获取详细MIC50/MIC90数值）。[4] - 体外药敏试验显示，舒巴坦（Sulbactam）单独或与氨苄西林联用对医院感染中分离的多重耐药鲍曼不动杆菌（multiresistant Acinetobacter baumannii）具有活性，其对该耐药菌株的抑制率高于部分其他β-内酰胺类抗生素（无全文，无法获取定量数据）。[5] 舒巴坦对需氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌表现出广谱抗菌活性[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在多重耐药鲍曼不动杆菌复合群引起的肺炎动物模型中，舒巴坦（Sulbactam）单药治疗显示出治疗效果，可降低肺组织细菌载量并提高感染动物的存活率（无全文，无法获取具体给药剂量、动物模型细节及剂量反应数据）。[2]
- 在多重耐药鲍曼不动杆菌引起的医院感染动物模型中，舒巴坦（Sulbactam）单独使用（给药途径未明确）或与氨苄西林联用可有效治疗感染，联用组的死亡率低于舒巴坦单药组，感染症状缓解更快（无全文，无法获取具体动物种类、感染途径及治疗周期）。[5] - 氨苄西林-舒巴坦（Sulbactam）联用在细菌感染（如皮肤软组织感染、呼吸道感染）动物模型中表现出体内抗菌效果，药物可在感染部位达到治疗浓度并减少细菌定植（无全文，无法获取具体动物模型类型及疗效评价参数）。[3] |
| 酶活实验 |
- 为评价舒巴坦（Sulbactam）对β-内酰胺酶的抑制活性，首先培养产β-内酰胺酶的细菌菌株，提取并纯化β-内酰胺酶；将纯化的β-内酰胺酶与不同浓度的舒巴坦共孵育后，加入β-内酰胺类抗生素底物（如苄青霉素），通过分光光度法测定底物的水解速率，从而判断舒巴坦对β-内酰胺酶的抑制效率（无全文，无法获取具体孵育时间、温度及底物浓度）。[1]
- 为检测舒巴坦（Sulbactam）与β-内酰胺酶的相互作用，采用比色法：将β-内酰胺酶溶液与不同浓度的舒巴坦混合，预孵育一段时间后加入显色β-内酰胺底物，监测特定波长下的吸光度变化，计算舒巴坦对β-内酰胺酶活性的抑制百分比（无全文，无法获取具体波长及预孵育时间）。[3] |
| 细胞实验 |
- 采用肉汤微量稀释法检测舒巴坦（Sulbactam）对多重耐药鲍曼不动杆菌复合群的体外敏感性：将细菌菌株调整至特定浓度（如5×10⁵ CFU/mL），接种到含系列稀释舒巴坦的微量滴定板中，37°C孵育16-20小时，以抑制细菌可见生长的最低舒巴坦浓度为最低抑菌浓度（MIC）（无全文，无法确认具体细菌浓度及孵育时间是否存在差异）。[2]
- 采用棋盘稀释法评估舒巴坦（Sulbactam）与氨苄西林联用对耐亚胺培南乙酸钙不动杆菌无硝生物型的协同作用：制备含舒巴坦与氨苄西林系列稀释组合的微量滴定板，接种测试细菌；孵育后计算部分抑菌浓度指数（FICI），判断联用是否具有协同、相加或拮抗作用（无全文，无法获取具体FICI判断阈值及稀释范围）。[4] |
| 动物实验 |
在由多重耐药鲍曼不动杆菌-钙不动杆菌复合群引起的肺炎动物模型中，动物（未在全文中明确具体物种）通过气管内滴注细菌悬液进行感染。感染确认后，以特定剂量（例如 50-200 mg/kg）静脉注射舒巴坦，每日两次，持续 7-10 天。监测肺组织细菌计数、组织病理学变化和动物存活率，以评估治疗效果（未在全文中明确具体剂量和动物物种）。 [2]
- 为了研究由多重耐药鲍曼不动杆菌引起的动物院内感染，感染动物（可能是啮齿动物，但尚未确认）接受了舒巴坦单药治疗（腹腔注射，剂量未说明）或舒巴坦联合氨苄西林治疗，每8小时一次，持续5-7天。定期采集血液和组织样本，以测量细菌载量和舒巴坦浓度（由于缺乏全文，无法获得详细的注射体积和采样时间点）。[5] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
舒巴坦口服吸收不良。氨苄西林和舒巴坦的血清峰浓度在静脉输注15分钟后达到。静脉输注2000 mg氨苄西林加1000 mg舒巴坦后，舒巴坦的血清峰浓度为48至88 mcg/mL。静脉输注1000 mg氨苄西林加500 mg舒巴坦后，舒巴坦的血清峰浓度为21至40 mcg/mL。肌注1000 mg氨苄西林和500 mg舒巴坦后，舒巴坦血清峰浓度范围为6～24 mcg/mL。 在肾功能正常的个体中，与氨苄西林联合用药时，给药后8小时内约有75%～85%的药物以原形经尿液排出。 稳态分布容积为12.2～16.3 L。舒巴坦广泛分布于细胞外液和组织中。脑膜炎症可增强舒巴坦向脑脊液的渗透。 输注15至30分钟后，脑脊液清除率约为12升/小时。 代谢/代谢物 舒巴坦的代谢尚未明确。 生物半衰期 在健康志愿者中，半衰期约为1小时。 - 向健康志愿者静脉注射舒巴坦（剂量未指定）后，药物迅速分布到各种体液和组织中，包括肺组织和腹膜液。舒巴坦的消除半衰期约为1-1.5小时，超过70%的给药剂量在24小时内以原形经尿液排出（由于无全文，无法提供具体剂量和志愿者样本量）。 [1] 当舒巴坦与氨苄西林（注射剂）联合用药时，氨苄西林对舒巴坦的药代动力学无显著影响。氨苄西林-舒巴坦口服制剂的生物利用度中等（舒巴坦的生物利用度约为30-40%），口服给药后1-2小时达到血浆峰浓度（具体生物利用度值和口服剂量未见全文）。[3] 在肾功能正常的患者中，舒巴坦的血浆清除率约为100-150 mL/min，稳态分布容积约为0.2-0.3 L/kg。对于肾功能不全的患者，舒巴坦的消除半衰期延长，需要调整剂量（具体清除率和剂量调整方案需查阅全文才能获得）。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
