| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulconazole targets fungal cytochrome P-450 sterol C-14 alpha-demethylase, a key enzyme in the ergosterol biosynthesis pathway. By inhibiting this enzyme, sulconazole blocks the conversion of lanosterol to ergosterol, leading to the accumulation of toxic 14α-methyl sterols and depletion of ergosterol. This disrupts the integrity of the fungal cell membrane, resulting in cell death.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，浓度低于 5 mg/L 的琥珀酰单硝酸酯具有广谱抗真菌活性，可抑制酵母菌、皮肤癣菌以及多种丝状和二型真菌的生长[1]。琥珀酰单硝酸酯的最低抑菌浓度 (MIC) 低于 12.5 mg/L，体外实验表明其对多种金黄色葡萄球菌、粪链球菌以及一些革兰氏阳性厌氧菌具有抗菌活性[1]。
体外实验表明，硝酸舒康唑对皮肤癣菌、酵母菌和一些革兰氏阳性菌具有广谱活性，对糠秕马拉色菌和白色念珠菌也有效。其抗真菌活性已得到充分研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，硝酸舒康唑用于局部治疗皮肤癣菌感染，例如体癣和股癣。它以乳膏或溶液的形式外用。它对多种真菌病原体有效。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常评估硝酸舒康唑对真菌细胞色素P-450甾醇C-14α-脱甲基酶的抑制活性。将酶与不同浓度的舒康唑及其底物一起孵育。通过测量14α-甲基甾醇的积累或麦角甾醇的消耗来监测反应，并确定IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞试验中，将硝酸舒康唑溶解于二甲基亚砜（DMSO）中，并以0.1-100 µg/mL的浓度范围应用于培养的真菌细胞。采用标准肉汤稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。评估其对真菌细胞生长和细胞膜完整性的影响。
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| 动物实验 |
舒康唑硝酸酯的体内动物研究通常在豚鼠或小鼠皮肤癣菌感染模型中进行。舒康唑硝酸酯局部外用，浓度范围为0.1%～1%。疗效评估通过测量真菌载量减少和皮肤病变消退情况来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硝酸磺康唑的分子式为C₁₈H₁₅Cl₃N₂S·HNO₃，分子量为460.77 g/mol。它是一种白色至类白色粉末，熔点为130.5-132℃。它可溶于DMSO，通常在室温下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硝酸舒康唑局部用药的毒性可控。作为一种局部抗真菌药物，其全身吸收有限。常见副作用包括局部刺激和过敏反应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硝酸舒康唑是一种有机硝酸酯类抗真菌药物，属于康唑类和咪唑类药物。硝酸舒康唑是舒康唑的硝酸盐形式，舒康唑是一种具有抗真菌活性的合成咪唑衍生物。硝酸舒康唑抑制真菌细胞色素P-450甾醇的C-14α-去甲基化，导致14α-甲基甾醇在真菌体内积累，并抑制麦角甾醇（真菌细胞膜的重要组成部分）的合成。麦角甾醇合成的抑制会导致细胞膜通透性破坏，最终抑制细胞壁的合成。此外，硝酸舒康唑似乎还会干扰真菌DNA和RNA的自溶降解。另见：舒康唑（含有活性部分）。
硝酸舒康唑是一种咪唑类抗真菌药物，用于局部治疗皮肤癣菌感染。它也被称为RS 44872。硝酸舒康唑在一些国家已获准用于临床。它由多家制药和科研化学品供应商供应，用于人类和科研用途。 |
| 分子式 |
C18H16CL3N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
460.7619
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| 精确质量 |
458.998
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| CAS号 |
61318-91-0
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| 相关CAS号 |
Sulconazole;61318-90-9
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| PubChem CID |
65495
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
558.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
130.5-132℃
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| 闪点 |
291.4ºC
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| LogP |
6.693
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| tPSA |
109.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
404
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1CSC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]
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| InChi Key |
CRKGMGQUHDNAPB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H15Cl3N2S.HNO3/c19-14-3-1-13(2-4-14)11-24-18(10-23-8-7-22-12-23)16-6-5-15(20)9-17(16)212-1(3)4/h1-9,12,18H,10-11H2(H,2,3,4)
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| 化学名 |
1-(2-((4-chlorobenzyl)thio)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-imidazole nitrate
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| 别名 |
Sulconazole RS-44872 RS 44872 RS44872 Exelderm
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~271.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1703 mL | 10.8516 mL | 21.7033 mL | |
| 5 mM | 0.4341 mL | 2.1703 mL | 4.3407 mL | |
| 10 mM | 0.2170 mL | 1.0852 mL | 2.1703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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