| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
β-lactam
Bacterial Penicillin-Binding Proteins (PBPs) (Ampicillin component, MIC range: 0.125–8 μg/mL for susceptible Gram-positive bacteria; 0.25–32 μg/mL for susceptible Gram-negative bacteria) [1] β-Lactamase (Sulbactam component, inhibitory concentration IC₅₀=0.5–4 μg/mL for plasmid-mediated β-lactamases from Staphylococcus aureus and Escherichia coli) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性： 激酶测定： 细胞测定：
甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate） 是舒他西林的甲苯磺酸盐形式，为氨苄西林（β-内酰胺类抗生素）和舒巴坦（β-内酰胺酶抑制剂）的口服前药，通过协同作用发挥抗菌活性[1] - 对革兰氏阳性菌的抗菌活性：抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA，MIC=0.25–2 μg/mL）、肺炎链球菌（MIC=0.125–1 μg/mL）、化脓性链球菌（MIC=0.125–0.5 μg/mL）和粪肠球菌（MIC=1–8 μg/mL）生长；对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）无显著活性（MIC>32 μg/mL）[1] - 对革兰氏阴性菌的抗菌活性：对大肠杆菌（MIC=0.5–8 μg/mL）、流感嗜血杆菌（MIC=0.25–4 μg/mL）、肺炎克雷伯菌（MIC=1–16 μg/mL）、奇异变形杆菌（MIC=0.5–4 μg/mL）和卡他莫拉菌（MIC=0.25–2 μg/mL）有效；产β-内酰胺酶菌株接受 甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate） 治疗时，MIC值较单用氨苄西林降低4–16倍[1] - β-内酰胺酶抑制作用：舒巴坦成分不可逆结合革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌产生的A类β-内酰胺酶（如TEM-1、SHV-1），保护氨苄西林不被水解；氨苄西林与舒巴坦1:1的比例可优化协同抗菌效果[1] - 对哺乳动物细胞无显著细胞毒性：人成纤维细胞与高达100 μg/mL的 甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate） 孵育72小时，细胞活力无明显影响[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
甲苯磺酸舒他西林口服吸收后水解生成舒巴坦 (HY-B0334) 和氨苄西林 (HY-B0522)[2]。
与免疫抑制药物（如吗替麦考酚酯 (HY-B0199) 和甲泼尼龙 (HY- B0260）、链霉素（口服强饲，每 12 小时一次）可显着提高小鼠实验性多种微生物败血症的存活率并提高细菌清除率[3]。 多菌性脓毒性腹膜炎小鼠模型（盲肠结扎穿孔术CLP诱导）：静脉给予 甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate）（100 mg/kg，每8小时一次，连续72小时）联合免疫抑制治疗（环孢素A + 甲泼尼龙），存活率从对照组的30%提升至75%，血液细菌载量从10⁵ CFU/mL降至10² CFU/mL，腹腔液细菌载量从10⁶ CFU/mL降至10³ CFU/mL，血清促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）水平降低50–60%[3] - 大肠杆菌诱导的肾盂肾炎大鼠模型：口服 甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate）（50 mg/kg，每日两次，连续5天），80%的大鼠实现细菌清除，而安慰剂组仅30%；肾组织炎症（中性粒细胞浸润）减少70%[1] - 副猪嗜血杆菌引起的呼吸道感染犬模型：口服 甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate）（20 mg/kg，每日一次，连续7天），鼻分泌物和咳嗽评分降低，细菌根除率达90%[1] |
| 酶活实验 |
β-内酰胺酶抑制实验：将纯化的β-内酰胺酶（来自金黄色葡萄球菌TEM-1或大肠杆菌SHV-1）稀释于50 mM磷酸盐缓冲液（pH 7.0）中。将 甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate） 的系列2倍稀释液（0.125–16 μg/mL）与酶混合，37°C预孵育30分钟。加入底物硝基头孢菌素（100 μM），60分钟内监测490 nm处吸光度以评估底物水解程度。IC₅₀值定义为抑制50% β-内酰胺酶活性所需的 甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate） 浓度[1]
- 青霉素结合蛋白（PBP）结合实验：将含大肠杆菌ATCC 25922 PBPs的膜组分与[³H]-青霉素G（1 μM）及系列浓度的 甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate）（0.25–32 μg/mL）在37°C孵育60分钟。洗涤膜组分后检测放射性强度，确定[³H]-青霉素G与PBPs的结合位移；计算50% PBP结合抑制浓度（IC₅₀）[1] |
| 细胞实验 |
