| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfacetamide targets bacterial dihydropteroate synthase (DHPS), a key enzyme in the folic acid synthesis pathway. By competitively inhibiting DHPS, sulfacetamide blocks the synthesis of folic acid, which is essential for bacterial growth and replication. This mechanism is the basis for its antibacterial activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,磺胺醋酰钠是一种抑菌磺胺类药物,对多种细菌有效,常被用作抗菌剂进行研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,磺胺醋酰钠被用作抗生素,用于治疗眼部感染,例如结膜炎。它以滴眼液或眼膏的形式局部给药。它也用于兽医学。
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| 酶活实验 |
磺胺醋酰钠的体外酶/受体结合试验通常包括评估其对纯化二氢叶酸合成酶(DHPS)的抑制活性。将该酶与不同浓度的磺胺醋酰钠及其底物对氨基苯甲酸(PABA)一起孵育。通过测量二氢叶酸的生成量来监测反应,并确定IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将磺胺醋酰钠溶解于DMSO或水性缓冲液中,并以1-100 µg/mL的浓度加入培养的细菌细胞中。采用标准肉汤稀释法测定最小抑菌浓度(MIC)。评估其对细菌生长的影响。
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| 动物实验 |
磺胺醋酰钠的体内动物研究通常在啮齿动物眼部感染模型中进行。磺胺醋酰钠以滴眼液或眼膏的形式局部应用,浓度范围为10%至30%。疗效评估通过测量细菌载量的减少和眼部感染症状的消退情况来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
生物半衰期
7-12.8 小时 磺胺甲噁唑的分子式为 C₈H₁₀N₂O₃S,分子量为 214.24 g/mol。它是一种白色结晶性粉末,熔点为 172-174°C。它微溶于水,溶于乙醇和丙酮。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺胺醋酰钠的毒性被认为可控。作为一种磺胺类药物,它可能引起过敏反应。局部使用可能引起刺激。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磺胺醋酰钠是一种白色粉末。(NTP, 1992)
磺胺醋酰钠是一种磺酰胺类化合物,其中磺酰胺的氮原子被酰化。它具有抗菌、抗感染、EC 2.5.1.15(二氢蝶酸合酶)抑制剂和抗微生物药物活性。它是一种取代的苯胺和N-磺酰甲酰胺。其作用机制与磺酰胺类药物类似。它是磺胺醋酰钠(1-)的共轭酸。 它是一种抗感染药物,外用可治疗皮肤感染,口服可治疗泌尿道感染。 磺胺醋酰钠是一种磺胺类抗菌药物。 据报道,中国蜜蜂(Apis cerana)中含有磺胺醋酰钠,并有相关数据。 磺胺醋酰钠是一种具有抗菌活性的合成磺酰乙酰胺衍生物。磺胺醋酰钠通过与对氨基苯甲酸竞争来抑制细菌叶酸的合成。它具有广谱抗菌活性,可作为外用抗感染药物用于治疗皮肤感染,也可作为口服药物用于治疗泌尿道感染。 (NCI04) 一种抗菌药物,可局部用于治疗皮肤感染,口服用于治疗尿路感染。 另见:磺胺醋酰钠(盐形式);醋酸泼尼松龙;磺胺醋酰钠(注:已移至……查看更多……) 药物适应症 用于治疗细菌性阴道炎、角膜炎、急性结膜炎和睑缘炎。 FDA标签 作用机制 磺胺醋酰钠是细菌对氨基苯甲酸 (PABA) 的竞争性抑制剂,PABA 是细菌生长所必需的成分(根据伍兹-菲尔德斯理论)。在这些微生物中,这种抑制反应对于叶酸的合成至关重要。 药效学 磺胺甲噁唑是一种磺胺类抗生素,具有抗菌活性,对大多数革兰氏阳性菌和许多革兰氏阴性菌均有广谱抗菌活性。然而,同一菌种的许多菌株可能对其产生耐药性。磺胺类药物通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸来抑制细菌生长。细菌对各种磺胺类药物的敏感性相似;对一种磺胺类药物产生耐药性意味着对所有磺胺类药物均产生耐药性。大多数磺胺类药物易于口服吸收。然而,由于可溶性磺胺盐具有强碱性和组织刺激性,肠外给药具有挑战性。磺胺类药物广泛分布于所有组织中。在胸膜液、腹膜液、滑液和眼液中可达到高浓度。尽管这些药物不再用于治疗脑膜炎,但在脑膜感染患者的脑脊液中仍会残留高浓度的这些药物。脓液会抑制它们的抗菌活性。 磺胺醋酰钠是一种磺胺类抗生素,用于治疗眼部感染。它也被称为磺胺醋酰钠。磺胺醋酰钠已在许多国家获准用于临床。它由多家制药和科研化学品供应商供应,用于人类和科研用途。 |
| 分子式 |
C8H10N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
214.239
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| 精确质量 |
214.041
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| CAS号 |
144-80-9
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| 相关CAS号 |
Sulfacetamide-d4;Sulfacetamide-13C6
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| PubChem CID |
5320
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
182-184 °C
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| 蒸汽压 |
0.04mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
-0.96
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| tPSA |
97.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
299
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SKIVFJLNDNKQPD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H10N2O3S/c1-6(11)10-14(12,13)8-4-2-7(9)3-5-8/h2-5H,9H2,1H3,(H,10,11)
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| 化学名 |
N-(4-aminophenyl)sulfonylacetamide
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| 别名 |
NSC-63871; NSC63871
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~466.77 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6677 mL | 23.3383 mL | 46.6766 mL | |
| 5 mM | 0.9335 mL | 4.6677 mL | 9.3353 mL | |
| 10 mM | 0.4668 mL | 2.3338 mL | 4.6677 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。