| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在培养的人肝癌细胞HepG2中，测试了Swertianolin抑制乙型肝炎表面抗原（HBsAg）和乙型肝炎e抗原（HBeAg）表达的能力。经过8天的处理，Swertianolin有效抑制了HBeAg的表达，IC50值为8.0 μg/mL。这种抑制作用并非由于细胞毒性，因为处理后的细胞在8天的培养期内仍保持活性并缓慢增殖[2]。
在处理的第4天，实验结果无法计算HBsAg或HBeAg抑制的IC50值。到第8天，Swertianolin表现出剂量依赖性的HBeAg抑制作用。在浓度分别为 1.6、3.1、6.2、12.5 和 25 μg/mL 时，第 8 天的 HBeAg 抑制率分别为 37.74%、34.58%、35.43%、21.94% 和 16.48%。这些浓度下 HBeAg 的 cpm 值（平均值 ± 标准差）分别为 7061±1058、7418±1029、7322±867、8853±1168 和 9471±1748，而对照组值为 11340±3474 [2]。 Swertianolin 对 HBsAg 表达的影响甚微。在第 8 天，各测试浓度下的 HBsAg 抑制率范围为 -5.13% 至 14.60%，cpm 值与对照组 (19805±2000) 无显著差异 [2]。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
HepG2细胞购自美国西奈山医学院，培养于添加10%胎牛血清（FBS）、50 U/mL链霉素和3% L-谷氨酰胺的DMEM培养基中。细胞在37℃、5% CO₂条件下培养[2]。
细胞毒性试验中，将细胞以2.0×10⁴个/孔的密度接种于96孔板中，孵育24小时。向培养基中加入不同浓度的Swertianolin，每4天更换一次培养基。8天后，通过细胞病变效应评估细胞活力。根据Reed-Muench法计算半数毒性浓度（TC50），发现Swertianolin的TC50为50 μg/mL [2]。 在抗原抑制试验中，将HepG2细胞以1.0×10⁵个细胞/孔的密度接种于24孔板中，并使其过夜贴壁。将培养基更换为无血清DMEM培养基，并用浓度分别为1.6、3.1、6.2、12.5和25 μg/mL的Swertianolin处理细胞。每4天更换一次含化合物的新鲜培养基。收集第4天和第8天的培养基。根据制造商的说明，使用放射免疫分析试剂盒测定HBsAg和HBeAg水平，并在血细胞计数器中计数放射性。所有试验均重复三次。抗原抑制率的计算公式为：抑制率（%）= [(对照组 cpm - 实验组 cpm) / 对照组 cpm] × 100 [2]. |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在HepG2细胞中，经8天处理后，测得Swertianolin的半数毒性浓度(TC50)为50 μg/mL。Swertianolin的治疗指数(TI)计算为TC50/IC50，结果为6.2[2]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
龙胆碱（Swertianolin）是一种黄酮类化合物，其结构与贝利迪福林相似，β-D-葡聚糖残基通过糖苷键连接在O-8位。它主要从野龙胆（Gentiana campestris）和德国龙胆（Gentiana germanica）中分离得到。龙胆碱具有多种功能，包括作为EC 3.1.1.7（乙酰胆碱酯酶）抑制剂、抗氧化剂和植物代谢产物。它是一种β-D-葡糖苷，属于单糖衍生物、芳香醚和黄酮苷类化合物。其功能与贝利迪福林相关。据报道，龙胆碱存在于龙胆（Gentiana algida）、龙胆（Gentiana thunbergii）和其他具有相关数据的生物体中。
龙胆碱是一种从传统中药植物红花龙胆（Swertia punicea Hemsl，龙胆科）中分离得到的呫吨酮类化合物。该植物在中国一些农村地区传统上用于治疗肝炎，并已获准在湖北省和云南省进行药理学和临床试验。该化合物从风干的植物材料中提取，提取溶剂为95%乙醇，然后依次用石油醚、乙醚、乙酸乙酯和水进行萃取。纯化采用硅胶柱色谱法，以氯仿-甲醇梯度（90:10和75:25，v/v）洗脱，并进行Sephadex LH-20柱色谱法。通过与文献[2]比较¹H-NMR、¹³C-NMR和MS数据，确定了该化合物的结构。 本研究首次在体外证实了Swertianolin的抗HBV活性。该化合物选择性抑制HBeAg表达，IC50为8.0 μg/mL，治疗指数为6.2，而对HBsAg的影响极小。抑制作用并非由细胞毒性引起，因为细胞在治疗过程中仍保持活性。这些发现表明，Swertianolin可能具有开发为抗HBV药物的潜力，尤其是在抑制HBeAg产生方面。该研究由国家自然科学基金（项目编号：30271590）[2]资助。 |
| 分子式 |
C20H20O11
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|---|---|
| 分子量 |
436.369
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| 精确质量 |
436.1
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| CAS号 |
23445-00-3
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| PubChem CID |
5281662
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
806.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
287.7±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.705
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| LogP |
-1.13
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| tPSA |
179.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
647
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| 别名 |
Swertianolin; CCRIS-5474 CCRIS5474; CCRIS 5474;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~57.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2916 mL | 11.4582 mL | 22.9163 mL | |
| 5 mM | 0.4583 mL | 2.2916 mL | 4.5833 mL | |
| 10 mM | 0.2292 mL | 1.1458 mL | 2.2916 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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