| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfameter targets bacterial dihydropteroate synthase (DHPS). It is designed to competitively inhibit this enzyme, thereby interfering with the bacterial folate synthesis pathway. By blocking DHPS, Sulfameter prevents the production of dihydrofolic acid, a precursor essential for bacterial nucleic acid synthesis and growth. This inhibition is bacteriostatic rather than bactericidal, meaning it stops bacterial proliferation but does not directly kill the bacteria. Its primary target is the bacterial folate synthesis pathway, which is a well-established mechanism for sulfonamide antibiotics.
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| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺甲噁唑（拜瑞纳）是一种长效磺胺类抗菌药物。它被用作治疗泌尿道感染的药物。六名身体健康的患者分别服用2克磺胺甲噁唑，同时摄入高脂、高蛋白和高碳水化合物的试验餐。该实验采用三交叉设计，患者被随机分配到不同的试验组。结果表明，与高蛋白或高碳水化合物餐相比，与高脂餐同服时磺胺甲噁唑的吸收显著更好，这体现在血清浓度-时间曲线下面积（AUC）、血清峰浓度和累积肾脏排泄量上。
磺胺甲噁唑在体外表现出多种生物活性，并在各种检测中均显示出显著的效力。它是一种强效的基因组印记擦除（3162.3 nM）和MCF 10a乳腺细胞DNA重复制诱导剂（20.6 nM）。该化合物对AmpC β-内酰胺酶（354.8 nM）、丙型肝炎病毒（35481.3 nM）、恶性疟原虫增殖（0.9 nM）和埃博拉病毒入侵（AC50为8912.5 nM）均有抑制作用。在10 µM浓度下，它还能影响OATP1B3（112.86%）和OATP1B1（233.46%）转染的CHO细胞对荧光素钠的摄取。对于SARS-CoV-2，其抑制效果有限，在20 µM浓度下对3CL-Pro蛋白酶的抑制率为24.24%。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，已对人体受试者进行了磺胺甲噁唑（Sulfameter）的药代动力学特性研究。六名身体健康的受试者分别服用2克磺胺甲噁唑，同时摄入高脂、高蛋白和高碳水化合物的试验餐，以评估其吸收和分布情况。作为一种长效磺胺类药物，磺胺甲噁唑旨在维持体内持续的抗菌活性。它已被用于尿路感染和麻风病的研究模型中，表明其对这些疾病具有体内疗效。与短效磺胺类药物相比，其长效特性使其给药频率更低。
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| 酶活实验 |
磺胺类药物Sulfameter的非细胞酶/受体结合试验通常包括测定其对二氢蝶酸合成酶（DHPS）的抑制活性。这些试验使用纯化的DHPS酶和放射性标记或分光光度法测定的底物，以量化不同浓度Sulfameter存在下酶促反应的速率。通过测定半数抑制浓度（IC50）或抑制常数（Ki）来评估该化合物竞争性抑制DHPS的能力。此类试验对于确认该化合物作为磺胺类抗生素的作用机制以及表征其对靶酶的效力至关重要。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验采用细菌培养物来评估磺胺酯的抗菌活性。通过肉汤微量稀释法或琼脂稀释法等标准抗菌药物敏感性试验，测定磺胺酯对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）。这些试验包括将细菌培养在浓度递增的磺胺酯溶液中，并通过测量光密度来确定抑制可见细菌生长的最低浓度。此外，还可以使用哺乳动物细胞系进行细胞试验，以评估该化合物的细胞毒性及其对宿主细胞的影响。
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| 动物实验 |
磺胺甲噁唑（Sulfameter）的体内动物研究通常在细菌感染动物模型中进行，以评估其疗效和药代动力学。常用的模型包括啮齿动物尿路感染模型或其他易感细菌感染模型。动物经口服或肠外途径给予不同剂量的磺胺甲噁唑，并通过测量组织或血液中的细菌载量来监测感染进展。在不同时间点采集血样，以确定化合物的药代动力学特征，包括吸收、分布和消除。这些研究对于验证化合物的体内疗效和建立合适的给药方案至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺甲噁唑（Sulfameter）为口服药物，已在人体药代动力学试验中进行研究。六名健康受试者每人随餐服用2克磺胺甲噁唑，以评估其吸收情况。其log P值为0.46，表明其具有中等亲脂性，这会影响其吸收和分布。该化合物表现出中等肝毒性，包括胆汁淤积性肝毒性，临床试验中观察到的急性肝毒性发生率较低，但未发现明显的细胞溶解性、慢性或严重肝毒性迹象。其长效作用归因于其在体内的缓慢清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺胺类药物显示出中度肝毒性，包括胆汁淤积性肝毒性，临床试验中观察到的急性肝毒性发生率较低。然而，它并未表现出明显的细胞溶解性、慢性或严重肝毒性。该化合物被认为可安全用作抗菌剂，但对于已有肝脏疾病的患者应谨慎使用。与其他磺胺类药物一样，潜在的副作用包括过敏反应、胃肠道紊乱和血液系统不良反应。其安全性已通过临床应用和研究证实。
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| 参考文献 |
Int J Clin Pharmacol Biopharm.1979 Jun;17(6):260-3;Clin Pharmacol Ther.1969 Jul-Aug;10(4):591-4.
