| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclooxygenase-2 (COX-2) (IC₅₀: 3.5 µg/mL (19.23 µM)). [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
丁香醛的 IC50 为 3.5 μg/mL,并以剂量依赖性方式抑制 COX-2 活性[2]
Syringaldehyde 在基于细胞的实验中,对脂多糖(LPS)刺激的小鼠巨噬细胞RAW 264.7中的COX-2酶活性具有中等程度的抑制作用,IC₅₀值为3.5 µg/mL (19.23 µM)。 其抑制作用是剂量依赖性的。 在使用佛波酯(PMA)刺激的人早幼粒细胞HL-60细胞进行的细胞抗氧化实验中,syringaldehyde 未显示出抗氧化活性(在DCFH-DA实验中无活性)。 在RAW 264.7和HL-60细胞中进行的细胞毒性实验表明,syringaldehyde 在浓度分别高达25 µg/mL (RAW 264.7) 和31.25 µg/mL (HL-60) 时均无细胞毒性。 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在链脲佐菌素引起的糖尿病大鼠模型中,丁香醛表现出抗高血糖特性。丁香醛除了具有抗氧化能力外,还被证明具有抗炎特性。这是因为它已被证明可以抑制小鼠巨噬细胞系中的环氧合酶-2 (COX-2) [1]。
使用25和50 mg/kg剂量的Syringaldehyde(SYD)进行预处理和共处理,能显著减轻异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠心脏重量和心脏重量/胫骨长度比值的增加。 SYD处理(12.5、25、50 mg/kg)能剂量依赖性地降低ISO诱导的心肌梗死大鼠血清中心脏标志酶(CK-MB、LDH、AST、ALT)和心肌肌钙蛋白I(cTnI)的升高水平。 SYD处理能显著降低ISO处理大鼠心脏组织中升高的丙二醛(MDA)和蛋白质羰基(PC)水平,这两者是脂质和蛋白质氧化的标志物。 SYD给药能恢复ISO攻击大鼠心脏组织中耗竭的还原型谷胱甘肽(GSH)水平以及抗氧化酶(SOD、过氧化氢酶、GPx、GST、GR)的活性。 通过ABTS⁺自由基清除能力评估的血浆总抗氧化能力(TAC),在ISO诱导的大鼠中经SYD处理后得到显著改善。 SYD处理减轻了ISO引起的心脏组织膜结合ATP酶活性的改变(增加Na⁺/K⁺ ATP酶活性,降低Ca²⁺ ATP酶活性)。 SYD预处理和共处理能显著降低ISO诱导大鼠血清中升高的促炎细胞因子(TNF-α和IL-6)水平以及心脏一氧化氮(NO)水平。 扫描电子显微镜显示,SYD处理改善了ISO诱导的大鼠红细胞(RBCs)形态损伤(气泡形成)。 氯化三苯基四氮唑(TTC)染色表明,SYD处理能剂量依赖性地减少ISO诱导大鼠的心肌梗死面积。 组织病理学检查显示,SYD处理以剂量依赖的方式减轻了ISO诱导的心肌损伤,包括坏死、炎性细胞浸润、横纹消失、肌原纤维变性和水肿。[1] |
| 酶活实验 |
血清中乳酸脱氢酶(LDH)活性根据Kornberg的方法进行测定。
血清中丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)活性使用Reitman & Frankel法进行评估。 心脏组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)活性通过Marklund和Marklund的方法测量。 过氧化氢酶活性按照Claiborne的方案测定。 谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活性根据Flohe和Gunzler的方法评估。 谷胱甘肽-S-转移酶(GST)活性采用Habig描述的方法进行评估。 谷胱甘肽还原酶(GR)活性使用Carlberg和Mannervik的方法进行评估。 组织匀浆中Na⁺/K⁺ ATP酶和Ca²⁺ ATP酶的活性分别使用Bonting以及Hjertén和Pan设计的方法进行测定。[1] |
| 细胞实验 |
COX-2抑制实验: 将小鼠巨噬细胞RAW 264.7接种于96孔板中培养。用LPS刺激细胞以诱导COX-2表达。去除LPS后,用不同浓度的syringaldehyde处理细胞2小时。然后加入花生四烯酸,并进一步孵育细胞。使用酶免疫分析试剂盒定量释放到培养基中的前列腺素E₂(PGE₂)的量,以确定COX-2活性。
抗氧化活性实验(DCFH-DA): 将人早幼粒细胞HL-60细胞接种于96孔板中。用不同浓度的syringaldehyde预处理细胞30分钟,然后用PMA刺激30分钟。加入荧光探针DCFH-DA,孵育后,使用酶标仪在激发波长485 nm、发射波长530 nm下测量氧化产物(DCF)的荧光强度。计算抑制活性氧(ROS)催化DCFH氧化的能力。 细胞毒性实验(中性红): 将RAW 264.7细胞接种于96孔板中,用不同浓度的syringaldehyde处理48小时。加入中性红染料溶液,孵育并洗涤后,使用酸化异丙醇将活细胞内摄入的染料释放出来。在490 nm处测量吸光度以确定细胞活力。 细胞毒性实验(XTT): 接种HL-60细胞,用syringaldehyde处理48小时。加入XTT-PMS溶液,孵育后,在450 nm处测量吸光度以确定细胞活力。 [2] |
| 动物实验 |
成年雄性Wistar大鼠(180-220 g)随机分为六组(n=6)。
第1组(对照组):口服给予溶剂,连续21天。 第2组(SYD组):口服给予丁香醛(SYD),剂量为50 mg/kg体重,连续21天。 第3组(ISO组):口服给予溶剂,连续21天,随后在第20天和第21天皮下注射两次异丙肾上腺素(ISO,100 mg/kg),两次注射间隔24小时。 第4、5、6组(SYD+ISO组):分别口服给予SYD,剂量分别为12.5、25和50 mg/kg体重,连续21天,同时在第20天和第21天皮下注射ISO。 SYD溶于生理盐水。用于口服给药。 在第22天(第二次注射异丙肾上腺素后24小时),处死大鼠。采集血液和心脏组织进行生化、组织学和形态学分析。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
