Sultiame

别名: R-594; Riker 594; Sultiame 噻嗪磺胺;舒噻嗪;舒噻嗪 标准品
目录号: V15530 纯度: ≥98%
Sultiame 是一种碳酸酐酶抑制剂,广泛用作抗癫痫剂。
Sultiame CAS号: 61-56-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
Other Sizes

Other Forms of Sultiame:

  • Sulthiame-d4 (Sulthiame-d4)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
舒利迭是一种广泛用作抗癫痫药物的碳酸酐酶抑制剂。舒利迭(CAS号:61-56-3),又称舒噻胺,是一种磺胺类药物,也是碳酸酐酶的抑制剂。它用作抗惊厥药。舒利迭是碳酸酐酶(CA)的泛抑制剂(CAI、-II和IV-XIV的Ki值为6-1540 nM),并且对这些CA的选择性高于CAIII(Ki值为630 µM)。它用于治疗良性和症状性局灶性癫痫。舒利迭对良性儿童局灶性癫痫(如良性罗兰癫痫)尤其有效。它也被批准用于治疗与癫痫相关的行为障碍。
生物活性&实验参考方法
靶点
Sultiame targets carbonic anhydrase (CA) enzymes. It is a pan-inhibitor of carbonic anhydrases, with Kis ranging from 6 to 1,540 nM for CAI, -II, and IV-XIV. By inhibiting carbonic anhydrase, sultiame causes a mild intracellular acidosis in central neurons, which lowers the frequency of epileptiform bursts and action potentials. This anticonvulsant effect is the basis for its use in epilepsy.
体外研究 (In Vitro)
作为一种磺胺类药物,舒利迭(也称舒利迭)通过抑制碳酸酐酶,在中枢神经元中引起轻度细胞内酸中毒,从而降低癫痫样放电和动作电位的频率,发挥抗癫痫作用。[1] 舒利迭是一种广谱碳酸酐酶(CA)抑制剂(CAI、-II 和 IV-XIV 的 Ki 值为 6-1,540 nM)。它对这些 CA 的选择性高于 CAIII(Ki = 630 µM)。作为一种磺胺类药物,舒利迭抑制碳酸酐酶,并具有抗癫痫作用。
体内研究 (In Vivo)
舒利迭在体内用作抗惊厥药物,用于治疗良性局灶性癫痫和症状性局灶性癫痫。它对儿童良性局灶性癫痫(例如良性罗兰癫痫)尤其有效。此外,它还获准用于治疗与癫痫相关的行为障碍、多动症、颞叶癫痫、肌阵挛性发作和杰克逊癫痫。
酶活实验
磺胺酸酐是一种碳酸酐酶抑制剂,其体外活性可通过酶活性测定法进行评估。典型的测定方法是将酶与不同浓度的磺胺酸酐和底物一起孵育,然后测定酶活性的抑制情况,并计算其抑制常数Ki。
细胞实验
将磺胺溶于DMSO中,并以1 nM至10 µM的浓度应用于培养细胞。评估其对细胞内pH值和神经元活性的影响。
药代性质 (ADME/PK)
磺胺酸甲酯的分子量为290.36 g/mol,分子式为C10H14N2O4S2,是一种磺酰胺类化合物。该化合物通常以粉末形式在室温下储存。磺胺酸甲酯也称为磺噻胺。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
舒利迭的毒性可控。常见副作用包括胃肠道不适、头痛和感觉异常。尚未有明显的肝毒性或肾毒性报告。
参考文献

[1]. Sulthiame add-on therapy for epilepsy. Cochrane Database Syst Rev. 2015 Oct 28;(10):CD009472.

其他信息
硫酸硫胺是一种有机分子实体。
舒利迭是一种磺酰胺类化合物,也是碳酸酐酶抑制剂。它用作抗惊厥药。舒利迭是碳酸酐酶(CA)的泛抑制剂(CAI、-II 和 IV-XIV 的 Ki 值为 6-1,540 nM)。它用于治疗良性和症状性局灶性癫痫。舒利迭尤其适用于良性儿童局灶性癫痫,例如良性罗兰癫痫。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H14N2O4S2
分子量
290.352
精确质量
290.039
CAS号
61-56-3
相关CAS号
Sulthiame-d4;1795021-05-4
PubChem CID
5356
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.472g/cm3
沸点
520.2ºC at 760 mmHg
闪点
268.4ºC
折射率
1.609
LogP
3.19
tPSA
114.3
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
481
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
HMHVCUVYZFYAJI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H14N2O4S2/c11-18(15,16)10-5-3-9(4-6-10)12-7-1-2-8-17(12,13)14/h3-6H,1-2,7-8H2,(H2,11,15,16)
化学名
4-(1,1-dioxothiazinan-2-yl)benzenesulfonamide
别名
R-594; Riker 594; Sultiame
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~172.20 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4441 mL 17.2206 mL 34.4412 mL
5 mM 0.6888 mL 3.4441 mL 6.8882 mL
10 mM 0.3444 mL 1.7221 mL 3.4441 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们