| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
trans-AUCB(t-AUCB;25-300 μM;48 小时)以模拟依赖性方式抑制 U251 和 U87 细胞的增殖 [1]。在 U251 和 U87 细胞中,反式 AUCB(200 μM;48 或 96 小时)导致细胞周期进展至 G0/G1 期裂解 [1]。反式AUCB(200μM;10分钟-4小时)可在10分钟后提高p65的磷酸化水平,30分钟后达到峰值,并持续至少两个小时[1]。通过激活 NF-jB-p65,trans-AUCB(200 μM;48 小时)抑制 U251 和 U87 细胞的发育[1]。 30 分钟有效的反式 AUCB (10 μM) 抑制人细胞母细胞肿瘤细胞系(U251、
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
反式-AUCB(t-AUCB;侧壁0.1、0.5、1 mg/kg)以剂量依赖性方式改善LPS引起的低血糖[2]。 trans-AUCB(侧壁 0.1、0.5、1 mg/kg),口服 0.1、0.5 和 1 mg/kg 时的 Cmax 值为 30、100 和 150 nmol/L,t1/2 值为 20、30 和 15分钟[2]。 Trans-AUCB(sc;1、3、10 mg/kg)对于 1、3 和 10 mg/kg 的 Cmax 值为 245、2700 和 3600 nM,t1/2 值为 60、85 和 75 分钟[2]。分布(α)和消除(β)阶段的反式AUCB(iv;0.1 mg/kg)t1/2值分别为70分钟和10小时。 Trans-AUCB 的 CL 为 0.7 L/h kg,Vdss 为 17 L/kg[2]。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: U251、U87 细胞 测试浓度: 25、50、100、200 或 300 μM 孵育时间:48小时 实验结果:以剂量依赖性方式抑制U251和U87细胞的生长。 细胞周期分析[1] 细胞类型: U251、U87 细胞 测试浓度: 200 μM 孵育持续时间:48 或 96 小时 实验结果:在 U251 和 U87 细胞中诱导,停滞在细胞周期的 G0/G1 期。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: U251、U87 细胞 测试浓度: 200 μM 孵育时间:10分钟、30分钟、1小时、2小时或4小时 实验结果:10后p65磷酸化分钟 水平升高,30 分钟后达到峰值,并持续至少 2 小时。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:小鼠(雄性CFW品系,7周龄,24-30克;雄性C57BL/6品系,8周龄,22-25克)[2]
剂量:0.1、0.5、1毫克/千克 给药途径:口服 实验结果:以剂量依赖的方式改善LPS诱导的低血压。 动物/疾病模型:小鼠(雄性CFW品系,7周龄,24-30克;雄性C57BL/6品系,8周龄,22-25克)[2] 剂量:0.1、0.5、1mg/kg(药代动力学/PK/PK分析) 给药途径:口服 实验结果:口服0.1、0.5和1mg/kg剂量时,t1/2值分别为20、30和15分钟,Cmax值分别为30、100和150 nmol/L。 |
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C24H32N2O4
|
|---|---|
| 分子量 |
412.53
|
| 精确质量 |
412.236
|
| CAS号 |
885012-33-9
|
| PubChem CID |
16038368
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
641.3±48.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
341.7±29.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.612
|
| LogP |
4.78
|
| tPSA |
87.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
608
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
KNBWKJBQDAQARU-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H32N2O4/c27-22(28)18-1-5-20(6-2-18)30-21-7-3-19(4-8-21)25-23(29)26-24-12-15-9-16(13-24)11-17(10-15)14-24/h1-2,5-6,15-17,19,21H,3-4,7-14H2,(H,27,28)(H2,25,26,29)
|
| 化学名 |
4-[4-(1-adamantylcarbamoylamino)cyclohexyl]oxybenzoic acid
|
| 别名 |
t AUCB tAUCB t-AUCB
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~242.41 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4241 mL | 12.1203 mL | 24.2407 mL | |
| 5 mM | 0.4848 mL | 2.4241 mL | 4.8481 mL | |
| 10 mM | 0.2424 mL | 1.2120 mL | 2.4241 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。