| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfisomidine targets the bacterial enzyme dihydropteroate synthase (DHPS), similar to other sulfonamides. As a structural analogue of para-aminobenzoic acid (PABA), it acts as a competitive inhibitor of DHPS, blocking the synthesis of folic acid. This inhibition disrupts the production of tetrahydrofolate, which is essential for the synthesis of nucleic acids and proteins in bacteria. The compound has broad-spectrum activity against Gram-positive and Gram-negative organisms.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺异嘧啶（Sulfaisodimidine）是一种半衰期短的抗菌剂[1]。磺胺异嘧啶对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。它对敏感菌引起的感染有效，包括尿路感染、呼吸道感染和胃肠道感染。该化合物的抑菌作用源于其抑制叶酸合成的能力。它被用作研究微生物代谢和酶抑制的生化工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
磺胺异咪唑是一种口服有效的短效磺胺类抗菌药物。它于20世纪50年代被研究用于治疗泌尿道感染。它对多种感染有效，包括泌尿道感染、呼吸道感染和胃肠道感染。目前尚不清楚磺胺异咪唑是否已在任何地区获得正式批准。它主要用作研究中的生化工具。
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| 酶活实验 |
磺胺异咪唑的体外酶/受体结合试验通常包括评估其对二氢蝶酸合酶 (DHPS) 的抑制活性。将该酶与不同浓度的磺胺异咪唑和固定浓度的对氨基苯甲酸 (PABA) 一起孵育。通过测量二氢叶酸的生成来监测反应，并确定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞试验，将磺胺异咪唑溶解于DMSO（50 mg/mL；179.64 mM）中，并以1-100 µg/mL的浓度应用于培养的细菌细胞。采用标准肉汤稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。
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| 动物实验 |
磺胺异咪唑的体内动物研究通常在啮齿动物细菌感染模型中进行。该化合物以10-100 mg/kg的剂量口服给药。疗效评估通过测量组织中的细菌载量和感染的临床症状来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺异咪唑的分子量为278.33 g/mol，分子式为C12H14N4O2S。它可溶于DMSO（50 mg/mL；179.64 mM），易溶于稀HCl和NaOH，但几乎不溶于苯、乙醚和氯仿。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。磺胺异咪唑也称为磺胺异咪唑。其SMILES表达式为O=S(C1=CC=C(N)C=C1)(NC2=NC(C)=NC(C)=C2)=O。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺胺异噻唑啉的毒性与其他磺胺类抗生素相似，被认为可控。常见不良反应包括超敏反应，例如皮疹。可能发生血液毒性，包括粒细胞缺乏症和溶血性贫血。肾毒性，例如结晶尿，也是一种风险。此外，还有胃肠道不适的报道，包括恶心和呕吐。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磺胺嘧啶是一种磺胺类药物，由嘧啶环构成，其2位和6位分别连接有甲基取代基，4位连接有4-氨基苯磺酰胺基团。它是一种抗感染药物，属于嘧啶类、磺胺类和磺胺类抗生素。其作用机制与磺胺类药物相关。磺胺嘧啶（又名磺胺嘧啶）是一种抗菌药物，20世纪50年代曾被研究用于治疗尿路感染，但目前尚不清楚该药是否已在任何地区获得正式批准。磺胺嘧啶是一种短效磺胺类抗菌化合物。它是一种磺胺类抗菌剂，常被用作微生物代谢和酶抑制研究中的生化工具。磺胺异米啶于20世纪50年代被研究用于治疗尿路感染。它是一种口服有效的短效磺胺类抗菌药物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。目前尚不清楚磺胺异米啶是否已在任何地区获得正式批准。
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| 分子式 |
C12H14N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
278.33016
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| 精确质量 |
278.083
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| CAS号 |
515-64-0
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| PubChem CID |
5343
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
480.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
245ºC
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| 闪点 |
244.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.644
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| LogP |
-0.43
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| tPSA |
106.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
387
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(C1=CC=C(N)C=C1)(NC2=NC(C)=NC(C)=C2)=O
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| InChi Key |
YZMCKZRAOLZXAZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H14N4O2S/c1-8-7-12(15-9(2)14-8)16-19(17,18)11-5-3-10(13)4-6-11/h3-7H,13H2,1-2H3,(H,14,15,16)
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| 化学名 |
4-amino-N-(2,6-dimethylpyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~359.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5929 mL | 17.9643 mL | 35.9286 mL | |
| 5 mM | 0.7186 mL | 3.5929 mL | 7.1857 mL | |
| 10 mM | 0.3593 mL | 1.7964 mL | 3.5929 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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