| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RX-5902（0–10 μM；72 小时）对所有分子亚型的 TNBC 细胞系以及 PTEN 缺失、p53、RB1 和 CDKN2A 突变的细胞系均表现出活性 [1]。 nM 导致四倍体细胞数量增加； 24 小时）治疗，这与刺激 G2-M 细胞周期信号传导相容[1]。对 RX-5902 抗增殖作用具有抗性的细胞系并未表现出响应 RX-5902（0-100 nM；72 小时）的实质性细胞激活。然而，观察到敏感细胞的细胞激活在 24 至 48 小时之间开始，并在 72 小时达到峰值。在对 100 nM 剂量的 RX-5902 敏感的 TNBC 细胞系中，可吸附诱导细胞剂 RX-5902（0-100 nM；24 或 48 小时）以剂量依赖性方式降低 MCL-1 表达 [1]。 MDA 和 RX-5902 均抑制细胞增殖。 - HepG2、PC-3、U251、HeLa、SK-MEL-28、A549、MKN-45、Caki-1、UMRC2、PANC-1、MB-231 和 HepG2 的 IC50 值范围为 0.01 至
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在MDA-MB-231模型中，RX-5902（粉末包衣；160/320/600 mg/kg；每周一次，持续三周）表现出强烈的剂量依赖性肿瘤生长抑制（TGI），TGI分别为55.7 160 mg/kg、320 mg/kg 和 600 mg/kg 时分别为 %、80.29% 和 94.58%。它优于化疗药物白蛋白结合型紫杉醇 (TGI 45%) [1]。小鼠异种移植模型 MDAMD-231 [1]
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： MDA-MB-231、HCC1806、Hs578t、CAL-85-1、HCC38、HCC1187、MDA-MB-436、CAL- μM 至 0.021 μM，生长抑制染料[2]。 51. HCC38、BT549、MDAMB-157、HDQ-P1、HCC1395、MDA-MB-436、HCC1937、CAL-120、BT20 细胞 测试浓度： 0-10 μM 孵育持续时间：72 小时 实验结果：显示细胞相对于 RX -5902 处理对 56 nM 敏感的细胞系的平均 IC50。 细胞周期分析[1] 细胞类型：敏感（MDA-MB-231和HCT1806）和两种耐药（MDA-MB-436和CAL-120）细胞线 测试浓度： 20 nM； 100 nM 孵育持续时间： 24 小时 实验结果： 导致敏感细胞 G2-M 的细胞周期停滞。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型：敏感（MDA-MB-231 和 HCT1806）和两种耐药（MDA-MB-436 和 CAL-120）细胞系 测试浓度： 0-100 nM 孵育时间： 24-72 小时 实验结果： 诱导细胞凋亡敏感细胞系中的峰值出现在 72 小时。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： Cal-51、HCC-1806 和 MDA-MB-468 细胞 测试浓度：20nM； 100 nM 孵育时间： 24 小时 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： MDAMD-231 小鼠异种移植模型[1]
剂量： 160 mg/kg；320 mg/kg；600 mg/kg 给药途径： 口服；每周一次，持续 3 周 实验结果： 肿瘤体积呈剂量依赖性缩小。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
P-p68抑制剂RX-5902是一种口服生物利用度高的小分子磷酸化p68 RNA解旋酶（P-p68）抑制剂，具有潜在的抗增殖和抗肿瘤活性。口服后，P-p68抑制剂RX-5902既能抑制抗凋亡蛋白Bcl-2的活性，又能促进细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂1（p21）的诱导。这可能阻止G2/M期细胞周期的进展，从而抑制肿瘤细胞的生长。P-p68在多种实体瘤中过表达，但在正常组织中不表达，并在肿瘤进展和转移中发挥作用。p21是一种强效的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，可调节细胞周期进程，并介导细胞生长停滞和细胞衰老。
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| 分子式 |
C22H24FN5O4
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|---|---|
| 分子量 |
441.455468177795
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| 精确质量 |
441.181
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| CAS号 |
888478-45-3
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| PubChem CID |
11619093
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.7
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| tPSA |
89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
611
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(N1CCN(C2C=C(OC)C=C(OC)C=2)CC1)NC1C(OC)=NC2C(=CC(=CC=2)F)N=1
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| InChi Key |
KAKPGJJRYRYSTP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H24FN5O4/c1-30-16-11-15(12-17(13-16)31-2)27-6-8-28(9-7-27)22(29)26-20-21(32-3)25-18-5-4-14(23)10-19(18)24-20/h4-5,10-13H,6-9H2,1-3H3,(H,24,26,29)
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| 化学名 |
4-(3,5-dimethoxyphenyl)-N-(7-fluoro-3-methoxyquinoxalin-2-yl)piperazine-1-carboxamide
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| 别名 |
RX5902; RX5902; Supinoxin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~226.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2652 mL | 11.3261 mL | 22.6521 mL | |
| 5 mM | 0.4530 mL | 2.2652 mL | 4.5304 mL | |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1326 mL | 2.2652 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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