| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 25g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Dihydropteroate synthase (DHPS), an enzyme in the bacterial folate synthesis pathway. Sulfabenzamide is a sulfonamide antibiotic that acts as a competitive inhibitor of DHPS. The compound is structurally similar to para-aminobenzoic acid (PABA), the natural substrate of DHPS. By mimicking PABA, Sulfabenzamide binds to the active site of DHPS and blocks the enzyme's ability to catalyze the formation of dihydropteroate, a precursor to folic acid. This inhibition disrupts the bacterial synthesis of folate, which is crucial for the production of nucleic acids (DNA and RNA) and proteins. As a result, bacterial growth and replication are halted, leading to a bacteriostatic effect. Because mammalian cells do not synthesize folate but obtain it from dietary sources, they are unaffected by this mechanism of action, which contributes to the selective toxicity of sulfonamides.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺苯甲酰胺在体外对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出广谱抗菌活性。其活性主要为抑菌作用，即抑制细菌生长而非直接杀灭细菌。该化合物的有效性通常通过测定其对特定菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评估。它通常与其他磺胺类药物（如磺胺噻唑和磺胺醋酰钠）联合使用，以达到协同抗菌效果。这种联合用药对引起阴道感染的病原体尤其有效。该化合物的理化性质，包括LogP值为1.19和熔点为180-184°C，均已得到充分表征。其在DMSO中的高溶解度（100 mg/mL）使其易于在各种体外实验装置中使用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
磺胺苯甲酰胺的体内活性主要体现在其作为局部抗菌剂的作用上。局部应用时，它能有效降低阴道内的细菌负荷，尤其适用于治疗细菌性阴道炎。它常与其他磺胺类药物联合使用，以增强其抗菌谱。该化合物在阴道黏膜的吸收率较低，从而限制了全身暴露，降低了副作用的风险。这种局部作用使其成为治疗浅表感染的理想选择。该化合物的体内疗效已在临床实践中得到证实，它常作为三联磺胺乳膏或栓剂的成分之一使用。磺胺苯甲酰胺、磺胺噻唑和磺胺醋酰钠的联合用药是治疗细菌性阴道炎的成熟方案。
|
| 酶活实验 |
体外抗菌药物敏感性试验是评价磺胺苯甲酰胺活性的主要方法。最小抑菌浓度 (MIC) 的测定采用肉汤稀释法或琼脂稀释法，并遵循 CLSI 指南。试验测试的菌株涵盖多种细菌，包括革兰氏阳性菌（例如金黄色葡萄球菌）和革兰氏阴性菌（例如大肠杆菌）。将化合物溶解于合适的溶剂中，通常为 DMSO，然后在培养基中进行系列稀释。加入细菌接种物，并将培养板置于 37°C 培养 18-24 小时。MIC 是抑制可见细菌生长的最低化合物浓度。该化合物对特定菌株的抗菌活性可与其他磺胺类药物进行比较。
|
| 细胞实验 |
由于磺胺苯甲酰胺的主要靶细胞是细菌而非哺乳动物细胞，因此体外细胞试验并不像抗菌药物敏感性试验那样常用。然而，可以通过细胞毒性试验来评估其安全性。将哺乳动物细胞系（例如 HeLa 或 HEK293 细胞）用不同浓度的磺胺苯甲酰胺处理 24-72 小时。然后使用比色法（例如 MTT 或 CCK-8）检测细胞活力。计算使细胞活力降低 50% 的浓度（IC50）。这些试验有助于确定化合物的选择性和潜在毒性。此外，还可以研究化合物对哺乳动物细胞功能（例如增殖或基因表达）的影响。
|
| 动物实验 |
磺胺苯甲酰胺的体内动物研究通常用于评估其作为局部抗菌剂的疗效和安全性。常用的模型是啮齿动物阴道感染模型，在该模型中，动物感染致病菌（例如阴道加德纳菌）。该化合物通常与其他磺胺类药物联合使用，经阴道给药。通过监测阴道内细菌数量的减少以及评估感染的临床症状来评价其疗效。还可以对阴道组织进行组织学分析，以评估炎症程度和组织损伤情况。这些研究提供了有关该化合物体内疗效和安全性的重要信息。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺苯甲酰胺的药代动力学特性表现为局部用药后全身吸收不良。阴道内给药时，该化合物主要局限于阴道内，可达到较高的局部浓度，同时最大限度地减少全身暴露。这降低了全身副作用的风险。该化合物在肝脏代谢，并经尿液排泄。其口服生物利用度低，通常不进行全身给药。出于研究目的，该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO），浓度为100 mg/mL，并可配制成局部用药制剂。该化合物应以粉末形式储存于-20°C，保存期限最长可达三年。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺胺苯甲酰胺的毒理学特征与其他磺胺类抗生素一致。局部用药通常耐受性良好。然而，对磺胺类药物过敏者可能出现过敏反应，例如皮疹。由于全身吸收极少，因此发生严重副作用的风险较低。在实验室环境中，处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗或诊断。
|
| 其他信息 |
磺胺苯甲酰胺是一种磺酰胺类化合物，其氮原子上含有苯甲酰胺取代基。它是一种抗菌/抗微生物药物，常与磺胺噻唑和磺胺醋酰钠联合使用，作为局部阴道抗菌剂。它既是抗菌剂又是抗微生物剂。它是一种磺酰胺类化合物，属于苯类，也是一种磺酰胺类抗生素。磺胺苯甲酰胺是一种抗菌剂，常与磺胺噻唑和磺胺醋酰钠联合使用，作为局部阴道抗菌剂。磺胺苯甲酰胺是一种磺酰胺类抗菌剂，可单独使用，也可与磺胺噻唑和磺胺醋酰钠联合使用，作为局部阴道抗菌剂。磺胺苯甲酰胺是一种磺酰胺类抗菌剂。它也称为N-磺胺基苯甲酰胺。该化合物常与磺胺噻唑和磺胺醋酰钠联合使用，作为局部阴道抗菌剂。它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。磺胺苯甲酰胺的分子式为C₁₃H₁₂N₂O₃S，分子量为276.31 g/mol。它为白色至类白色固体粉末，纯度≥98%。该化合物在DMSO中的溶解度为100 mg/mL。磺胺苯甲酰胺仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C13H12N2O3S
|
|---|---|
| 分子量 |
276.3110
|
| 精确质量 |
276.056
|
| CAS号 |
127-71-9
|
| 相关CAS号 |
Sulfabenzamide-d4;2732981-22-3
|
| PubChem CID |
5319
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 熔点 |
180-184 °C
|
| 折射率 |
1.636
|
| LogP |
1.19
|
| tPSA |
97.64
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
402
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])(N([H])C(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)(=O)=O
|
| InChi Key |
PBCZLFBEBARBBI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H12N2O3S/c14-11-6-8-12(9-7-11)19(17,18)15-13(16)10-4-2-1-3-5-10/h1-9H,14H2,(H,15,16)
|
| 化学名 |
N-(4-aminophenyl)sulfonylbenzamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~361.91 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6191 mL | 18.0956 mL | 36.1912 mL | |
| 5 mM | 0.7238 mL | 3.6191 mL | 7.2382 mL | |
| 10 mM | 0.3619 mL | 1.8096 mL | 3.6191 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
