| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在类风湿性关节炎 (RA) 滑膜细胞中,磺胺吡啶抑制 IL-8、趋化因子(CXC 基序)配体 1 (CXCL1) 和单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1) 的合成[1]。磺胺吡啶对小肠结肠炎耶尔森菌的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 3.1–25 μg/mL,对沙门氏菌的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 25–100 μg/mL。空肠沙门氏菌/E。磺胺吡啶对大肠杆菌的敏感性较低,MIC 值范围为 200 至 800 μg/mL。五种大肠杆菌和志贺氏菌中的三种。 1600 μg/mL 的磺胺吡啶对大肠杆菌菌株没有影响。对于两个 E,25 μg/mL 具有抑制作用。大肠杆菌菌株[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中,化合物 48/80 引起全身过敏反应,而磺胺吡啶(1 和 10 μg/kg;腹腔注射)可大大减轻这种反应[4]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
约60-80% 代谢/代谢物 肝脏代谢。 磺胺吡啶已知的代谢物包括磺胺吡啶N-乙酰基。 生物半衰期 6-14小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
约50%与血浆蛋白结合。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
磺胺吡啶为无臭或近无臭的白色或淡黄色结晶性粉末,略带苦味。水溶液呈中性。(NTP, 1992)
磺胺吡啶是一种磺胺类化合物,由吡啶环在2位连接4-氨基苯磺酰胺基团构成。它可用作抗感染剂、皮肤科药物、异生素、环境污染物和药物过敏原。它属于吡啶类、磺胺类、取代苯胺类和磺胺类抗生素。其功能与磺胺类化合物相关。 具有抗菌作用,但可能具有毒性,曾用于治疗某些皮肤病。现已停用。 磺胺吡啶是一种短效磺胺类抗生素,是非甾体抗炎药柳氮磺胺吡啶的副产物。该药于1990年停止生产和使用。 抗菌药,可能具有毒性,用于治疗某些皮肤病。 另见:磺胺吡啶钠(有盐形式)。 适应症 用于治疗疱疹样皮炎、良性黏膜类天疱疮和坏疽性脓皮病。 作用机制 磺胺吡啶是细菌二氢蝶酸合成酶的竞争性抑制剂。该酶的抑制对于这些生物体通过加工底物对氨基苯甲酸(PABA)合成叶酸至关重要。二氢蝶酸合成酶的活性对叶酸的合成至关重要,而叶酸是细胞合成核酸(如DNA或RNA)所必需的。因此,如果DNA分子无法合成,细胞就无法分裂。 药效学 磺胺吡啶是一种磺胺类抗生素。磺胺类抗生素是合成的抑菌抗生素,对大多数革兰氏阳性菌和许多革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。然而,同一菌种的许多菌株可能具有耐药性。磺胺类药物通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸来抑制细菌的繁殖。细菌对各种磺胺类药物的敏感性相同,对一种磺胺类药物的耐药性意味着对所有磺胺类药物的耐药性。大多数磺胺类药物口服吸收良好。然而,由于可溶性磺胺盐呈强碱性且对组织有刺激性,因此肠外给药较为困难。磺胺类药物广泛分布于所有组织中。在胸膜液、腹膜液、滑液和眼液中可达到较高浓度。虽然这些药物不再用于治疗脑膜炎,但在脑膜感染患者的脑脊液中,这些药物的浓度仍然很高。脓液会抑制它们的抗菌作用。 |
| 分子式 |
C11H11N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
249.288
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| 精确质量 |
249.057
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| CAS号 |
144-83-2
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| 相关CAS号 |
Sulfapyridine-d4;1189863-86-2
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| PubChem CID |
5336
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
473.5±51.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
191-193°C
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| 闪点 |
240.2±30.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.674
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| LogP |
0.03
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| tPSA |
93.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
331
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GECHUMIMRBOMGK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H11N3O2S/c12-9-4-6-10(7-5-9)17(15,16)14-11-3-1-2-8-13-11/h1-8H,12H2,(H,13,14)
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| 化学名 |
4-amino-N-pyridin-2-ylbenzenesulfonamide
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| 别名 |
A-499; A499; A 499
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~60 mg/mL (~240.68 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0114 mL | 20.0570 mL | 40.1139 mL | |
| 5 mM | 0.8023 mL | 4.0114 mL | 8.0228 mL | |
| 10 mM | 0.4011 mL | 2.0057 mL | 4.0114 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。