| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Swertisin targets multiple proteins. It is an oral adenosine A1 receptor antagonist, which may contribute to its cognitive-enhancing effects. It is also an inhibitor of sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2), a target for anti-diabetic drugs, which explains its antihyperglycemic action. Its antioxidant properties are mediated through its ability to scavenge free radicals. Its inhibition of HBV suggests it may target viral replication enzymes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，苦参素具有抗糖尿病、抗氧化和抗乙型肝炎病毒（HBV）活性。它能抑制HEK293细胞中的SGLT2。苦参素能有效改变NIH3T3细胞的形态，使其由成纤维细胞转变为圆形聚集细胞团，表明其具有诱导分化的潜力。其抗氧化特性已通过标准的无细胞和细胞内检测方法进行测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，苦参碱能改善小鼠的认知和记忆障碍。其抗糖尿病活性已在动物模型中得到证实，表现出显著的降血糖作用。这些作用归因于其对SGLT2的抑制作用和对腺苷A1受体的拮抗作用。苦参碱有望成为治疗糖尿病和认知障碍的候选药物。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定包括测定其对SGLT2的抑制作用及其与腺苷A1受体的结合情况。对于SGLT2抑制作用，将该化合物与转运蛋白和标记底物一起孵育，并测定底物摄取的抑制情况。受体结合测定则使用膜制备物和放射性标记配体。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达SGLT2的HEK293细胞来研究Swertisin的抑制活性，并测定其对葡萄糖摄取的影响。此外，还利用NIH3T3细胞研究了该化合物诱导分化的能力，并在氧化应激条件下评估了其抗氧化作用，最后在HBV感染细胞系中测定了其抗HBV活性。
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| 动物实验 |
对Swertisin的体内动物研究采用了糖尿病和认知障碍模型。在糖尿病研究中，用该化合物治疗小鼠，并测量其血糖水平和葡萄糖耐量。在认知研究中，使用记忆障碍小鼠模型，并通过行为学测试评估认知功能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
苦参苷的分子量为446.41 g/mol，分子式为C₂₂H₂₂O₁₀，纯度为98%。它是一种黄酮苷。该化合物应在适宜条件下储存，通常为-20℃，并避光防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
苦参碱的毒性特征尚未得到充分详细研究。作为一种天然黄酮类化合物，它通常被认为具有良好的安全性。然而，在进行治疗开发之前，需要开展全面的毒理学研究。未经进一步研发，苦参碱不宜用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
苦参素是一种黄酮类C-糖苷，是7-O-甲基芹菜素的衍生物，其中6位上的氢被β-D-葡萄糖残基取代。它是一种植物代谢产物，具有腺苷A1受体拮抗、抗炎、抗氧化和降血糖活性。它是一种黄酮类C-糖苷、单糖衍生物、多酚、单甲氧基黄酮和二羟基黄酮。其功能与芹菜素相关。据报道，苦参素存在于耧斗菜（Aquilegia oxysepala）、龙胆（Gentiana algida）和其他一些具有相关数据的生物体中。
苦参素是一种C-糖基黄酮，具有抗糖尿病、抗氧化和认知增强作用。它是一种口服腺苷A1受体拮抗剂和SGLT2抑制剂。它是从日本獐牙菜和其他药用植物中分离得到的。它未经批准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C22H22O10
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|---|---|
| 分子量 |
446.4041
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| 精确质量 |
462.116
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| CAS号 |
6991-10-2
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| PubChem CID |
124034
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
798.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
279.7±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.695
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| LogP |
-1.03
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| tPSA |
179.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
705
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
COC1=C(C(=C2C(=C1)OC(=CC2=O)C3=CC=C(C=C3)O)O)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O
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| InChi Key |
ABRULANJVVJLFI-DGHBBABESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22O10/c1-30-13-7-14-16(11(25)6-12(31-14)9-2-4-10(24)5-3-9)19(27)17(13)22-21(29)20(28)18(26)15(8-23)32-22/h2-7,15,18,20-24,26-29H,8H2,1H3/t15-,18-,20+,21-,22+/m1/s1
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-7-methoxy-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~112.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2401 mL | 11.2007 mL | 22.4014 mL | |
| 5 mM | 0.4480 mL | 2.2401 mL | 4.4803 mL | |
| 10 mM | 0.2240 mL | 1.1201 mL | 2.2401 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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