Swertiamarin

别名: Swertiamaroside Swertiamarin 獐牙菜苦素;獐牙菜苦甙;獐牙菜苦苷; 5-乙烯基-6-(beta-D-吡喃葡糖氧基)-4,4a,5,6-四氢-4a-羟基-1H,3H-吡喃并[3,4-C]吡喃-1-酮; Swertiamarin 獐牙菜苦甙;Swertiamarin 獐牙菜苦苷 标准品
目录号: V15580 纯度: ≥98%
獐牙菜苦甙是一种存在于山卫花属植物中的环烯醚萜苷,具有降血糖和降血脂作用。
Swertiamarin CAS号: 17388-39-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
苦参苷是一种存在于海滨苦参属植物中的环烯醚萜苷,具有降血糖和降血脂作用。
苦参苷(CAS号:17388-39-5)是一种口服有效的环烯醚萜类化合物,具有降血糖、降血脂、抗风湿和抗氧化活性。它是一种环烯醚萜苷,分子式为C16H22O10,分子量为374.34 g/mol。它被用于糖尿病和关节炎的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Swertiamarin targets multiple pathways including MMP, NF-κB, JAK, and Keap1-Nrf2. It inhibits HMG-CoA reductase activity, making it a potential antiatherogenic agent. It also modulates the dopamine D2 receptor to stimulate gastric emptying and small intestinal motility.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,苦参苷(50 μg/mL)可抑制IL-1β刺激的大鼠后爪成纤维细胞样滑膜细胞(FLS)中一氧化氮(NO)的产生。它能调节促炎细胞因子、MMP和NF-κB的水平,并促进成骨细胞增殖。此外,它还具有抗氧化和保肝作用。
体内研究 (In Vivo)
体内实验表明,苦参苷具有降血糖、降血脂和抗糖尿病活性,能够促进β细胞再生,从而逆转糖尿病。它通过调节NF-κB/IκB和JAK2/STAT3信号通路发挥抗风湿作用。此外,它还显示出作为抗动脉粥样硬化剂的潜力,能够抑制高胆固醇喂养大鼠体内的HMG-CoA还原酶活性。
酶活实验
体外酶/受体结合试验通常包括评估苦参苷对HMG-CoA还原酶的抑制活性或其与多巴胺D2受体的结合亲和力。IC50或Ki值可通过放射性配体结合试验或酶活性试验测定。
细胞实验
在体外细胞实验中,将苦参苷溶解于DMSO(64 mg/mL;170.97 mM)中,并以10-100 μg/mL的浓度应用于培养细胞,例如成纤维细胞样滑膜细胞或成骨细胞。通常在处理24-48小时后评估其对NO生成、细胞因子水平或细胞增殖的影响。
动物实验
体内动物研究通常采用大鼠模型。苦参碱可通过口服或腹腔注射给药,剂量范围为10-100 mg/kg。疗效评估通过测量血糖、血脂谱、炎症标志物以及对肝脏和关节等组织进行组织病理学检查来实现。
药代性质 (ADME/PK)
苦参碱口服有效,生物利用度良好。它可溶于二甲基亚砜(DMSO)(64 mg/mL;170.97 mM)。作为一种糖苷,它可在体内发生脱糖基化反应,生成活性代谢物,例如龙胆碱,后者可上调PPAR-γ基因的表达。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
苦参碱毒性较低,被认为对研究用途安全。它通过Nrf2/HO-1通路对四氯化碳诱导的大鼠肝损伤具有保肝作用。在治疗剂量下未见明显的急性毒性报道。
参考文献

Curr Drug Targets. 2018;19(16):1958-1967. doi: 10.2174/1389450119666180406113428.

其他信息
苦参苷是一种糖苷。据报道,它存在于舒氏金盏花(Schultesia lisianthoides)、龙胆(Gentiana thunbergii)以及其他具有相关数据的生物体中。另见:红花矢车菊(Centaurium erythraea)全草(部分)。
苦参苷在传统医学中用于治疗糖尿病和关节炎。它具有心脏保护和抗动脉粥样硬化作用,并通过抑制多巴胺D2受体来促进胃排空,使其成为治疗功能性消化不良的潜在药物。它还具有免疫调节活性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H22O10
分子量
374.342
精确质量
374.121
CAS号
17388-39-5
PubChem CID
442435
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
649.3±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
111ºC
闪点
237.7±25.0 °C
蒸汽压
0.0±4.4 mmHg at 25°C
折射率
1.626
LogP
-3.15
tPSA
155.14
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
592
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C=C[C@H]1[C@@H](OC=C2[C@]1(CCOC2=O)O)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O
InChi Key
HEYZWPRKKUGDCR-QBXMEVCASA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H22O10/c1-2-7-14(24-6-8-13(21)23-4-3-16(7,8)22)26-15-12(20)11(19)10(18)9(5-17)25-15/h2,6-7,9-12,14-15,17-20,22H,1,3-5H2/t7-,9+,10+,11-,12+,14-,15-,16+/m0/s1
化学名
(3S,4R,4aR)-4-ethenyl-4a-hydroxy-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3,4,5,6-tetrahydropyrano[3,4-c]pyran-8-one
别名
Swertiamaroside Swertiamarin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~667.84 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6714 mL 13.3568 mL 26.7137 mL
5 mM 0.5343 mL 2.6714 mL 5.3427 mL
10 mM 0.2671 mL 1.3357 mL 2.6714 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们