| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfadoxine targets bacterial dihydropteroate synthase (DHPS). By competitively inhibiting DHPS, it blocks the synthesis of folic acid, which is essential for bacterial growth and replication. This mechanism is the basis for its antibacterial and antiprotozoal activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺多辛是一种作用时间极长的磺胺类药物。乙胺嘧啶和磺胺多辛常联合用于治疗或预防疟疾。这两种药物均为抗叶酸药物，它们能阻止寄生虫产生叶酸合成所需的酶。由于恶性疟原虫能够利用外源性叶酸或寄生虫环境中存在的叶酸，因此单独使用任何一种药物治疗疟疾的效果都有限，但联合使用时，这两种药物会产生超平衡的协同效应。这种协同效应[1, 2]。体外实验表明，磺胺多辛是二氢蝶酸合成酶的抑制剂，对多种细菌和原生动物有效。其抗菌和抗原生动物活性已得到充分研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，磺胺多辛通常与乙胺嘧啶联合使用，用于治疗或预防疟疾。它也可用于治疗牲畜的多种感染。然而，由于耐药性水平较高，目前已不再推荐常规使用。
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| 酶活实验 |
磺胺多辛的体外酶/受体结合试验通常包括评估其对纯化二氢叶酸合成酶（DHPS）的抑制活性。将该酶与不同浓度的磺胺多辛及其底物对氨基苯甲酸（PABA）一起孵育。通过测量二氢叶酸的生成来监测反应，并确定IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞试验中，将磺胺多辛溶解于DMSO或水性缓冲液中，并以1-100 µg/mL的浓度应用于培养的细菌或原生动物细胞。采用标准方法测定最小抑菌浓度（MIC）。评估其对病原体生长的影响。
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| 动物实验 |
磺胺多辛的体内动物研究通常在疟疾或细菌感染的啮齿动物模型中进行。磺胺多辛的给药途径为口服或肠外给药，剂量范围为10-100 mg/kg，通常与乙胺嘧啶联合使用。疗效评估指标包括寄生虫血症、存活率和临床症状。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺多辛的分子式为C₁₂H₁₄N₄O₄S，分子量为310.33 g/mol。它是一种白色结晶性粉末，熔点为190-194℃。它几乎不溶于乙醚，微溶于水，微溶于乙醇和甲醇。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺胺多辛的毒性被认为可控。作为一种磺胺类药物，它可能引起过敏反应、血液毒性和肾毒性。处理该化合物时应遵循适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磺胺多辛是一种磺胺类药物，由嘧啶环构成，其5位和6位分别连接有甲氧基取代基，4位连接有4-氨基苯磺酰胺基团。它可与抗原生动物药物乙胺嘧啶（CHEBI:8673）联合使用，作为抗疟疾药物。它具有抗菌和抗疟疾的双重作用。磺胺多辛属于嘧啶类化合物，是一种长效磺胺类药物，通常与其他药物联合用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染和疟疾。磺胺多辛是一种广谱磺胺类药物，是对氨基苯甲酸（PABA）的合成类似物，具有抗菌和抗疟疾的双重作用。磺胺多辛与对氨基苯甲酸 (PABA) 竞争细菌酶二氢蝶酸合成酶，从而阻止 PABA 掺入二氢叶酸（叶酸的直接前体）中。这导致寄生虫叶酸合成以及嘌呤和嘧啶从头合成受到抑制，最终导致细胞生长停滞和细胞死亡。磺胺多辛是一种长效磺胺类药物，常与其他药物联合用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染和疟疾。磺胺多辛与乙胺嘧啶联合用于治疗或预防疟疾。它也可用于治疗牲畜的各种感染。磺胺多辛和乙胺嘧啶适用于治疗疑似对氯喹耐药的恶性疟原虫疟疾。作用机制：磺胺多辛是一种磺胺类药物，常与乙胺嘧啶联合用于治疗疟疾。它还可以用于预防居住在疟疾流行地区或前往疟疾流行地区旅行的人群感染疟疾。磺胺多辛靶向疟原虫二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶。磺胺类药物，或称磺胺类药物，是抗代谢药物。它们与对氨基苯甲酸（PABA）竞争叶酸合成途径。磺胺类药物的作用机制基于哺乳动物细胞与其他细胞类型之间叶酸代谢的差异。所有细胞的生长都需要叶酸。叶酸（作为一种维生素）通过扩散或转运进入人体细胞。然而，叶酸无法通过扩散或主动转运穿过细菌（以及某些原生动物）的细胞壁。因此，细菌必须利用对氨基苯甲酸合成叶酸。
磺胺多辛是一种长效磺胺类药物，与乙胺嘧啶联合用于治疗或预防疟疾。它也被称为磺胺多辛。磺胺多辛在一些国家获准用于临床，但由于耐药性的出现，其使用受到限制。它由多家制药和科研化学品供应商供应，用于人类和科研用途。 |
| 分子式 |
C12H14N4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
310.328
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| 精确质量 |
310.073
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| CAS号 |
2447-57-6
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| 相关CAS号 |
Sulfadoxine-d4;1330266-05-1;Sulfadoxine-d3;1262770-70-6
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| PubChem CID |
17134
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
522.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
190-194ºC
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| 闪点 |
270.0±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.623
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| LogP |
0.34
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| tPSA |
124.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
420
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PJSFRIWCGOHTNF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H14N4O4S/c1-19-10-11(14-7-15-12(10)20-2)16-21(17,18)9-5-3-8(13)4-6-9/h3-7H,13H2,1-2H3,(H,14,15,16)
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| 化学名 |
4-amino-N-(5,6-dimethoxypyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
WR 4873; WR4873; WR-4873
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~322.24 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.32 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2224 mL | 16.1119 mL | 32.2238 mL | |
| 5 mM | 0.6445 mL | 3.2224 mL | 6.4448 mL | |
| 10 mM | 0.3222 mL | 1.6112 mL | 3.2224 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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