| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Sulfapyridine targets the bacterial enzyme dihydropteroate synthetase (DHPS), acting as a competitive inhibitor. By competing with the natural substrate para-aminobenzoic acid (PABA), it prevents the incorporation of PABA into dihydrofolic acid, the immediate precursor of folic acid. This inhibition disrupts the synthesis of folic acid, which is essential for bacterial growth and replication. Sulfapyridine inhibits recombinant P. carinii dihydropteroate synthetase with an IC50 of 0.18 µM. Beyond its antibacterial target, sulfapyridine also exhibits anti-inflammatory effects, including the inhibition of IL-8, CXCL1, and MCP-1 production in synovial cells of rheumatoid arthritis patients.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在类风湿性关节炎 (RA) 滑膜细胞中，磺胺吡啶可抑制白细胞介素-8 (IL-8)、趋化因子 (CXC 基序) 配体 1 (CXCL1) 和单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1) 的合成[1]。磺胺吡啶对小肠结肠炎耶尔森菌的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 3.1–25 μg/mL，对沙门氏菌的 MIC 范围为 25–100 μg/mL。空肠沙门氏菌/大肠杆菌对磺胺吡啶的敏感性较低，MIC 值范围为 200 至 800 μg/mL。五株大肠杆菌和志贺氏菌中有三株对 1600 μg/mL 的磺胺吡啶无反应。对于两种大肠杆菌，25 μg/mL 的磺胺吡啶即可抑制其生长。大肠杆菌菌株[2]。
磺胺吡啶通过抑制重组卡氏肺囊虫二氢蝶酸合成酶 (DHPS) 表现出强效抗菌活性，IC50 值为 0.18 µM。它是一种广谱磺胺类抗生素，对多种细菌具有抗菌活性。除抗菌作用外，磺胺吡啶还具有显著的抗炎活性。它能抑制类风湿性关节炎患者滑膜细胞中白细胞介素-8 (IL-8)、趋化因子 (CXC 基序) 配体 1 (CXCL1) 和单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 的产生。这种抗炎特性有助于其在治疗疱疹样皮炎和类风湿性关节炎等自身免疫性疾病中的疗效。磺胺吡啶还被证实能抑制肥大细胞介导的速发型过敏反应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，化合物 48/80 可引起全身性过敏反应，而磺胺吡啶（1 和 10 μg/kg；腹腔注射）可显著减轻该反应[4]。
在体内，磺胺吡啶是前药柳氮磺胺吡啶的主要活性代谢物。口服柳氮磺胺吡啶后，肠道细菌会裂解偶氮键，释放出磺胺吡啶和 5-氨基水杨酸 (5-ASA)。磺胺吡啶被吸收进入体循环，发挥其抗菌和抗炎作用。临床上，它用于治疗多种皮肤病，包括疱疹样皮炎。它还具有抗风湿活性，用于治疗类风湿性关节炎。该化合物已被证明可在体内抑制肥大细胞介导的速发型过敏反应。磺胺吡啶被认为是一种外源性物质、环境污染物和药物过敏原。 |
| 酶活实验 |
磺胺吡啶的体外酶/受体结合试验通常包括评估其对纯化的二氢蝶酸合成酶 (DHPS) 的抑制活性。将该酶与不同浓度的磺胺吡啶和固定浓度的对氨基苯甲酸 (PABA) 以及辅底物 6-羟甲基-7,8-二氢蝶呤焦磷酸酯 (DHPPP) 一起孵育。通过测量二氢蝶酸的生成量来监测反应，并将抑制酶活性 50% 所需的磺胺吡啶浓度确定为 IC50 值。除了酶活性测定外，磺胺吡啶的抗炎活性还可以通过测量其抑制培养的滑膜细胞中促炎细胞因子（如 IL-8、CXCL1 和 MCP-1）产生的能力来体外评估。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，磺胺吡啶溶解于二甲基亚砜（DMSO）中，并以1 µM至100 µM的浓度应用于培养细胞。该方法用于研究其对类风湿性关节炎患者滑膜细胞中细胞因子产生的影响。细胞用磺胺吡啶处理特定时间后，使用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测培养上清液中IL-8、CXCL1和MCP-1的水平。该化合物抑制肥大细胞介导的速发型过敏反应的能力也可使用肥大细胞模型在体外进行评估。对细胞活力和增殖的影响则使用MTT或台盼蓝排除等标准方法进行评估。
|
| 动物实验 |
磺胺吡啶的体内动物研究通常在啮齿动物模型中进行，以评估其抗炎和免疫抑制作用。该化合物以10-100 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药。疗效评估通过测量炎症反应的抑制情况，例如肥大细胞介导的速发型过敏反应。在类风湿性关节炎模型中，磺胺吡啶用于研究其对滑膜炎症和关节破坏的影响。该化合物调节免疫反应和细胞因子生成的能力通过测量血清和组织中炎症标志物的水平来评估。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
