| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfamerazine targets bacterial dihydropteroate synthase (DHPS). By competitively inhibiting DHPS, it blocks the synthesis of folic acid, which is essential for bacterial growth and replication. This mechanism is the basis for its antibacterial activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺二甲嘧啶具有抑菌作用。当二氢叶酸的产生受到抑制时，细菌的核苷酸和DNA合成就会减少[1]。
体外实验表明，磺胺二甲嘧啶是一种磺胺类药物，能够抑制细菌合成二氢叶酸。它对多种细菌有效，其抗菌活性已得到充分证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，磺胺嘧啶被用作抗生素，用于治疗多种细菌感染。与磺胺嘧啶相比，它对溶血性链球菌和肺炎球菌引起的感染具有更高的疗效。它可口服或注射给药。
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| 酶活实验 |
磺胺嘧啶的体外酶/受体结合试验通常包括评估其对纯化二氢叶酸合成酶（DHPS）的抑制活性。将该酶与不同浓度的磺胺嘧啶及其底物对氨基苯甲酸（PABA）一起孵育。通过测量二氢叶酸的生成来监测反应，并确定IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将磺胺嘧啶溶解于DMSO或水性缓冲液中，并以1-100 µg/mL的浓度加入培养的细菌细胞中。采用标准肉汤稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。评估其对细菌生长的影响。
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| 动物实验 |
磺胺嘧啶的体内动物研究通常在啮齿动物细菌感染模型中进行。磺胺嘧啶的给药途径为口服或肠外给药，剂量范围为10-100 mg/kg。疗效评估指标包括细菌载量、临床症状和存活率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收。 代谢/代谢物 磺胺嘧啶已知的人体代谢物包括N(4)-乙酰磺胺嘧啶。 磺胺嘧啶的分子式为C₁₁H₁₂N₄O₂S，分子量为264.30 g/mol。它是一种白色至类白色结晶性粉末。微溶于水和乙醇，但可溶于稀矿物酸和碱性溶液。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺胺嘧啶的毒性被认为可控。作为一种磺胺类药物，它可能引起过敏反应、血液毒性和肾毒性。处理该化合物时应遵循适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磺胺嘧啶是一种磺胺类化合物，由嘧啶环构成，其4位带有甲基取代基，2位带有4-氨基苯磺酰胺基团。它具有抗感染和抗药物过敏作用。它属于嘧啶类、磺胺类和磺胺类抗生素。其作用机制与磺胺类化合物密切相关。磺胺类化合物是用作抗菌剂的磺胺类药物。磺胺嘧啶是一种长效磺胺类抗菌剂。磺胺嘧啶通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争二氢蝶酸合成酶上的结合位点，抑制细菌合成二氢叶酸。另见：磺胺嘧啶钠（其活性成分）；磺胺嘧啶；磺胺嘧啶（成分）；磺胺嘧啶；磺胺二甲嘧啶；磺胺喹啉（成分）。
药物适应症 磺胺嘧啶是一种磺胺类药物，用作抗菌剂。它可用于治疗支气管炎、前列腺炎和尿路感染。作用机制：磺胺嘧啶是一种磺胺类药物，它通过与二氢蝶酸合成酶 (DHPS) 竞争性结合来抑制细菌二氢叶酸的合成。DHPS 是一种参与细菌叶酸合成的酶。磺胺嘧啶具有抗菌活性。抑制二氢叶酸的合成会减少细菌的核苷酸和 DNA 合成。药效学：磺胺类药物作为二氢蝶酸合成酶 (DHPS) 的竞争性抑制剂发挥作用。DHPS 是一种参与细菌叶酸合成的酶。 磺胺甲嘧啶是一种磺胺类抗生素，用于治疗各种细菌感染。它也被称为磺胺嘧啶。磺胺甲嘧啶已在一些国家获准用于临床。它由多家制药和科研化学品供应商供应，供人类和科研用途。 |
| 分子式 |
C11H12N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
264.303
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| 精确质量 |
264.068
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| CAS号 |
127-79-7
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| 相关CAS号 |
Sulfamerazine sodium salt;127-58-2;Sulfamerazine-d4;1020719-84-9
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| PubChem CID |
5325
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
519.1±52.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
234-238°C
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| 闪点 |
267.8±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.660
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| LogP |
0.34
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| tPSA |
106.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
360
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])(N([H])C1=NC([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=N1)(=O)=O
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| InChi Key |
QPPBRPIAZZHUNT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N4O2S/c1-8-6-7-13-11(14-8)15-18(16,17)10-4-2-9(12)3-5-10/h2-7H,12H2,1H3,(H,13,14,15)
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| 化学名 |
4-amino-N-(4-methylpyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
Methylsulfadiazine; Mebacid; Sulfamerazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~378.36 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.38 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7836 mL | 18.9179 mL | 37.8358 mL | |
| 5 mM | 0.7567 mL | 3.7836 mL | 7.5672 mL | |
| 10 mM | 0.3784 mL | 1.8918 mL | 3.7836 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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