吸收、分布和排泄
吸收迅速。
磺胺甲噻唑易于从胃肠道吸收。在少数患者中，单次口服2克磺胺甲噻唑后，1小时内血药浓度达到约30微克/毫升。2小时内血药浓度达到峰值约60微克/毫升，随后逐渐下降，8小时内降至6.6微克/毫升，12小时内降至5微克/毫升。血液中约2-11%的磺胺甲噻唑以N4-乙酰化形式存在。
磺胺甲噻唑分布于大多数身体组织，但似乎不会扩散到脑膜正常的患者的脑脊液中。磺胺甲噻唑与血浆蛋白的结合率约为90%。由于该药物经尿液迅速排泄，生产商指出，磺胺甲噻唑在泌尿系统外组织中的蓄积量极少。
磺胺甲噻唑……是一种快速排泄的磺胺类药物；因此，服用常规剂量后，血液中的药物浓度较低。
大约 80% 的给药剂量可在 8 小时内回收；大约 98% 的药物在 15 至 24 小时内清除。磺胺甲噻唑经肾脏清除的速率仅比肌酐低 10% 至 20%。
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代谢/代谢物
肝脏代谢。
大约 95% 的磺胺甲噻唑剂量不会被代谢；不到5%的磺胺甲噻唑被乙酰化。因此，几乎所有给定剂量的磺胺甲噻唑都以活性形式存在于体内。
代谢物N4-乙酰磺胺类药物的肾清除率比其母体化合物高6-20倍。磺胺甲噻唑的乙酰化程度极低。
虽然肝脏是主要的代谢部位，但磺胺类药物也可能在其他组织中代谢。大多数磺胺类药物主要通过N4-乙酰化代谢。乙酰化程度随时间变化，从磺胺甲噻唑的不足5%到磺胺嘧啶的高达40%不等。N4-乙酰代谢物不具有抗菌活性，与未乙酰化的药物相比，它们对血浆白蛋白的亲和力更高，并且通常比母体磺胺类药物的溶解度更低，尤其是在酸性尿液中。与乙酰化衍生物一样，葡萄糖醛酸苷衍生物不具有抗菌活性；然而，葡萄糖醛酸苷衍生物易溶于水，其血浆结合能力似乎与非乙酰化磺胺类药物相似，且未发现不良反应。/磺胺类药物/

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生物半衰期
3-8 小时
磺胺类药物通常根据其吸收和消除速率分为短效、中效或长效。磺胺甲唑、柳氮磺胺吡啶和磺胺异噁唑通常被认为是短效磺胺类药物，据报道其血浆半衰期约为 4-8 小时。磺胺嘧啶和磺胺吡啶通常被认为是中效磺胺类药物，据报道其血浆半衰期约为 7-17 小时。/磺胺类药物/

蛋白结合率
98-99%

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相互作用
某些磺胺类药物可能会使香豆素或茚满二酮衍生物类抗凝剂、苯妥英类抗惊厥药或口服降糖药等药物从蛋白结合位点置换出来，和/或抑制其代谢，从而导致作用增强或延长和/或毒性；在磺胺类药物治疗期间和治疗后可能需要调整剂量。/磺胺类药物/
磺胺类药物与骨髓抑制剂合用可能会增加白细胞减少症和/或血小板减少症；如果必须合用，应密切观察骨髓毒性作用。/磺胺类药物/
磺胺类药物与含雌激素的口服避孕药长期合用可能会增加突破性出血和妊娠的发生率。磺胺类药物
环孢素与磺胺类药物合用可能增加环孢素的代谢，导致血浆浓度降低，并可能引起移植排斥反应，以及叠加肾毒性；应监测血浆环孢素浓度和肾功能。磺胺类药物
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非人类毒性值
大鼠口服LD50 3500 mg/kg

