| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
G-28315，也称为 SuLfinpyrazone，可增强纤溶作用 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 30 mg/kg 剂量时，SuLfinpyrazone (G-28315) 能够显着延迟因高岭土引起爪水肿的大鼠的优球蛋白凝块溶解时间。除了这些好处外，单次口服剂量 10-30 mg/kg SuLfinpyrazone 还可使兔子免受花生四烯酸引起的快速死亡[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……口服后吸收良好。……与血浆蛋白结合率……98-99%。静脉注射后，血浆半衰期约为3小时。口服后……促尿酸排泄作用可持续……10小时。虽然少量药物可通过肾小球滤过，但它主要由近端肾小管分泌，且被动回流扩散较少…… 口服剂量约一半在24小时内出现在尿液中。尿液中大部分药物（90%）未发生变化；剩余部分以代谢物形式排出体外。在人体内，该药物与对羟基化代谢物一起迅速排泄。大鼠血浆半衰期为16.2小时，腹腔注射剂量的18%经尿液排出。人体血浆半衰期为1至3小时。大鼠的主要排泄途径是粪便（占剂量的68%）。相当一部分经胆汁排出，并被肠道重吸收。磺吡酮仅少量经大鼠尿液排出。 ……主要通过胆汁从循环中清除……没有肠肝循环机制的证据。 在鼠体内，未改变的药物是主要的排泄产物，仅有28%在尿液中，24%在粪便中，胆汁中发现的药物为对羟基亚磺酰吡唑。鼠尿液中药物排泄比例低可能与该药物在该物种中缺乏促尿酸排泄特性有关。 代谢/代谢物 尿液中大部分药物（90%）未改变；剩余部分以 N1-对羟基苯基代谢物的形式排出体外…… ……/在大鼠体内/ 28%……在尿液中，24%……在粪便中，胆汁中发现对羟基亚磺酰吡唑。 亚磺酰吡唑酮已知的人体代谢物包括亚磺酰吡唑酮砜。 亚磺酰吡唑酮是亚磺酰吡唑酮硫化物的已知人体代谢物。 生物半衰期 约 4-6 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
98-99% 相互作用 ...磺吡酮的促尿酸排泄作用与丙磺舒和保泰松的作用相加，但与水杨酸盐的作用相互拮抗。 ……能够置换与血浆蛋白广泛结合的其他有机阴离子……从而改变其在组织中的分布及其肾脏排泄…… ……磺吡酮可能增强胰岛素和口服降血糖药的作用…… 磺吡酮可能将磺胺类药物从血浆蛋白结合位点置换出来…… |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
磺吡酮是一种亚砜类化合物，属于吡唑烷类。它是一种促尿酸排泄药物，用于降低痛风治疗中的血清尿酸水平。它不具有抗炎、镇痛和利尿作用。磺吡酮是保泰松的衍生物，具有促尿酸排泄和抗血栓形成作用。磺吡酮通过竞争性抑制肾脏近端小管对尿酸的重吸收发挥作用。该药作用于有机阴离子转运交换器，从而增加尿酸排泄，降低血清尿酸水平，防止尿酸沉积。磺吡酮还能阻断多种酸性药物的肾小管排泄，导致这些药物的血清浓度升高。此外，磺吡酮及其活性代谢物通过竞争性抑制环氧合酶的活性来抑制血栓素A2的合成，从而恢复血小板存活时间至正常水平，并降低血小板对内皮下细胞的黏附性，进而防止血小板聚集。
磺吡酮是一种促尿酸排泄药物，用于降低痛风治疗中的血清尿酸水平。它不具有抗炎、镇痛和利尿作用。 适应症 用于治疗痛风和痛风性关节炎。 作用机制 磺吡酮是一种口服促尿酸排泄药物（吡唑酮衍生物），用于治疗慢性或间歇性痛风性关节炎。磺吡酮通过竞争性抑制近端肾小管对尿酸的重吸收，促进尿酸的排泄，从而降低血浆尿酸浓度。这可能是通过抑制尿酸阴离子转运蛋白（hURAT1）以及人有机阴离子转运蛋白4（hOAT4）实现的。磺吡酮不适用于治疗急性发作，因为它缺乏有效的镇痛和抗炎作用。磺吡酮及其硫化物代谢物具有环氧合酶（COX）抑制作用。磺吡酮还被证实是UDP-葡萄糖醛酸转移酶抑制剂和强效的CYP2C9抑制剂。磺吡酮也是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 抑制剂，以及多种多药耐药蛋白 (MRP) 抑制剂。 ……足量服用时，可强效抑制肾小管对尿酸的重吸收。……小剂量可能减少尿酸排泄……推测是通过抑制分泌转运而非重吸收转运实现的。通过竞争性抑制……减少肾小管对其他有机阴离子的分泌……例如对氨基马尿酸 (PAH) 和水杨酸。 治疗用途 促尿酸排泄剂 示例用途：磺吡酮……延长人体血小板存活时间。 ……抑制血小板对胶原蛋白和抗原-抗体复合物的聚集反应，但对ADP或凝血酶的聚集反应无抑制作用……似乎与ADP和5-羟色胺释放减少有关。……正在研究其在血栓栓塞性疾病中的预防价值。 磺吡酮USP……官方规格为100毫克片剂和200毫克胶囊。用于治疗……慢性痛风，初始剂量为100-200毫克/天。第一周后，剂量逐渐增加，直至血浆尿酸水平达到并维持在满意的降低水平。可能需要每日100-400毫克，分2-4次服用，最好随餐服用。 少数难治性患者曾成功使用高达每日800毫克的剂量进行治疗。更大剂量耐受性差，且不太可能对难治性患者产生进一步的降尿酸作用。