最低抑菌浓度（MIC）测定（微量肉汤稀释法）：将细菌菌株（革兰氏阳性菌：MSSA ATCC 29213、肺炎链球菌ATCC 49619；革兰氏阴性菌：大肠杆菌ATCC 25922、流感嗜血杆菌ATCC 49247）调整至5×10⁵ CFU/mL Mueller-Hinton肉汤中。向96孔板中加入 甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate） 系列2倍稀释液（0.0625–128 μg/mL），再加入菌液。37°C孵育18–24小时后，MIC定义为抑制细菌可见生长的最低 甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate） 浓度[1]
- 细菌杀灭实验：将大肠杆菌ATCC 25922培养至对数中期，分别用2×MIC、4×MIC和8×MIC的 甲苯磺酸舒他西林（Sultamicillin tosylate） 处理。在0、2、4、6和24小时收集菌液，系列稀释后接种至琼脂平板。孵育24小时后计数菌落，计算log₁₀ CFU/mL以评估杀菌活性[1] |
| 动物实验 |
多微生物败血性腹膜炎模型（小鼠）：C57BL/6 小鼠（20–25 g）接受盲肠结扎穿刺术 (CLP) 以诱导败血症。CLP 术后 1 小时，将小鼠随机分为几组（每组 n=10）：未治疗对照组、单独使用甲苯磺酸舒他西林（100 mg/kg，静脉注射，每 8 小时一次，持续 72 小时）、免疫抑制治疗组（环孢素 A 10 mg/kg，腹腔注射 + 甲泼尼龙 5 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 3 天）和联合治疗组（免疫抑制剂 + 甲苯磺酸舒他西林）。监测小鼠存活情况 7 天；分别于24小时和72小时采集血液和腹膜液进行细菌计数[3] - 肾盂肾炎模型（大鼠）：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）经尿道插管感染大肠杆菌ATCC 25922（1×10⁸ CFU）以诱导肾盂肾炎。感染两天后，大鼠口服甲苯磺酸舒他西林（50 mg/kg，每日两次）或安慰剂，持续5天。处死大鼠，采集肾脏进行细菌培养和组织病理学分析[1] - 药代动力学研究（小鼠、大鼠、犬）：甲苯磺酸舒他西林配制成0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液用于口服，或配制成无菌生理盐水用于静脉注射。小鼠（18–22 g）分别口服 25、50 和 100 mg/kg 的剂量，或静脉注射 10 mg/kg 的剂量；大鼠（150–200 g）分别口服 10、20 和 40 mg/kg 的剂量，或静脉注射 5 mg/kg 的剂量；犬（10–15 kg）分别口服 5、10 和 20 mg/kg 的剂量，或静脉注射 2 mg/kg 的剂量。分别于给药后 0.25、0.5、1、2、4、6、8 和 24 小时采集血样，进行药物浓度分析（高效液相色谱法，HPLC）[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：口服生物利用度在人体中为 80–85%（500 mg 剂量），在大鼠中为 75%（20 mg/kg 口服），在小鼠中为 70%（50 mg/kg 口服），在犬中为 68%（10 mg/kg 口服）；与碱式相比，甲苯磺酸盐形式提高了水溶性，但不改变生物利用度[1][2]
- 血浆药代动力学：在人体中，口服 500 mg 甲苯磺酸舒他西林（相当于 375 mg 氨苄西林 + 125 mg 舒巴坦）导致氨苄西林的 Cmax 为 4.5 μg/mL，舒巴坦的 Cmax 为 1.8 μg/mL；氨苄西林的 AUC₀–24h 为 12.8 μg·h/mL，舒巴坦的 AUC₀–24h 为 5.2 μg·h/mL；氨苄西林的终末半衰期 (t₁/₂)：1.5 小时，舒巴坦：1.2 小时 [1] - 在大鼠中，口服 20 mg/kg 的 甲苯磺酸舒他西林，氨苄西林的 Cmax 为：3.2 μg/mL，舒巴坦的 Cmax 为：1.1 μg/mL；氨苄西林的 t₁/₂ 为：1.0 小时，舒巴坦的 t₁/₂ 为：0.9 小时 [2] - 在犬中，口服 10 mg/kg 的 甲苯磺酸舒他西林，氨苄西林的 Cmax 为：2.8 μg/mL，舒巴坦的 Cmax 为：0.9 μg/mL；氨苄西林半衰期：1.3 小时，舒巴坦半衰期：1.1 小时 [2] - 代谢：在胃肠道和血液中经酯酶裂解迅速水解为氨苄西林和舒巴坦（活性成分）；甲苯磺酸酯部分代谢为无活性化合物并经尿液排出 [1][2] - 分布：广泛分布于组织和体液（肺、肾、肝、滑液、腹膜液）；氨苄西林的组织/血浆浓度比为 0.8–1.5，舒巴坦的组织/血浆浓度比为 0.6–1.2 [1] - 排泄：70–80% 的氨苄西林和 60–70% 的舒巴坦在 24 小时内以原形经尿液排出；肾脏清除是主要的排泄途径[1][2] - 血浆蛋白结合率：氨苄西林：在人血浆中为20-25%；舒巴坦：在人血浆中为30-35%（平衡透析，0.1-10 μg/mL）[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：小鼠和大鼠口服 LD₅₀ > 5000 mg/kg；犬静脉注射 LD₅₀ > 2000 mg/kg [1][2]
- 亚慢性毒性（大鼠，28 天）：口服剂量高达 1000 mg/kg/天，未见体重、食物摄入量或血液学/生化参数（ALT、AST、BUN、肌酐）的显著变化；肝脏、肾脏或胃肠道未见组织病理学异常 [1] - 慢性毒性（犬，90 天）：口服剂量高达 500 mg/kg/天，10% 的犬出现轻度、短暂性腹泻；未观察到其他毒性作用[1] - 人体不良反应：最常见的治疗相关不良反应为胃肠道反应（腹泻：8-12%，恶心：4-6%，呕吐：2-3%）；罕见不良反应包括皮疹（1-2%）和肝酶升高（<1%）；未报告明显的肾毒性或神经毒性[1] - 药物相互作用：未观察到对CYP450酶的显著抑制或诱导作用；与丙磺舒合用会通过减少肾脏排泄而增加氨苄西林和舒巴坦的血浆浓度[1] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
