Sulfapyridine

别名: A-499; A499; A 499 磺胺吡啶;4-氨基-N-(2-吡啶基)苯磺酰胺;Sulfapyridine ;磺胺吡啶
目录号: V15475 纯度: ≥98%
磺胺吡啶是磺胺类抗生素柳氮磺吡啶的主要代谢物。
Sulfapyridine CAS号: 144-83-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500mg
1g
5g
Other Sizes

Other Forms of Sulfapyridine:

  • N-Acetyl sulfapyridine-d4
  • 磺胺吡啶-D4
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
磺胺吡啶是磺胺类抗生素柳氮磺吡啶的主要代谢物。 Sulfapyridine 抑制重组 P. carinii 二氢蝶呤合酶 (DHPS),IC50 为 0.18 μM。磺胺吡啶具有抗菌、抗炎和抗风湿作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在类风湿性关节炎 (RA) 滑膜细胞中,磺胺吡啶抑制 IL-8、趋化因子(CXC 基序)配体 1 (CXCL1) 和单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1) 的合成[1]。磺胺吡啶对小肠结肠炎耶尔森菌的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 3.1–25 μg/mL,对沙门氏菌的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 25–100 μg/mL。空肠沙门氏菌/E。磺胺吡啶对大肠杆菌的敏感性较低,MIC 值范围为 200 至 800 μg/mL。五种大肠杆菌和志贺氏菌中的三种。 1600 μg/mL 的磺胺吡啶对大肠杆菌菌株没有影响。对于两个 E,25 μg/mL 具有抑制作用。大肠杆菌菌株[2]。
体内研究 (In Vivo)
在大鼠中,化合物 48/80 引起全身过敏反应,而磺胺吡啶(1 和 10 μg/kg;腹腔注射)可大大减轻这种反应[4]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
约60-80%
代谢/代谢物
肝脏代谢。
磺胺吡啶已知的代谢物包括磺胺吡啶N-乙酰基。
生物半衰期
6-14小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
约50%与血浆蛋白结合。
参考文献

[1]. Effects of salazosulfapyridine on the profile of cell surface proteins, revealed by biotinylation of cell surface proteins and 2-dimentional electrophoresis. Biochim Biophys Acta Proteins Proteom. 2019 Jan;1867(1):47-56.

[2]. In vitro susceptibility of diarrhoea producing gram negative enteric bacteria to sulfasalazine, 5-aminosalicylic acid, sulfapyridine and four quinolones. Brief report. APMIS. 1988 Jun;96(6):568-70.

[3]. Inhibition of recombinant Pneumocystis carinii dihydropteroate synthetase by sulfa drugs. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Aug;39(8):1756-63.

[4]. Inhibitory effect of mast cell-mediated immediate-type allergic reactions by sulfapyridine. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2000 May;22(2):253-66.

其他信息
磺胺吡啶为无臭或近无臭的白色或淡黄色结晶性粉末,略带苦味。水溶液呈中性。(NTP, 1992)
磺胺吡啶是一种磺胺类化合物,由吡啶环在2位连接4-氨基苯磺酰胺基团构成。它可用作抗感染剂、皮肤科药物、异生素、环境污染物和药物过敏原。它属于吡啶类、磺胺类、取代苯胺类和磺胺类抗生素。其功能与磺胺类化合物相关。
具有抗菌作用,但可能具有毒性,曾用于治疗某些皮肤病。现已停用。
磺胺吡啶是一种短效磺胺类抗生素,是非甾体抗炎药柳氮磺胺吡啶的副产物。该药于1990年停止生产和使用。
抗菌药,可能具有毒性,用于治疗某些皮肤病。
另见:磺胺吡啶钠(有盐形式)。
适应症
用于治疗疱疹样皮炎、良性黏膜类天疱疮和坏疽性脓皮病。
作用机制
磺胺吡啶是细菌二氢蝶酸合成酶的竞争性抑制剂。该酶的抑制对于这些生物体通过加工底物对氨基苯甲酸(PABA)合成叶酸至关重要。二氢蝶酸合成酶的活性对叶酸的合成至关重要,而叶酸是细胞合成核酸(如DNA或RNA)所必需的。因此,如果DNA分子无法合成,细胞就无法分裂。
药效学
磺胺吡啶是一种磺胺类抗生素。磺胺类抗生素是合成的抑菌抗生素,对大多数革兰氏阳性菌和许多革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。然而,同一菌种的许多菌株可能具有耐药性。磺胺类药物通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸来抑制细菌的繁殖。细菌对各种磺胺类药物的敏感性相同,对一种磺胺类药物的耐药性意味着对所有磺胺类药物的耐药性。大多数磺胺类药物口服吸收良好。然而,由于可溶性磺胺盐呈强碱性且对组织有刺激性,因此肠外给药较为困难。磺胺类药物广泛分布于所有组织中。在胸膜液、腹膜液、滑液和眼液中可达到较高浓度。虽然这些药物不再用于治疗脑膜炎,但在脑膜感染患者的脑脊液中,这些药物的浓度仍然很高。脓液会抑制它们的抗菌作用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H11N3O2S
分子量
249.288
精确质量
249.057
CAS号
144-83-2
相关CAS号
Sulfapyridine-d4;1189863-86-2
PubChem CID
5336
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
473.5±51.0 °C at 760 mmHg
熔点
191-193°C
闪点
240.2±30.4 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.674
LogP
0.03
tPSA
93.46
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
331
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
GECHUMIMRBOMGK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H11N3O2S/c12-9-4-6-10(7-5-9)17(15,16)14-11-3-1-2-8-13-11/h1-8H,12H2,(H,13,14)
化学名
4-amino-N-pyridin-2-ylbenzenesulfonamide
别名
A-499; A499; A 499
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~60 mg/mL (~240.68 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0114 mL 20.0570 mL 40.1139 mL
5 mM 0.8023 mL 4.0114 mL 8.0228 mL
10 mM 0.4011 mL 2.0057 mL 4.0114 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们