R-25061;TN-762; R25061;TN 762; R 25061;TN762;Suprofen; Suprofenum; Profenal
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclooxygenase-1 (COX-1) [] [1][2]
- Cyclooxygenase-2 (COX-2) [] [1][2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用 NSAID 舒洛芬 (TN-762)。 Suprofen (TN-762) 是一种解热消炎镇痛药，其作用与布洛芬类似。有人认为它具有抗关节炎特性并抑制前列腺素合成。优选 200 mg 前列腺素，节省 6-酮 PGF1a[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
舒洛芬与 PGF2 α 结合可阻断子宫收缩的诱导，这表明舒洛芬也可能拮抗 PGF2 α 受体结合。舒洛芬可有效防止狗腹腔穿刺后 BAB 破坏，表明其在治疗前列腺素介导的眼部疾病方面具有潜在用途。 Suprofen（3.7 mg/kg，静脉注射）可显着减少关节炎大鼠通过踝关节活动引起的放电。
在原发性痛经女性中，口服给予Suprofen（TN-762）（月经期间每日3次，每次400 mg）可差异性抑制月经液中的前列腺素。与基线水平相比，它抑制前列腺素F2α（PGF2α）68%、前列腺素E2（PGE2）72%、6-酮-前列腺素F1α（6-keto-PGF1α）55%，以及血栓素B2（TXB2）42%[2] - 前列腺素的抑制与痛经疼痛强度显著降低相关，75%的患者报告疼痛得到中度至明显缓解[2] |
| 动物实验 |
3.7 mg/kg，静脉注射
大鼠 大鼠长期安全性研究：雄性和雌性大鼠随机分为对照组和舒洛芬治疗组（10、30、100 mg/kg/天）。药物每日口服一次，持续6个月。监测动物的一般健康状况、体重变化、食物和水的消耗量。研究结束时，采集血液样本进行血液学和生化分析，并解剖主要器官（肝脏、肾脏、胃、肠道）进行组织病理学检查[1] -犬长期安全性研究：比格犬每日口服舒洛芬5、15、45 mg/kg/天，持续6个月。采用与大鼠类似的监测参数，包括临床观察、体重、血液学、血清生化和器官组织病理学评估[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
主要在肝脏代谢（主要通过细胞色素P450同工酶2C9）。 已知舒洛芬的人体代谢物包括噻吩-4,5-环氧化物、(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-[2-[4-(噻吩-2-羰基)苯基]丙酰氧基]氧杂环己烷-2-羧酸和舒洛芬亚砜。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
20% 在长期动物研究（6个月）中，舒洛芬在大鼠中剂量高达100 mg/kg/天，在犬中剂量高达45 mg/kg/天时，均未引起体重、血液学指标（红细胞、白细胞、血小板）或血清生化参数（ALT、AST、肌酐、尿素氮）的显著变化[1] - 在最高剂量（100 mg/kg/天）的大鼠和45 mg/kg/天的犬中观察到轻度胃肠道刺激（胃黏膜充血），但未发现溃疡或严重病变[1] - 在用于治疗原发性痛经的临床应用中，舒洛芬显示出轻微且短暂的副作用，主要为胃肠道不适（恶心、腹部痉挛、腹泻）[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
舒洛芬是一种芳香酮，其结构为噻吩环，C-2位被4-(1-羧乙基)苯甲酰基取代。它是一种非甾体类抗炎药、非麻醉性镇痛药、EC 1.14.99.1（前列腺素内过氧化物合酶）抑制剂、抗风湿药、周围神经系统药物和药物过敏原。它属于噻吩类化合物、单羧酸和芳香酮。
舒洛芬是一种布洛芬类抗炎镇痛解热药。它能抑制前列腺素的合成，并曾被认为具有抗关节炎的潜力。目前，舒洛芬已不再在美国获准使用。 舒洛芬是一种布洛芬类抗炎镇痛解热药。它抑制前列腺素的合成，并被认为具有抗关节炎的潜力。 药物适应症 用作滴眼液，以抑制眼科手术期间可能发生的瞳孔缩小。 作用机制 舒洛芬与环氧合酶-1 (COX-1) 和环氧合酶-2 (COX-2) 同工酶结合，阻止前列腺素的合成并减轻炎症反应。环氧合酶催化花生四烯酸（花生四烯酸本身由磷脂酶A2从细胞磷脂双层中转化而来）生成前列腺素和血栓素。前列腺素（除其他作用外）在炎症过程中作为信使分子发挥作用。最终结果是减轻眼部疼痛和炎症，并预防手术期间的瞳孔缩小。通常情况下，眼球前段（尤其是虹膜）受到外伤会增加内源性前列腺素的合成，从而导致虹膜括约肌收缩。 药效学 舒洛芬是一种非甾体类抗炎镇痛解热药。眼用抗炎药用于减轻某些眼科手术期间或之后可能出现的问题。有时，手术过程中瞳孔会缩小（瞳孔收缩），这会使外科医生难以触及眼部的某些区域。舒洛芬用于帮助预防这种情况。 舒洛芬（TN-762）是一种非甾体抗炎药（NSAID），具有镇痛和抗炎作用，主要用于治疗原发性痛经[1][2] - 其作用机制是抑制环氧合酶（COX-1 和 COX-2），从而减少介导疼痛和炎症的前列腺素的生物合成[1][2] - 动物长期给药（长达 6 个月）显示出良好的耐受性，在治疗剂量下未观察到累积毒性或器官损伤[1] - 该药物对月经液中各种前列腺素的抑制作用存在差异，对 PGE2 和 PGF2α 的抑制作用强于对 6-酮-PGF1α 和 TXB2 的抑制作用[2] |
| 分子式 |
C14H12O3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
260.31
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| 精确质量 |
260.05
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| CAS号 |
40828-46-4
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
5359
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
442.6±30.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
278ºC
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| 闪点 |
221.5±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.613
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| LogP |
2.42
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| tPSA |
82.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
321
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MDKGKXOCJGEUJW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12O3S/c1-9(14(16)17)10-4-6-11(7-5-10)13(15)12-3-2-8-18-12/h2-9H,1H3,(H,16,17)
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| 化学名 |
2-[4-(thiophene-2-carbonyl)phenyl]propanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8416 mL | 19.2079 mL | 38.4157 mL | |
| 5 mM | 0.7683 mL | 3.8416 mL | 7.6831 mL | |
| 10 mM | 0.3842 mL | 1.9208 mL | 3.8416 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Butanixin
COX-2-IN-56
COX-2-IN-57
COX-2-IN-58
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COA
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