| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The mechanism of action of sulfaguanidine involves the competitive inhibition of dihydropteroate synthase, an essential enzyme in the bacterial folic acid synthesis pathway. By inhibiting this enzyme, it prevents the synthesis of folic acid, which is necessary for bacterial growth and replication. Sulfaguanidine is also described as a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验已广泛研究了磺胺胍对多种细菌的抗菌活性，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，例如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌。它对革兰氏阴性肠道细菌也有效。其抗菌活性已在多项研究中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，磺胺胍（2.5 mg/kg；静脉注射）具有以下特征：分布容积（Vdss）（成年大鼠为 0.65 L/kg，新生大鼠为 0.59 L/kg），曲线下面积（AUC0-∞）（成年大鼠为 8.18 L/h/kg，新生大鼠为 0.14 L/h/kg），以及清除率（CLt）（成年大鼠为 0.29 L/h/kg，新生大鼠为 0.14 L/h/kg）[3]。在大鼠中，磺胺胍（2.5 mg/kg；口服）具有以下特征：达峰时间（Tmax）（成年大鼠和新生大鼠均为 1.67 小时），峰浓度（Cmax）（成年大鼠为 0.41 μg/mL，新生大鼠为 3.56 μg/mL），以及绝对生物利用度（成年大鼠为 12.76%，新生大鼠为 57.86%）。1.50 小时）[2]。磺胺胍已被用于体内肠道感染的治疗。它是一种磺胺类抗生素，自20世纪40年代以来一直用于治疗细菌感染。作为一种口服药物，它在胃肠道中有效，能够抑制肠道细菌合成营养因子。
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| 酶活实验 |
磺胺胍的抗菌活性可通过标准抗菌药物敏感性试验方法进行评估，例如肉汤微量稀释法或琼脂扩散法。通过将细菌与化合物的系列稀释液孵育并观察生长抑制情况，可以确定其对各种细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。MIC 值用于量化化合物的抗菌效力。
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| 细胞实验 |
磺胺胍的细胞活性测定包括用该化合物处理细菌培养物，并随时间推移测量细菌生长情况。监测培养物的光密度，并计算生长抑制率。通过测量细菌细胞中叶酸中间体的水平，可以评估其对叶酸合成的影响。该化合物对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的活性也进行了评估。
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| 动物实验 |
磺胺胍的体内疗效通常在肠道感染动物模型中进行评估，例如细菌性痢疾小鼠模型。将动物感染致病菌后，通过口服给药给予磺胺胍治疗。监测存活率、肠道细菌载量和感染的临床症状。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺胍的分子量为214.24，分子式为C7H10N4O2S。它是一种白色至类白色结晶性粉末，熔点为190-193℃。其在水中的溶解度为0.805 mg/mL，微溶于乙醇。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺胺胍与其他磺胺类药物一样，可引起过敏反应、结晶尿和血液系统疾病等不良反应。随着新型抗生素的出现，其使用量有所下降。现有文献中未详细列出具体的毒性数据，例如半数致死量（LD50），但若使用得当，其安全性尚可控制。
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| 参考文献 |
[1]. LOWELL A, et, al. THE USE OF SULFAGUANIDINE IN THE TREATMENT OF DYSENTERY CARRIERS. JAMA. 1942 Apr; 118(15):1268-1271.
[2]. Mizuno N, et, al. Gastrointestinal absorption of sulfaguanidine in neonatal and adult rats. J Pharmacobiodyn. 1986 Oct;9(10):787-92. |
| 其他信息 |
磺胺胍是一种含胍基的磺胺类药物，用于阻断叶酸合成，主要用于兽医学。它具有抗感染特性。磺胺胍是磺胺类药物的胍衍生物，用于兽医学。磺胺胍在肠道吸收不良，但非常适合治疗细菌性痢疾和其他肠道感染。它是一种用于治疗肠道感染的磺胺类抗菌药物。
磺胺胍是一种磺胺类抗生素，曾用于治疗肠道感染。它是最早用于治疗肠道感染的磺胺类药物之一。虽然它已被新型抗生素广泛取代，但它仍然是抗菌研究中的参考化合物。在现代临床实践中，它并非常用药物。 |
| 分子式 |
C7H10N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
214.2449
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| 精确质量 |
214.052
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| CAS号 |
57-67-0
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| 相关CAS号 |
Sulfaguanidine-13C6;Sulfaguanidine-d4
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| PubChem CID |
5324
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
426.1±47.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
190-193°C
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| 闪点 |
211.5±29.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.695
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| LogP |
-1.22
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| tPSA |
130.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
307
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])(/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])(=O)=O
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| InChi Key |
BRBKOPJOKNSWSG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H10N4O2S/c8-5-1-3-6(4-2-5)14(12,13)11-7(9)10/h1-4H,8H2,(H4,9,10,11)
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| 化学名 |
2-(4-aminophenyl)sulfonylguanidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~466.77 mM)
H2O : ~3.33 mg/mL (~15.54 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6677 mL | 23.3383 mL | 46.6766 mL | |
| 5 mM | 0.9335 mL | 4.6677 mL | 9.3353 mL | |
| 10 mM | 0.4668 mL | 2.3338 mL | 4.6677 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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