磺胺甲噻唑是一种白色粉末。(NTP, 1992)
磺胺甲噻唑是一种磺酰胺类化合物，由一个1,3,4-噻二唑环组成，其C-5位连接一个甲基取代基，C-2位连接一个4-氨基苯磺酰胺基团。它具有抗菌、EC 2.5.1.15（二氢蝶酸合酶）抑制剂、抗感染和药物过敏原等多种功能。它是一种磺酰胺类化合物，属于噻二唑类抗生素。
磺胺甲噻唑是一种磺胺噻唑类抗菌剂。
已有报道称，中华蜜蜂(Apis cerana)中含有磺胺甲噻唑，并有相关数据。
磺胺甲噻唑是一种广谱磺胺类化合物，也是对氨基苯甲酸(PABA)的合成类似物，具有抗菌活性。磺胺噻唑与对氨基苯甲酸（PABA）竞争细菌酶二氢蝶酸合成酶，从而阻止PABA掺入二氢叶酸（叶酸的直接前体）。这导致细菌叶酸合成以及嘌呤和嘧啶从头合成受到抑制，最终导致细胞生长停滞和细胞死亡。
磺胺噻唑类抗菌剂。
另见：甲胺扁桃酸盐；磺胺噻唑（成分）。

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适应症
用于治疗尿路感染。

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作用机制
磺胺噻唑是细菌酶二氢蝶酸合成酶的竞争性抑制剂。正常的底物对氨基苯甲酸（PABA）无法结合。该抑制反应对于这些微生物合成叶酸是必需的。
磺胺类药物通常具有抑菌作用。磺胺类药物会干扰易感细菌中对氨基苯甲酸 (PABA) 在四氢叶酸（叶酸的还原形式）辅因子生物合成中的利用。磺胺类药物是 PABA 的结构类似物，它们似乎通过竞争性抑制二氢蝶酸合酶来干扰 PABA 的利用。二氢蝶酸合酶催化 PABA 和蝶啶生成二氢蝶酸（四氢叶酸的前体）；然而，其他影响生物合成途径的机制也可能参与其中。诸如乙胺嘧啶和甲氧苄啶等化合物会阻断叶酸合成的后期步骤，并与磺胺类药物产生协同作用。只有能够自身合成叶酸的微生物才会受到磺胺类药物的抑制；能够利用叶酸前体或预先形成的叶酸的动物细胞和细菌则不受这些药物的影响。据报道，磺胺类药物的抗菌活性在血液或脓性体液渗出物存在的情况下会降低。/磺胺类药物/
磺胺类药物是对氨基苯甲酸 (PABA) 的结构类似物，它们竞争性地抑制二氢蝶酸合成酶这一酶促步骤，该步骤中 PABA 被掺入二氢叶酸（叶酸）的合成中。由于二氢叶酸的合成减少，由二氢叶酸生成的四氢叶酸（亚叶酸）的水平也随之降低。四氢叶酸是细胞内单碳代谢所需辅酶的重要组成部分。磺胺类药物作为 PABA 的抗代谢物，最终以一种复杂的方式阻断多种酶的活性。这些酶包括嘌呤碱基生物合成所需的酶；脱氧尿苷转移至胸苷所需的酶；以及蛋氨酸、甘氨酸和甲酰甲硫氨酰转移 RNA 生物合成所需的酶。这会导致蛋白质合成受到抑制，代谢过程受损，并抑制那些无法利用预先形成的叶酸的微生物的生长和繁殖。其作用为抑菌作用，但在尿液中可能存在的高浓度下，也存在明显的杀菌作用。