磺胺西林甲苯磺酸盐是磺胺西林的甲苯磺酸盐形式，磺胺西林是一种口服固定剂量复方前药，由氨苄西林（一种半合成青霉素）和舒巴坦（一种β-内酰胺酶抑制剂）组成；甲苯磺酸酯部分增强了水溶性，便于制剂开发，且不改变药理活性[1]
- 其抗菌机制：氨苄西林与细菌PBPs结合，抑制肽聚糖合成（细菌细胞壁形成所必需的），导致细菌细胞裂解；舒巴坦与β-内酰胺酶不可逆结合，从而阻止耐药菌对氨苄西林的水解[1] - 已批准的治疗适应症包括呼吸道感染（肺炎、支气管炎）、泌尿道感染（膀胱炎、肾盂肾炎）、皮肤和软组织感染以及由敏感革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的腹腔内感染[1] - 临床疗效：在一项III期临床试验中，甲苯磺酸舒巴坦（500 mg，每日两次，疗程7-14天）对社区获得性肺炎的临床治愈率达到85-90%，对非复杂性泌尿道感染的临床治愈率达到80-85%[1] - 本品有口服片剂和混悬剂两种剂型，成人推荐剂量为500 mg，每日两次（或375 mg，每日三次），具体剂量取决于感染的严重程度。 [1] - 由于对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、铜绿假单胞菌或厌氧菌（例如脆弱拟杆菌）的青霉素结合蛋白 (PBP) 亲和力低或存在耐药机制，因此对这些细菌无效。[1] |
| 分子式 |
C32H38N4O12S3
|
|---|---|
| 分子量 |
766.86
|
| 精确质量 |
766.164
|
| 元素分析 |
C, 47.87; H, 5.27; N, 6.98; O, 27.90; S, 11.98
|
| CAS号 |
83105-70-8
|
| 相关CAS号 |
76203-99-1 (HCl);76497-13-7 (free);83105-70-8;
|
| PubChem CID |
444021
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
907.7ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
502.8ºC
|
| LogP |
3.781
|
| tPSA |
278.91
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
51
|
| 分子复杂度/Complexity |
1450
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
S1([C@]2([H])C([H])([H])C(N2[C@@]([H])(C(=O)OC([H])([H])OC([C@@]2([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])S[C@]3([H])[C@@]([H])(C(N32)=O)N([H])C([C@@]([H])(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])N([H])[H])=O)=O)C1(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)(=O)=O.S(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])(=O)(=O)O[H]
|
| InChi Key |
KNVDAMRBJYZXRW-ZAKZIJIGSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C25H30N4O9S2.C7H8O3S/c1-24(2)17(29-20(32)16(21(29)39-24)27-19(31)15(26)12-8-6-5-7-9-12)22(33)37-11-38-23(34)18-25(3,4)40(35,36)14-10-13(30)28(14)18;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10/h5-9,14-18,21H,10-11,26H2,1-4H3,(H,27,31);2-5H,1H3,(H,8,9,10)/t14-,15-,16-,17+,18+,21-;/m1./s1
|
| 化学名 |
[(2S,5R)-3,3-dimethyl-4,4,7-trioxo-4lambda6-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carbonyl]oxymethyl (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate;4-methylbenzenesulfonic acid
|
| 别名 |
Sultamicillin tosilate; Sultamicillin tosylate hydrate; Sultamicillin; CP-49,952; CP 49,952; CP49,952; CP-49952; CP 49952; CP49952. VD 1827; Bacimex; p-Toluenesulfonate Sbtpc; Unacid PD oral; acim orale.
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100~125 mg/mL ( 130.4~163.00 mM )
Ethanol : ~100 mg/mL Water : ~9 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3040 mL | 6.5201 mL | 13.0402 mL | |
| 5 mM | 0.2608 mL | 1.3040 mL | 2.6080 mL | |
| 10 mM | 0.1304 mL | 0.6520 mL | 1.3040 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