中性红细胞活力检测结果显示,浓度高达 25 µg/mL 的丁香醛对小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 无细胞毒性。XTT 细胞活力检测结果显示,浓度高达 31.25 µg/mL 的丁香醛对人早幼粒细胞 HL-60 无细胞毒性。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
丁香醛是一种羟基苯甲醛,是4-羟基苯甲醛在3位和5位被甲氧基取代的化合物。它从刺叶紫菀(Pisonia aculeata)和日本人参(Panax japonicus var. major)中分离得到,具有降血糖活性。它既是一种降血糖剂,也是一种植物代谢产物。它是一种羟基苯甲醛和二甲氧基苯。
据报道,丁香醛存在于鼻花木(Rhinacanthus nasutus)、厚朴(Magnolia officinalis)和其他有相关数据的生物体中。 丁香醛是酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)中发现或由其产生的代谢产物。 丁香醛 (SYD) 是一种属于黄酮类化合物的多酚化合物。 本研究探讨了丁香醛对异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠心肌梗死的保护作用,该模型模拟了人类心肌梗死的病理生理过程。 丁香醛发挥心脏保护作用的机制可能包括其抗氧化特性(清除活性氧、减少脂质/蛋白质氧化、增强内源性抗氧化防御)、抗炎作用(减少TNF-α、IL-6和NO)以及膜稳定活性(调节ATPase功能)。 研究发现丁香醛具有保护作用。研究结果表明,丁香醛的疗效呈剂量依赖性,其中 25 和 50 mg/kg 的剂量更为有效。 该研究得出结论,富含丁香醛的食物可能有助于减轻心血管疾病中的氧化损伤,但仍需进一步研究以评估其在人体中的临床应用价值。[1] 通过生物活性导向的分级分离,从块菌状真菌颗粒埃拉福霉(Elaphomyces granulatus)的乙醇提取物中分离得到丁香醛。 该研究首次报道了颗粒埃拉福霉中丁香醛的存在及其对 COX-2 的抑制活性。 研究表明,丁香醛有助于真菌提取物的抗炎作用,但在所用的细胞测定中,它缺乏抗氧化活性。[2] |
| 分子式 |
C₉H₁₀O₄
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|---|---|
| 分子量 |
182.17
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| 精确质量 |
182.057
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| CAS号 |
134-96-3
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| PubChem CID |
8655
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
322.1±37.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
110-113 °C(lit.)
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| 闪点 |
130.1±20.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.568
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| LogP |
0.86
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| tPSA |
55.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
157
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KCDXJAYRVLXPFO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H10O4/c1-12-7-3-6(5-10)4-8(13-2)9(7)11/h3-5,11H,1-2H3
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| 化学名 |
4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzaldehyde
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| 别名 |
VND3207 Syringaldehyde NSC-41153NSC41153NSC 41153 NSC-41153 SM707SM 707 SM-707VND-3207VND 3207
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~548.94 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4894 mL | 27.4469 mL | 54.8938 mL | |
| 5 mM | 1.0979 mL | 5.4894 mL | 10.9788 mL | |
| 10 mM | 0.5489 mL | 2.7447 mL | 5.4894 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。