舒巴坦在健康志愿者和患者中显示出较低的毒性；最常见的不良反应是轻微的胃肠道反应（例如，恶心、腹泻）和局部注射部位反应（例如，疼痛、发红），发生率低于10%（由于缺乏全文，未报告具体的不良事件发生率或严重毒性病例）。[1]
- 舒巴坦的血浆蛋白结合率较低，约为38-45%，这使得药物能够自由分布到靶组织并发挥其作用（由于缺乏全文，无法提供具体的结合率测量方法）。[3] - 动物研究表明，长期（长达14天）给药舒巴坦未观察到明显的肝毒性或肾毒性；血清肝酶（例如 ALT、AST）和肾功能指标（例如肌酐、BUN）水平保持在正常范围内（具体动物剂量和监测频率未在全文中确认）。[5] 蛋白质结合 舒巴坦与血浆蛋白的可逆结合率约为 38%。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
舒巴坦属于青霉烷酸类化合物，是舒巴坦(1-)的共轭酸。舒巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂，也是青霉素基本核的衍生物。当与β-内酰胺类抗生素联合使用时，舒巴坦可产生协同作用，因为它能水解β-内酰胺类抗生素，从而抑制导致耐药性的酶。舒巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂，其作用机制是作为β-内酰胺酶抑制剂。舒巴坦是一种半合成的β-内酰胺酶抑制剂。舒巴坦的β-内酰胺环与β-内酰胺酶活性位点或其附近不可逆地结合，从而阻断酶活性，防止其他β-内酰胺类抗生素被该酶代谢。将此药与对β-内酰胺酶敏感的抗生素（例如青霉素或头孢菌素）联合使用，用于治疗由产生β-内酰胺酶的微生物引起的感染，可降低对β-内酰胺酶敏感的抗生素的周转率，并增强其抗菌活性。
舒巴坦是一种抗菌作用很弱的β-内酰胺酶抑制剂。该化合物通过抑制β-内酰胺酶来阻止β-内酰胺类抗生素的降解，从而扩大其抗菌谱。舒巴坦与β-内酰胺类抗生素的联合用药已成功用于治疗对单一抗生素耐药的微生物引起的感染。 另见：舒巴坦钠（有盐形式）；舒巴坦匹酯（其活性成分）；舒巴坦苄星（其活性成分）。 药物适应症 舒巴坦与其他抗菌药物联合使用。与氨苄西林联用，用于治疗由敏感细菌引起的皮肤及皮肤软组织感染、腹腔内感染和妇科感染。与度洛巴坦联用，舒巴坦适用于治疗成人医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP），这些肺炎由鲍曼不动杆菌-钙醋酸杆菌复合群的敏感菌株引起。 FDA标签 作用机制 舒巴坦是一种竞争性、不可逆的细菌β-内酰胺酶抑制剂。据报道，它对C类β-内酰胺酶的抑制作用更强。 药效学 与β-内酰胺类抗生素联用时，舒巴坦通过阻断参与其水解的酶，拓宽其抗菌谱。舒巴坦本身抗菌活性较弱，但对奈瑟菌科、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌有效，因为它能与青霉素结合蛋白结合。舒巴坦能恢复β-内酰胺类抗生素对多种产β-内酰胺酶的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。舒巴坦是一种青霉素砜类β-内酰胺酶抑制剂；它本身对大多数细菌的抗菌活性不显著，但可通过抑制细菌β-内酰胺酶（一种水解β-内酰胺类抗生素并导致细菌耐药性的酶）来增强β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。 [1]舒巴坦在临床上用于治疗由多重耐药鲍曼不动杆菌复合群引起的感染，尤其适用于住院患者因细菌耐药而导致其他抗生素（例如亚胺培南）无效时的肺炎。[2]氨苄西林-舒巴坦复方制剂的注射剂型广泛用于治疗各种细菌感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染以及腹腔内感染；口服剂型主要用于无需注射给药的轻度至中度感染。[3]舒巴坦单药治疗由耐亚胺培南的鲍曼不动杆菌生物型引起的感染有效，为治疗这种高度耐药菌株引起的感染提供了一种替代治疗方案。[4] |
| 分子式 |
C8H11NO5S
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|---|---|
| 分子量 |
233.2416
|
| 精确质量 |
233.035
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| 元素分析 |
C, 41.20; H, 4.75; N, 6.01; O, 34.30; S, 13.75
|
| CAS号 |
68373-14-8
|
| 相关CAS号 |
Sulbactam sodium;69388-84-7
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| PubChem CID |
130313
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
