| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在患有肺炎 51 的白化小鼠中，磺胺（500 mg/kg；口服；每天一次，持续 5 天）表现出很强的抗感染活性 [2]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
磺胺类药物经阴道黏膜吸收。目前尚无药代动力学数据描述阴道内给药后有多少药物进入体循环。 磺胺类药物可扩散至全身所有组织和分泌物，包括乳汁、胎儿制品和脑脊液，其浓度与血液中的浓度大致相同。 磺胺类药物经皮肤和阴道的吸收不稳定。磺胺类药物一旦进入血液循环，便会与血清白蛋白发生不同程度的结合……蛋白结合限制了药物向组织和肾小球滤过中的渗透……并决定了药物的分布和排泄速率。/磺胺类药物/ 磺胺类药物部分以原药形式排出体外，部分以代谢产物形式排出体外。大部分经尿液排出，因此磺胺类药物在体内的半衰期取决于肾功能。少量药物经粪便、胆汁、乳汁和其他分泌物排出。/磺胺类药物/ 除专门用于肠道局部作用的磺胺类药物外，此类药物均能迅速从胃肠道吸收。口服剂量约有70%至100%被吸收，磺胺类药物可在服药后30分钟内从尿液中排出。小肠是主要的吸收部位，但部分药物也可经胃吸收。其他部位（如阴道、呼吸道或破损皮肤）的吸收情况不一且不稳定，但仍可能有足够量的药物进入体内，从而在易感人群中引起毒性反应或导致过敏。 /磺胺类/ 有关磺胺类药物（共8种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 ……犬……乙酰化磺酰基并排泄……N1-乙酰磺胺类药物…… 当犬口服磺胺、对氨基苯甲酸、4-氨基联苯、2-氨基芴或1-氨基芘时，可从尿液或粪便中分离出相应的N-乙酰基和N-甲酰基衍生物。……犬肠道菌群和几种细菌菌株对所有测试的芳胺均表现出不同程度的N-乙酰化和N-甲酰化活性。结果表明，肠道菌群在犬体内芳胺转化为N-酰基衍生物的过程中起着重要作用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
磺胺类药物最重要的相互作用涉及口服抗凝剂、磺脲类降血糖药和苯妥英类抗惊厥药。在所有情况下，磺胺类药物均可通过主要涉及代谢抑制以及可能从白蛋白中置换的机制增强另一种药物的作用。 小鼠经磺胺类药物预处理后，戊巴比妥引起的中枢神经系统抑制作用增强。这种中枢神经系统抑制作用的增强似乎是由于戊巴比妥从血清蛋白结合中释放出来，导致脑内浓度升高，而不是由于代谢抑制。 同时给予叙利亚金仓鼠磺胺类药物和亚硝酸钠可导致胃内形成三嗪。 |
| 参考文献 |
[1]. Liao X, et al. Antibiotic sulfanilamide biodegradation by acclimated microbial populations. Appl Microbiol Biotechnol. 2016 Mar;100(5):2439-47.
[2]. Padeĭskaia EN, et al. Sravnitel'naia aktivnost' depo-sul'fanilamidov pri éksperimental'noĭ infektsii mysheĭ, vyzvannoĭ K1. pneumoniae [Comparative activity of depot sulfanilamides in experimental infection in mice caused by K1. pneumoniae]. Antibiotiki. 1980 Mar;25(3):193-8. [3]. T. MANN, et al. Sulphanilamide as a Specific Inhibitor of Carbonic Anhydrase. Nature, 1940, 146, 164-165. [4]. Findlay GM. The Action of Sulphanilamide on the Virus of Lymphogranuloma Venereum. Br J Exp Pathol. 1940 Dec;21(6):356–60. |
| 其他信息 |
磺胺是一种白色粉末。0.5%水溶液的pH值为5.8-6.1。(NTP, 1992)
磺胺是一种磺酰胺类化合物，其氨磺酰基官能团连接在苯胺的4位。它是一种EC 4.2.1.1（碳酸酐酶）抑制剂、抗菌剂和药物过敏原。它是一种取代苯胺、磺酰胺类抗生素和磺酰胺类化合物。 磺胺是一种含有连接在苯胺上的磺酰胺官能团的分子。 据报道，链霉菌属、拟南芥和林肯链霉菌中均存在磺胺，并有相关数据。 磺胺是一种有机硫化合物，其结构与对氨基苯甲酸（PABA）相似，具有抗菌活性。磺胺与对氨基苯甲酸（PABA）竞争细菌酶二氢蝶酸合成酶，从而阻止PABA掺入二氢叶酸（叶酸的直接前体）中。这导致细菌叶酸合成以及嘌呤和嘧啶从头合成受到抑制，最终导致细胞生长停滞和细胞死亡。 磺胺是一种短效磺胺类药物，用作抗感染剂。其抗菌活性低于磺胺甲噁唑。 另见：磺胺钠（其活性成分）。 适应症 用于治疗由白色念珠菌引起的阴道外阴炎。 作用机制 磺胺是细菌酶二氢蝶酸合成酶的竞争性抑制剂。该酶通常利用对氨基苯甲酸（PABA）合成必需的叶酸。这种被抑制的反应通常是这些生物体合成叶酸所必需的。没有它，细菌就无法复制。 磺胺类药物是对氨基苯甲酸的结构类似物和竞争性拮抗剂……因此可以阻止细菌正常利用对氨基苯甲酸合成叶酸（蝶酰谷氨酸）。……更具体地说，磺胺类药物是二氢蝶酸合酶的竞争性抑制剂，该酶是细菌中负责将对氨基苯甲酸掺入二氢蝶酸（叶酸的直接前体）的酶。 /磺胺类药物/ 治疗用途 1979 年 5 月 31 日，美国 FDA 宣布，其抗感染和外用药物咨询委员会、生育和孕产妇健康咨询委员会以及其他研究得出结论，没有充分证据表明当时可用的阴道磺胺类药物制剂对治疗由白色念珠菌、阴道毛滴虫或阴道加德纳菌（阴道嗜血杆菌）引起的阴道外阴炎有效，也无法缓解这些疾病的症状。磺胺类药物（阴道用） 局部外用/用于治疗由阴道加德纳菌（嗜血杆菌）、滴虫和念珠菌引起的阴道炎 抗菌药 兽药：抗菌药。 药物警告 兽医：确保充足的液体摄入。肾脏疾病患者慎用。 ……在两例病例中的一例中，一名新生儿在出生第一天出现黄疸，并在第八天死亡；尸检显示肝脏坏死以及肾上腺和脾脏的局灶性坏死。第二例病例在出生第四天出现严重黄疸和贫血后康复。两例病例中，母亲均接受了磺胺类药物治疗…… 磺胺类药物可经阴道黏膜吸收并进入乳汁。由于磺胺类药物可能导致婴儿高胆红素血症，因此不建议哺乳期妇女使用。此外，磺胺类药物还可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症新生儿发生溶血性贫血。/磺胺类药物（阴道用）/ 副作用/不良反应：需要就医的副作用：发生率较低：过敏反应（瘙痒、灼烧感、皮疹、发红、肿胀或其他治疗前未出现的刺激症状）。仅当持续存在或令人困扰时才需要就医的副作用：发生率较低：性伴侣阴茎出现皮疹或刺激。 /磺胺类药物（阴道用）/ 有关磺胺（共6种）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 磺胺是一种磺胺类抗生素。磺胺类药物是合成的抑菌抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和许多革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。然而，同一菌种的许多菌株可能具有耐药性。磺胺类药物通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸来抑制细菌繁殖。细菌对各种磺胺类药物的敏感性相同，对一种磺胺类药物耐药意味着对所有磺胺类药物都耐药。大多数磺胺类药物口服吸收良好。然而，由于可溶性磺胺盐呈强碱性且对组织有刺激性，因此肠外给药较为困难。磺胺类药物广泛分布于所有组织中。在胸腔积液、腹腔积液、滑液和眼内液中浓度较高。尽管这些药物不再用于治疗脑膜炎，但在脑膜感染时，脑脊液中的磺胺类药物浓度仍然很高。脓液会抑制其抗菌作用。 |
