| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
T-00127-HEV1 targets phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB), a host factor essential for the replication of enteroviruses such as poliovirus. PI4KB is involved in the formation of replication organelles that are required for viral RNA synthesis. By inhibiting PI4KB, T-00127-HEV1 blocks viral replication.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
与其他候选化合物相比，T-00127_HEV1 对脊髓灰质炎病毒 (PV) 表现出更强的活性（EC50 为 0.77 μM）（其他化合物的 EC50 为 1.7 至 4.7 μM）。与 AN-12-H5（活性为 108%，无抑制作用）相比，GW5074 和 T-00127_HEV1 在 10 μM 浓度下几乎完全抑制 PI4KB 活性（分别保留 3% 和 5% 的活性）[1]。
T-00127-HEV1 是一种 PI4KB 抑制剂，IC50 为 60 nM。它具有强效的抗脊髓灰质炎病毒活性，EC50 为 0.77 μM。在 10 μM 浓度下，T-00127-HEV1 几乎完全抑制 PI4KB 激酶活性，仅保留 5% 的残余活性。该化合物在抑制脊髓灰质炎病毒复制方面比其他测试过的候选化合物更有效。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
标准参考文献中并未详尽列出T-00127-HEV1的具体体内疗效数据。作为一种肠道病毒复制必需宿主因子的抑制剂，预计其在肠道病毒感染动物模型中具有抗病毒活性。需要利用脊髓灰质炎病毒或其他肠道病毒感染的小鼠模型进行研究，以评估其体内疗效。
|
| 酶活实验 |
可使用体外激酶活性测定法评估T-00127-HEV1对PI4KB的抑制活性。将重组PI4KB酶与其底物（磷脂酰肌醇）和ATP在不同浓度的T-00127-HEV1存在下孵育。采用合适的检测方法（例如，ELISA、放射性测定或质谱法）测定生成的磷脂酰肌醇4-磷酸的量，从而确定IC50值。
|
| 细胞实验 |
本研究采用感染肠道病毒（例如脊髓灰质炎病毒）的细胞系，在体外评估了T-00127-HEV1的抗病毒活性。将细胞（例如HeLa或Vero细胞）以特定的感染复数感染病毒，并用递增浓度的T-00127-HEV1进行处理。通过测量细胞病变效应（CPE）或定量病毒RNA或感染性病毒颗粒（噬斑试验）来评估病毒复制情况。测定抑制病毒复制的EC50值。
|
| 动物实验 |
T-00127-HEV1 将在肠道病毒感染的动物模型中进行评估，例如表达人脊髓灰质炎病毒受体的转基因小鼠（PVR-Tg 小鼠）感染脊髓灰质炎病毒。该化合物将通过口服、腹腔注射或静脉注射途径以不同剂量给药。将监测存活率、瘫痪的临床症状以及靶器官（例如脊髓、脑）中的病毒载量以评估疗效。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
T-00127-HEV1 的分子量为 411.49，分子式为 C22H29N5O3，是一种嘌呤衍生物。标准参考文献中并未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
T-00127-HEV1 的毒性特征尚未得到充分研究。作为一种 PI4KB 抑制剂，其潜在毒性可能包括对细胞脂质代谢和膜转运的影响，因为 PI4KB 参与这些过程。目前尚无具体的 LD50 值和器官特异性毒性数据。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
T-00127-HEV1（CAS号：900874-91-1）也称为T-00127_HEV1。它是一种PI4KB抑制剂，IC50值为60 nM，并具有强效的抗脊髓灰质炎病毒活性，EC50值为0.77 μM。该化合物是研究肠道病毒复制和宿主靶向抗病毒策略的研究工具。
|
| 分子式 |
C22H29N5O3
|
|---|---|
| 分子量 |
411.497
|
| 精确质量 |
411.227
|
| CAS号 |
900874-91-1
|
| PubChem CID |
4904109
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.623
|
| LogP |
1.52
|
| tPSA |
73.2
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
535
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
RITGMCAEZVMEQO-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H29N5O3/c1-15-13-20(23-7-8-26-9-11-30-12-10-26)27-22(24-15)21(16(2)25-27)17-5-6-18(28-3)19(14-17)29-4/h5-6,13-14,23H,7-12H2,1-4H3
|
| 化学名 |
3-(3,4-dimethoxyphenyl)-2,5-dimethyl-N-(2-morpholin-4-ylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~121.51 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4301 mL | 12.1507 mL | 24.3013 mL | |
| 5 mM | 0.4860 mL | 2.4301 mL | 4.8603 mL | |
| 10 mM | 0.2430 mL | 1.2151 mL | 2.4301 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