约60-80%的代谢产物在肝脏代谢。磺胺吡啶的已知代谢产物包括磺胺吡啶N-乙酰基。生物半衰期：6-14小时。 磺胺吡啶的分子量为249.29 g/mol，分子式为C11H11N3O2S。它几乎不溶于水（< 0.1 mg/mL）。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。磺胺吡啶是柳氮磺胺吡啶的主要代谢产物，并被用作研究和分析应用中的分析标准品。它属于吡啶类、磺胺类、取代苯胺类和磺胺类抗生素。磺胺吡啶也被归类为外源性物质、环境污染物和药物过敏原。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
约50%与血浆蛋白结合。 磺胺吡啶的毒性可控，与其他磺胺类抗生素一致。常见不良反应包括超敏反应，例如皮疹和光敏反应。血液毒性，包括粒细胞缺乏症和溶血性贫血，可能发生，尤其是在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 缺乏症患者中。由于磺胺类代谢物在尿液中沉淀，存在肾毒性风险，例如结晶尿。也有胃肠道不适的报道，包括恶心和呕吐。磺胺吡啶被归类为药物过敏原。其用于治疗疱疹样皮炎时，会产生剂量相关的副作用，建议在治疗期间监测血细胞计数和肾功能。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
磺胺吡啶是一种无臭或近无臭的白色或淡黄色结晶性粉末，略带苦味。其水溶液呈中性。(NTP, 1992)
磺胺吡啶是一种磺酰胺类化合物，由吡啶环组成，其2位连接一个4-氨基苯磺酰胺基团。它可用作抗感染剂、皮肤科药物、异生素、环境污染物和药物过敏原。它属于吡啶类、磺酰胺类、取代苯胺类和磺酰胺类抗生素。其作用机制与磺酰胺类化合物相关。 它具有抗菌活性，但可能具有毒性；它曾用于治疗某些皮肤病，现已停用。 磺胺吡啶是一种短效磺酰胺类抗生素，是非甾体抗炎药柳氮磺胺吡啶的副产物。该药于1990年停止生产和使用。 一种抗菌药物，可能具有毒性，用于治疗某些皮肤病。 另见：磺胺吡啶钠（盐形式）。适应症：用于治疗疱疹样皮炎、良性黏膜类天疱疮和坏疽性脓皮病。作用机制：磺胺吡啶是细菌二氢蝶酸合成酶的竞争性抑制剂。抑制该酶对于这些微生物通过加工底物对氨基苯甲酸（PABA）合成叶酸至关重要。二氢蝶酸合成酶的活性对于叶酸的合成至关重要，而叶酸是细胞合成核酸（如DNA或RNA）所必需的。因此，如果DNA分子无法合成，细胞就无法分裂。药效学：磺胺吡啶是一种磺胺类抗生素。磺胺类药物是一类合成抗菌抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和许多革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。然而，同一细菌的许多菌株可能会产生耐药性。磺胺类药物通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸来抑制细菌生长。细菌对各种磺胺类药物的敏感性相似；对一种磺胺类药物产生耐药性意味着对所有磺胺类药物都产生耐药性。大多数磺胺类药物口服吸收良好。然而，由于可溶性磺胺盐具有强碱性和组织刺激性，肠外给药具有挑战性。磺胺类药物广泛分布于所有组织中。在胸膜液、腹膜液、滑液和眼液中可达到高浓度。尽管这些药物不再用于治疗脑膜炎，但在脑膜感染患者的脑脊液中仍能检测到高浓度的磺胺类药物。脓液会抑制其抗菌活性。 磺胺吡啶是一种磺胺类抗生素，是前药柳氮磺胺吡啶的主要活性代谢产物。它作为细菌酶二氢蝶酸合成酶 (DHPS) 的竞争性抑制剂，IC50 为 0.18 µM。磺胺吡啶具有抗菌、抗炎和抗风湿活性。它主要用于治疗疱疹样皮炎和其他皮肤病。除了抗菌特性外，它还具有抗炎作用，因此可用于治疗自身免疫性疾病。磺胺吡啶可抑制类风湿性关节炎患者滑膜细胞中 IL-8、CXCL1 和 MCP-1 的产生。它属于吡啶类、磺胺类、取代苯胺类和磺胺类抗生素。 |
| 分子式 |
C11H11N3O2S
|
|---|---|
| 分子量 |
249.288
|
| 精确质量 |
249.057
|
| CAS号 |
144-83-2
|
| 相关CAS号 |
Sulfapyridine-d4;1189863-86-2
|
| PubChem CID |
5336
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
473.5±51.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
191-193°C
|
| 闪点 |
240.2±30.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.674
|
| LogP |
0.03
|
| tPSA |
93.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
331
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
GECHUMIMRBOMGK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H11N3O2S/c12-9-4-6-10(7-5-9)17(15,16)14-11-3-1-2-8-13-11/h1-8H,12H2,(H,13,14)
|
| 化学名 |
4-amino-N-pyridin-2-ylbenzenesulfonamide
|
| 别名 |
A-499; A499; A 499
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~60 mg/mL (~240.68 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0114 mL | 20.0570 mL | 40.1139 mL | |
| 5 mM | 0.8023 mL | 4.0114 mL | 8.0228 mL | |
| 10 mM | 0.4011 mL | 2.0057 mL | 4.0114 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