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治疗用途
抗感染药 /SRP：抗菌药/
磺胺甲噻唑适用于治疗由以下敏感菌株引起的尿路感染（主要是肾盂肾炎、肾盂炎和膀胱炎），且不伴有梗阻性尿路疾病或异物：大肠杆菌、克雷伯氏菌-肠杆菌属、金黄色葡萄球菌、奇异变形杆菌和普通变形杆菌。 /美国产品标签包含/
磺胺类药物适用于治疗由杜克雷嗜血杆菌引起的软下疳。然而，红霉素和头孢曲松等其他药物被认为是首选药物。/磺胺类药物；美国产品标签包含/
磺胺类药物适用于治疗由沙眼衣原体引起的宫颈内膜和尿道感染。然而，多西环素和阿奇霉素等其他药物被认为是首选药物。/磺胺类药物；包含在美国产品标签中/
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药物警告
由于更有效的抗菌药物的研发以及多种细菌对这类药物耐药性的逐渐增强，磺胺类药物的治疗用途和作为一线药物的适应症数量已大幅减少。/磺胺类药物/
许多归因于磺胺类药物的不良反应似乎是超敏反应。超敏反应的发生率似乎随着磺胺类药物剂量的增加而增加。虽然有报道称各种抗感染磺胺类药物、一些利尿剂（如乙酰唑胺）和噻嗪类药物、一些致甲状腺肿药物以及磺酰脲类抗糖尿病药物之间存在交叉致敏作用，但对磺胺类抗感染药物的超敏反应与随后对非抗感染磺胺类药物（如噻嗪类药物、磺酰脲类抗糖尿病药物、呋塞米、氨苯砜、丙磺舒）的过敏反应之间的关联，似乎是由于对过敏反应的普遍易感性，而不是对磺胺部分本身的交叉致敏作用。磺胺类药物：服用磺胺类药物的患者曾报告出现多种皮肤反应，包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、结节性红斑、多形性红斑（史蒂文斯-约翰逊综合征）、莱尔氏综合征（可能伴有角膜损伤）、白塞氏综合征、中毒性表皮坏死松解症和剥脱性皮炎。由于也可能发生光敏反应，应告诫患者避免暴露于紫外线或长时间日光下。史蒂文斯-约翰逊综合征导致的死亡病例比例相对较高，尤其是在儿童中。虽然长效磺胺类药物（目前已停产）与史蒂文斯-约翰逊综合征的关联最为密切，但也有报道称其他磺胺类药物可引起此反应。医生应警惕可能先于史蒂文斯-约翰逊综合征皮肤损害出现的体征，包括高热、剧烈头痛、口腔炎、结膜炎、鼻炎、尿道炎和龟头炎。如果在治疗期间出现皮疹，应立即停用磺胺类药物。在极少数情况下，皮疹可能先于更严重的反应，例如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、肝坏死和/或严重的血液疾病。/磺胺类药物/
发热是磺胺类药物治疗的常见不良反应，可能在首次服用磺胺类药物后7-10天出现。已有血清病综合征或血清病样反应（例如，发热、寒战、畏寒、潮红、关节痛、荨麻疹样皮疹、结膜炎、支气管痉挛、白细胞减少症）的报道；罕见情况下，可能发生过敏样反应和过敏性休克。此外，还曾报道过狼疮样综合征、播散性红斑狼疮、血管性水肿、血管炎、血管病变（包括结节性多动脉炎和动脉炎）、咳嗽、呼吸困难、寒战、肺部浸润、肺炎（可能伴有嗜酸性粒细胞增多）、纤维化性肺泡炎、胸膜炎、伴或不伴心包填塞的心包炎、过敏性心肌炎、肝炎、伴或不伴免疫复合物的肝坏死、急性痘疮样副银屑病、脱发、结膜和巩膜充血、眼眶周围水肿和关节痛。 /磺胺类药物/
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药效学
磺胺甲噻唑是一种磺胺类抗生素。磺胺类药物是合成的抑菌抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和许多革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。然而，同一菌种的许多菌株可能具有耐药性。磺胺类药物通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸来抑制细菌的繁殖。细菌对各种磺胺类药物的敏感性相同，对一种磺胺类药物的耐药性意味着对所有磺胺类药物的耐药性。大多数磺胺类药物口服吸收良好。然而，由于可溶性磺胺盐呈强碱性且对组织有刺激性，因此肠外给药较为困难。磺胺类药物广泛分布于所有组织中。在胸腔积液、腹腔积液、滑液和眼内液中浓度较高。尽管这些药物不再用于治疗脑膜炎，但在脑膜感染时，脑脊液中的磺胺类药物浓度仍然很高。脓液会抑制其抗菌作用。

C9H12N4O2S2

272.341

270.024

144-82-1

Sulfamethizole-d4;Sulfamethizole-d4-1;2470130-12-0

5328

Crystals from water
Colorless crystal

1.6±0.1 g/cm3

504.9±52.0 °C at 760 mmHg

210 °C

259.1±30.7 °C

0.0±1.3 mmHg at 25°C

1.687

0.51

134.59

2

7

3

17

349

0

S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])(N([H])C1=NN=C(C([H])([H])[H])S1)(=O)=O

VACCAVUAMIDAGB-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C9H10N4O2S2/c1-6-11-12-9(16-6)13-17(14,15)8-4-2-7(10)3-5-8/h2-5H,10H2,1H3,(H,12,13)

4-amino-N-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide

RP-2145; RP2145; RP 2145

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~369.92 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~2.48 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。