对于反应良好的患者，每日单次服用 100 毫克有时即可满足维持治疗的需求。 有关磺吡酮（共 10 种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 磺吡酮缺乏其同系物苯丁唑酮显著的临床抗炎和镇痛特性。 10-15% 的患者会出现胃肠道刺激……少数患者可能需要停药。刺激的频率和严重程度随剂量增加而增加……分次服用并随餐服用可减轻不适。 ……仅对有消化性溃疡病史的患者谨慎使用，并需密切观察。 ……已证实该药物具有抑制造血功能的作用……因此，建议在长期治疗期间定期进行血细胞计数。还必须采取充分的预防措施，以防止尿酸盐肾内沉积…… 在临床使用促尿酸排泄药物时，必须牢记它们会改变其他有机酸的血浆结合、分布和肾脏排泄……无论这些有机酸是天然存在的……还是药物及其代谢产物。 /尿酸/ 有关磺吡酮（共8条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 磺吡酮的药理活性是增强尿酸的排泄。它可用于降低慢性痛风石和急性间歇性痛风患者的血尿酸水平，并促进痛风石的吸收。 |
| 分子式 |
C23H20N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
404.4815
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| 精确质量 |
404.119
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| CAS号 |
57-96-5
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| PubChem CID |
5342
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
590.8±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
>300 °C(lit.)
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| 闪点 |
311.1±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.717
|
| LogP |
2.3
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| tPSA |
76.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
571
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MBGGBVCUIVRRBF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H20N2O3S/c26-22-21(16-17-29(28)20-14-8-3-9-15-20)23(27)25(19-12-6-2-7-13-19)24(22)18-10-4-1-5-11-18/h1-15,21H,16-17H2
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| 化学名 |
1,2-diphenyl-4-(2-(phenylsulfinyl)ethyl)pyrazolidine-3,5-dione
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| 别名 |
G-28315; G28315; G 28315; Sulfinpyrazone; Anturane; Anturanil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~82.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.18 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4723 mL | 12.3616 mL | 24.7231 mL | |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4723 mL | 4.9446 mL | |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2362 mL | 2.4723 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D-myo-Inositol-3-phosphate sodium
(±)19(20)-DiHDPA
4-Hydroxy-2-butanone
Thromboxane B2 ethanolamide
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