| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulpiride targets dopamine D2 and D3 receptors, acting as a selective antagonist. It has a Ki of 4.2 nM for D2 and 15 nM for D3 receptors. Unlike most other neuroleptics which block both dopamine D1 and D2 receptors, sulpiride is more selective and acts primarily as a dopamine D2 antagonist. Sulpiride appears to lack effects on norepinephrine, acetylcholine, serotonin, histamine, or GABA receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
舒必利是一种口服有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂,具有抗精神病和抗抑郁作用。它可用于治疗精神分裂症或老年痴呆症,且不会产生严重的锥体外系副作用。舒必利还可用于焦虑症、抑郁症和乳腺癌的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
舒必利在体内用于治疗急性和慢性精神分裂症。它具有抗抑郁和止吐作用。它也被用于焦虑症、抑郁症和乳腺癌的研究。舒必利口服给药。
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| 酶活实验 |
舒必利是一种多巴胺受体拮抗剂,其体外活性通过放射性配体结合试验进行评估。在典型的试验中,将该化合物与表达多巴胺受体的细胞膜和放射性标记的配体一起孵育。测量放射性标记配体的置换情况,并确定其Ki值。
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| 细胞实验 |
将舒必利溶解于二甲基亚砜(DMSO)中,并以1 nM至10 µM的浓度应用于培养细胞。通过测量cAMP的积累来评估其对多巴胺受体信号传导的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
舒必利的分子量约为340 g/mol,是一种口服活性化合物。该化合物通常以粉末形式在室温下储存。舒必利属于苯甲酰胺类、磺酰胺类和N-烷基吡咯烷类化合物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
舒必利的毒性可控。常见副作用包括锥体外系症状(如静坐不能、肌张力障碍和帕金森综合征)、高催乳素血症(导致溢乳和闭经)以及体重增加。此外,也有镇静和胃肠道不适的报道。
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| 其他信息 |
舒必利是一种取代的苯甲酰胺衍生物,属于非典型抗精神病药物。它主要作为多巴胺D2和D3受体的选择性拮抗剂发挥作用,对D2受体的Ki值为4.2 nM,对D3受体的Ki值为15 nM。舒必利是一种口服有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。它被用于焦虑症、抑郁症和乳腺癌的研究。舒必利适用于治疗急性和慢性精神分裂症。
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| 分子式 |
C15H23N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
341.426
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| 精确质量 |
341.14
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| CAS号 |
15676-16-1
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| PubChem CID |
5355
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
180 - 185ºC
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| 折射率 |
1.552
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| LogP |
0.45
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| tPSA |
110.11
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
505
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])C(N([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)OC([H])([H])[H])(N([H])[H])(=O)=O
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| InChi Key |
BGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H23N3O4S/c1-3-18-8-4-5-11(18)10-17-15(19)13-9-12(23(16,20)21)6-7-14(13)22-2/h6-7,9,11H,3-5,8,10H2,1-2H3,(H,17,19)(H2,16,20,21)
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| 化学名 |
N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide
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| 别名 |
CCRIS 4248; CCRIS4248; CCRIS-4248
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~292.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9289 mL | 14.6443 mL | 29.2886 mL | |
| 5 mM | 0.5858 mL | 2.9289 mL | 5.8577 mL | |
| 10 mM | 0.2929 mL | 1.4644 mL | 2.9289 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。