| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Sulfo-SMCC targets primary amines and sulfhydryl groups on proteins. The NHS ester group reacts with primary amines to form stable amide bonds, while the maleimide group reacts with sulfhydryl groups to form stable thioether bonds. This dual reactivity makes sulfo-SMCC a valuable tool for conjugating two different proteins or for attaching a drug to an antibody (as in antibody-drug conjugates, ADCs).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
马来酰亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺酯基团分别与巯基和伯胺偶联,形成交联剂Sulfo-SMCC。Sulfo-SMCC可抑制稳定的微管(MT)端对端退火。将微管分别孵育0、6和24小时后,用250 μM Sulfo-SMCC处理,并进行拍照。经Sulfo-SMCC处理的微管具有稳定的平均长度,且不受孵育时间的影响[1]。
Sulfo-SMCC在体外用于蛋白质交联和偶联。它常用于将抗体与药物偶联,以开发抗体药物偶联物(ADC)。它已被用于将抗程序性死亡配体1(PD-L1)抗体与药物偶联。其水溶性使其适用于水性环境。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
磺基-SMCC本身并不作为体内治疗药物使用;它是一种用于蛋白质偶联的研究试剂。它用于制备抗体药物偶联物(ADC),然后将这些ADC用于体内靶向癌症治疗。
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| 酶活实验 |
磺基-SMCC是一种能与伯胺和巯基反应的化学试剂。在典型的实验中,将含有伯胺的蛋白质与磺基-SMCC孵育。NHS酯与伯胺反应,形成稳定的酰胺键并引入马来酰亚胺基团。经马来酰亚胺修饰的蛋白质随后可与含有巯基的另一种蛋白质或药物反应。偶联效率可通过SDS-PAGE或质谱分析进行评估。
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| 细胞实验 |
将磺基-SMCC溶解于水性缓冲液中,并应用于蛋白质。与伯胺的反应在pH 7-9下进行。孵育后,纯化马来酰亚胺修饰的蛋白质,然后与含巯基的分子反应。最后分析偶联产物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺基-SMCC钠的分子量为436.37 g/mol,分子式为C16H17N2O9SNa。它是一种水溶性化合物。为了长期稳定性,该化合物通常以粉末形式储存在-20°C。磺基-SMCC也称为4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸3-磺基-N-羟基琥珀酰亚胺酯钠盐。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磺基-SMCC被认为毒性较低,可用于研究用途。它是一种化学试剂,应采取适当的安全预防措施进行操作。它可能引起皮肤和眼睛刺激。应避免吸入和吞食。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磺基-SMCC钠是一种常用的异双功能、不可裂解的抗体药物偶联物(ADC)交联剂,其分子结构中含有N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)酯基和马来酰亚胺基,分别与伯胺和巯基反应。它是一种水溶性蛋白质交联剂。磺基-SMCC钠是一种广泛使用的异双功能交联剂,也是一种不可降解的ADC连接剂。NHS酯基与伯胺反应,而马来酰亚胺基与巯基反应。
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| 分子式 |
C16H17N2NAO9S
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|---|---|
| 分子量 |
436.3690
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| 精确质量 |
436.055
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| CAS号 |
92921-24-9
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| 相关CAS号 |
103708-09-4 (free acid);92921-24-9 (sodium);
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| PubChem CID |
4618794
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
>270ºC (dec.)
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| tPSA |
166.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
853
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VUFNRPJNRFOTGK-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2O9S.Na/c19-12-5-6-13(20)17(12)8-9-1-3-10(4-2-9)16(23)27-18-14(21)7-11(15(18)22)28(24,25)26;/h5-6,9-11H,1-4,7-8H2,(H,24,25,26);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;1-[4-[(2,5-dioxopyrrol-1-yl)methyl]cyclohexanecarbonyl]oxy-2,5-dioxopyrrolidine-3-sulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~286.45 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~11.46 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 4.17 mg/mL (9.56 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2916 mL | 11.4582 mL | 22.9163 mL | |
| 5 mM | 0.4583 mL | 2.2916 mL | 4.5833 mL | |
| 10 mM | 0.2292 mL | 1.1458 mL | 2.2916 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。