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| 其他信息 |
磺胺甲氧基二氮卓是一种磺胺类药物，其结构包含一个嘧啶环，5位连接一个甲氧基，2位连接一个4-氨基苯磺酰胺基团。它具有抗感染、肾脏保护和治疗麻风病的作用。它属于嘧啶类、磺胺类和磺胺类抗生素。其作用机制与磺胺类药物类似。长效磺胺类药物用于治疗麻风病、泌尿道感染和呼吸道感染。磺胺甲氧基二氮卓是一种长效磺胺类抗菌药物，用于治疗泌尿道感染和麻风病。长效磺胺类药物用于治疗麻风病、尿路感染和呼吸道感染。
磺胺甲噁唑（拜瑞纳）是一种长效磺胺类抗菌药物，主要用于治疗尿路感染和麻风病。其作用机制涉及竞争性抑制二氢蝶酸合成酶（DHPS），DHPS是细菌叶酸合成途径中的关键酶。该化合物具有多种生物活性，包括体外抗疟疾和抗病毒活性。它是一种药理学特征明确的研究化合物。磺胺甲噁唑尚未在所有地区获准用于临床，主要用于抗菌研究。 |
| 分子式 |
C11H12N4O3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
280.3
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| 精确质量 |
280.063
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| CAS号 |
651-06-9
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| 相关CAS号 |
Sulfameter-d4;1189483-96-2;Sulfameter-13C6
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| PubChem CID |
5326
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
539.4±56.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
214-216°C
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| 闪点 |
280.0±31.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.647
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| LogP |
0.42
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| tPSA |
115.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
368
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])(N([H])C1=NC([H])=C(C([H])=N1)OC([H])([H])[H])(=O)=O
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| InChi Key |
GPTONYMQFTZPKC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N4O3S/c1-18-9-6-13-11(14-7-9)15-19(16,17)10-4-2-8(12)3-5-10/h2-7H,12H2,1H3,(H,13,14,15)
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| 化学名 |
4-amino-N-(5-methoxypyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5676 mL | 17.8380 mL | 35.6761 mL | |
| 5 mM | 0.7135 mL | 3.5676 mL | 7.1352 mL | |
| 10 mM | 0.3568 mL | 1.7838 mL | 3.5676 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05728229 | Completed | Drug: Supplement with SiderAl® Med | Fatigue Stroke |
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS |
November 7, 2022 | Not Applicable |
| NCT00933010 | Completed | Metabolic Syndrome | AstraZeneca | October 2009 | ||
| NCT06182189 | Recruiting | Other: Observation of patients with a benign prostatic hyperplasia condition |
Benign Prostatic Hyperplasia | IRCCS San Raffaele | December 1, 2014 | |
| NCT05431283 | Recruiting | Drug: Tofacitinib | Ulcerative Colitis Spondyloarthropathy |
Italian Group for the study of Inflammatory Bowel Disease (IG-IBD) |
April 25, 2022 |
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