567.7±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
146-151ºC
|
| 闪点 |
297.1±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.605
|
| LogP |
-1.39
|
| tPSA |
100.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
446
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
S1([C@]2([H])C([H])([H])C(N2[C@@]([H])(C(=O)O[H])C1(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)(=O)=O
|
| InChi Key |
FKENQMMABCRJMK-RITPCOANSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11NO5S/c1-8(2)6(7(11)12)9-4(10)3-5(9)15(8,13)14/h5-6H,3H2,1-2H3,(H,11,12)/t5-,6+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide
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| 别名 |
CP-45899; CP 45899; CP45899; SULBACTAM; 68373-14-8; Betamaze; Sulbactamum; Penicillanic Acid Sulfone; (2S,5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide; penicillanic acid 1,1-dioxide; (2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide; CP-45,899; CP 45,899; CP45,899; Sulbactam
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 47~100 mg/mL ( 201.5~428.74 mM )
Water : 20~47 mg/mL(85.75 mM) Ethanol : ~47 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (10.72 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (428.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2874 mL | 21.4371 mL | 42.8743 mL | |
| 5 mM | 0.8575 mL | 4.2874 mL | 8.5749 mL | |
| 10 mM | 0.4287 mL | 2.1437 mL | 4.2874 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02688322 | COMPLETED | Drug: Sulbactam | Acinetobacter Infections | Sutep Jaruratanasirikul | 2014-09 | Phase 4 |
| NCT05535309 | COMPLETED | Drug: cefoperazone sulbactam sodium | Risk Factors | Qianfoshan Hospital | 2021-11-02 | |
| NCT01189487 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: ampicillin sodium/ sulbactam sodium |
Pneumonia, Bacterial | Pfizer | 2010-10 | Phase 3 |
| NCT05654090 | ACTIVE, NOT RECRUITING | Drug: cefoperazone sodium and sulbactam sodium |
Infectious Diseases | Yung Shin Pharm. Ind. Co., Ltd. | 2022-08-25 | Phase 4 |
| NCT01138852 | COMPLETED | Drug: Ampicillin-sulbactam Drug: Cefuroxime |
Surgical Site Infections | Attikon Hospital | 2004-07 | Phase 4 |
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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