| 分子式 |
C6H8N2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
172.202
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| 精确质量 |
172.03
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| CAS号 |
63-74-1
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| 相关CAS号 |
Sulfanilamide-d4;77435-46-2
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| PubChem CID |
5333
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| 外观&性状 |
LEAFLETS FROM AQ ALCOHOL
CRYSTALS |
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
400.5±47.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
164-166 °C(lit.)
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| 闪点 |
196.0±29.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.628
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| LogP |
-0.72
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| tPSA |
94.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
211
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])(N([H])[H])(=O)=O
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| InChi Key |
FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H8N2O2S/c7-5-1-3-6(4-2-5)11(8,9)10/h1-4H,7H2,(H2,8,9,10)
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| 化学名 |
4-aminobenzenesulfonamide
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| 别名 |
F-1162 F 1162 F1162 Sulfanilamide Gombardol Gerison
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~580.72 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~58.07 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 33.33 mg/mL (193.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.8072 mL | 29.0360 mL | 58.0720 mL | |
| 5 mM | 1.1614 mL | 5.8072 mL | 11.6144 mL | |
| 10 mM | 0.5807 mL | 2.9036 mL | 5.8072 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02603575 | UNKNOWN STATUS | Drug: caspofungin Drug: corticosteroids Drug: Sulfanilamides |
Pneumocystis Pneumonia | Beijing Chao Yang Hospital | 2015-11 | Not Applicable |
| NCT03274960 | COMPLETED | Combination Product: Griess, | Asymptomatic Bacteriuria in Pregnancy Preterm Birth |
University of Zimbabwe | 2017-02-23 | Not Applicable |
| NCT01636895 | UNKNOWN STATUS | Drug: Efficacy of suphladoxine/pyrimethamine as IPTp Drug: Efficacy of suphladoxine/pyrimethamine as IPTp |
Pregnancy Complications Parasitic | Malaria Consortium, UK | 2011-01 | Phase 4 |
| NCT01477112 | COMPLETED | Dietary Supplement: Betacarotene Dietary Supplement: Controls. No treatment |
Diabetes Mellitus Iron Metabolism Disorders Oxidative Stress |
Instituto Venezolano de Investigaciones Cientificas | 2010-01 | Not Applicable |
| NCT05731011 | NOT YET RECRUITING | Other: antioxidative stress Device: electrotherapy |
Antioxidative Stress Gonarthrosis |
Baskent University | 2023-08-25 | Observational |
PHPS1 Sodium
BE 2254
环胞啶硫酸盐
Azido-PEG5-acid
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